鱼腥草眼用即型凝胶制剂制造技术

本发明专利技术公开了一种鱼腥草眼用即型凝