速效止泻片及其制法制造技术

本发明专利技术公开了速效止泻片及其制备方法，该片以盐酸小檗碱和拳参为有效成分，加入辅料共同制成普通片或分散片，每片普通片含盐酸小檗碱８０～１６０ｇ和拳参１００～２５０ｇ，含黏合剂１～１５０ｍｇ、润滑剂和助流剂１～５０ｍｇ；每片分散片含盐酸小檗碱８０～１６０ｇ和拳参１００～２５０ｇ，含药用辅料－包括填充剂１～２００ｍｇ、崩解剂１０～２００ｍｇ、黏合剂１～１５０ｍｇ、润滑剂和助流剂１～５０ｍｇ。制法是将按配方称取的盐酸小檗碱和拳参粉碎成细粉，过８０目筛，加入辅料，混合均匀，制得软材，再制粒，干燥，经过整粒，得到粒状药料；再加入压片辅料，混合均匀，压片，包衣，即得到普通片或分散片。该速效止泻片与目前市场上的盐酸小檗碱制剂相比具有崩解迅速、有效成分渗出快、生物利用度高、临床疗效更好的特点。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物配制品，具体来说，涉及治疗赤痢、热泻、肠炎等疾病的药物及其制备方法。
技术介绍
治疗赤痢、热泻、肠炎等疾病的药物目前市面上有速效止泻胶囊，它是由盐酸小檗碱和拳参粉末制成的药剂，其功能与主治清热利湿，收敛止泻，但它的生物利用度还不高，限制了药效的发挥。经检索，近年来，涉及盐酸小檗碱制剂的中国专利申请件有25个，例如02134039.0号“一种中药复方分散片制备方法和用途”。这些药剂都有一定的药效。而分散片的研究和应用是进展较快的药品剂型，分散片具有崩解迅速，有效成分渗出快，生物利用度高，临床疗效更好等特点。然而迄今为止，还没有以盐酸小檗碱和拳参为有效成分的速效止泻片和速效止泻分散片产品问世。
技术实现思路
本专利技术的目的就是提供治疗赤痢、热泻、肠炎等疾病的药物的新型制剂一速效止泻片或速效止泻分散片，增加止泻药品品种。本专利技术的又一目的是提供速效止泻片或速效止泻分散片的制备方法。专利技术人提供的速效止泻片是以盐酸小檗碱和拳参为有效成分，加入辅料共同制成的普通片和分散片，每片普通片含盐酸小檗碱80～160g和拳参100～250g，其余为药用辅料黏合剂1～150mg、润滑剂和助流剂1～50mg；每片分散片含盐酸小檗碱80～160g和拳参100～250g，其余为药用辅料----包括填充剂1～200mg、崩解剂10～200mg、黏合剂1～150mg、润滑剂和助流剂1～50mg。盐酸小檗碱又名黄连素(Berberini hydrochloridum)，是一种抗菌药(见《化工产品手册》药物分册P611)；拳参(Polygonum bistorta)，味苦性凉，能清热镇惊、理湿消肿，可治赤痢(见江苏新医学院编《中药大辞典》P1959)。优选的速效止泻片每片含盐酸小檗碱0.12g和拳参0.18g。所述填充剂为淀粉、糊精、糖粉中的一种或数种的混合物；所述崩解剂为淀粉、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、十二烷基磺酸钠、十二烷基硫酸钠、聚丙烯酸素脂中的一种或几种混合物；所述黏合剂为淀粉浆、羧甲基纤维素钠溶液、糖浆、糊精浆、聚乙烯吡咯烷酮水溶液一种或几种混合物；所述润滑剂和助流剂为微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉、十二烷基硫酸镁中的一种或几种混合物。所制得的速效止泻片的普通片为糖衣片或薄膜衣片，其薄膜衣材料为薄膜衣预混剂。所制得速效止泻片的分散片为薄膜衣片，其薄膜衣材料为薄膜衣预混剂。本专利技术提供的速效止泻片或速效止泻分散片的制法包括(1)按配方称取主要成分盐酸小檗碱和拳参，备用；(2)将以上两味药粉碎成细粉，过80目筛，加入辅料，混合均匀，制得软材，再制粒，干燥，经过整粒，得到粒状药料；(3)上述粒状药料再加入压片辅料，混合均匀，压片；或压片后再包衣，即得到速效止泻片或速效止泻分散片。上述过程中，制粒状药料所用辅料的组成成份及其重量百分比为1％～30％微晶纤维素、1％～20％的低取代羟丙基纤维素、12％～20％交联聚维酮、1％～10％羧甲基淀粉钠；制粒时所用粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮K30配制成的浓度为1％～20％的乙醇及水溶液、55％～95％的乙醇溶液。所用的压片辅料组分及其重量百分比为0.5％～10％的微粉硅胶、0.1％～10％的羧甲淀粉钠或0.1％～10％低取代羟丙基纤维素。所用的包衣材料为糖衣或薄膜预混剂。制备的速效止泻片或速效止泻分散片应符合下列要求崩解时限的测定参照《中华人民共和国药典》2000年版二部附录XA崩解时限检查法，速效止泻片在水温37±1℃，崩解时限的要求为30min；内完全崩解；速效止泻分散片在(20±1)℃水中，3min应全部崩解。本专利技术的速效止泻片的分散片和普通片，与目前市场上的盐酸小檗碱制剂相比，速效止泻片具有崩解迅速，有效成分渗出快，生物利用度高，临床疗效更好特点。用于治疗腹泻。具体实施例方式以下实施例可以进一步说明本专利技术实施例1按照以下配方称取各种原料盐酸小檗碱120g拳参 180g淀粉(制成10％浆) 75g硬脂酸镁 4.5g将上述盐酸小檗碱和拳参置于微粒球磨机中研磨2小时，取出过80目筛，加入备用淀粉浆的混合均匀，24目制粒，60℃烘干，整粒；硬脂酸镁，压片，再包薄膜衣，即制得1000片速效止泻片普通片。实施例2按照以下配方称取各种原料盐酸小檗碱120g拳参 180g羧甲基淀粉钠 25g糊精(10％浆) 25g硬脂酸镁 4.5g微粉硅胶 6g将上述盐酸小檗碱和拳参置于微粒球磨机中研磨2小时，取出过80目筛，加入备用的羧甲基淀粉钠、混合均匀；以糊精(10％浆)制软材，24目制粒，60℃烘干，整粒；再加入硬脂酸镁、微粉硅胶压片再包糖衣，即制得1000片速效止泻片普通片。实施例3按照以下配方称取各种原料盐酸小檗碱120g拳参 180g羧甲基纤维素钠25g微晶纤维素100g低取代羟丙基纤维素25g交联羧甲基纤维素钠25g硬脂酸镁 4.5g80％乙醇 30ml微粉硅胶 6g将上述盐酸小檗碱和拳参置于微粒球磨机中研磨2小时，取出过80目筛，加入备用的微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、2/3处方量的羧甲基纤维素钠，混合均匀；以95％乙醇制软材，24目制粒，60℃烘干，整粒；再加入剩余量的羧甲基纤维素钠，及微粉硅胶和硬脂酸镁，压片，再包薄膜衣，即制得1000片速效止泻片分散片。实施例4按照以下配方称取各种原料盐酸小檗碱120g拳参 180g低取代-羟丙基纤维素 20g微晶纤维素100g乳糖 100g5％聚乙烯吡咯烷酮K30溶液 100g滑石粉6g 将称取的盐酸小檗碱和拳参及乳糖置于气流粉碎机中粉碎，过200目筛，加入微晶纤维素和低取代—羟丙基纤维素，混合均匀，以5％聚乙烯吡咯烷酮K30乙醇溶液制软材，过18目筛，用60℃热风干燥，过20目筛后整粒，最后加入滑石粉，压片，再包薄膜衣，即得分散片1000片。实施例5按照以下配方称取各种原料盐酸小檗碱120g拳参 180g羧甲基纤维素钠45g交联聚乙烯吡咯烷酮90g微晶纤维素100g交联羧甲基纤维素钠25g95％乙醇 27ml微粉硅胶 10g将盐酸小檗碱和拳参及交联羧甲基纤维素钠置于微粒球磨机中研磨2h，取出过120目筛子，称取处方量的交联聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素，置湿法混合制粒机中，混合2min，以95％乙醇制软材，30目筛制粒，80℃干燥；干颗粒过20目筛整粒，往干燥颗粒当中加入称取的羧甲基纤维素钠和微粉硅胶，压片，包装，即得分散片1000片。实施例6按照以下配方称取各种原料盐酸小檗碱120g拳参 180g预胶化淀粉150g交联聚乙烯吡咯烷酮50g甘露醇50g交联羧甲基纤维素钠25g5％聚乙烯吡咯烷酮 150g 硬脂酸镁 10g将盐酸小檗碱和拳参及甘露醇置于微粒球磨机中处理2h，过120目筛，加入称取的预胶化淀粉、交联羧甲基纤维素钠、1/2处方量的交联聚乙烯吡咯烷酮，混合均匀，以5％聚乙烯吡咯烷酮的乙醇液制软材，过24目筛制粒，60℃热风干燥；20目筛整粒，往干颗粒当中加入剩余的交联聚乙烯吡咯烷酮和硬脂酸镁，压片，即得分散片1000片。实施例7按照以下配方称取各种原料盐酸小檗碱 120g拳参 180g乳糖 100g甘露醇 100g交联聚乙烯吡咯烷酮 35g交联羧甲基纤维素钠 25g1本文档来自技高网...

【技术保护点】
速效止泻片，其特征在于它包括分散片和普通片，该片是以盐酸小檗碱和拳参为有效成分，加入辅料共同制成的普通片和分散片，每片普通片含盐酸小檗碱８０～１６０ｇ和拳参１００～２５０ｇ，其余为药用辅料黏合剂１～１５０ｍｇ、润滑剂和助流剂１～５０ｍｇ；每片分散片含盐酸小檗碱８０～１６０ｇ和拳参１００～２５０ｇ，其余为药用辅料－包括填充剂１～２００ｍｇ、崩解剂１０～２００ｍｇ、黏合剂１～１５０ｍｇ、润滑剂和助流剂１～５０ｍｇ。

【技术特征摘要】
1速效止泻片，其特征在于它包括分散片和普通片，该片是以盐酸小檗碱和拳参为有效成分，加入辅料共同制成的普通片和分散片，每片普通片含盐酸小檗碱80～160g和拳参100～250g，其余为药用辅料黏合剂1～150mg、润滑剂和助流剂1～50mg；每片分散片含盐酸小檗碱80～160g和拳参100～250g，其余为药用辅料——包括填充剂1～200mg、崩解剂10～200mg、黏合剂1～150mg、润滑剂和助流剂1～50mg。2如权利要求1所述的速效止泻片，其特征在于优选的速效止泻片每片含盐酸小檗碱0.12g和拳参0.18g。3如权利要求1所述的速效止泻片，其特征在于所述填充剂为微晶纤维素、乳糖、甘露醇、预胶化淀粉中的一种或数种的混合物；所述崩解剂为羧甲基纤维素钠、低取代-羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素、十二烷基磺酸钠、十二烷基硫酸钠、聚丙烯酸素脂中的一种或几种混合物；所述黏合剂为聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、聚丙烯酸树脂、乙醇、水中的一种或几种混合物；所述润滑剂和助流剂为微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉、十二烷基硫酸镁中的一种或几种混合...

【专利技术属性】
技术研发人员：李向东，卢顺林，
申请(专利权)人：贵阳高新瑞得科技开发有限公司，
类型：发明
国别省市：52[中国|贵州]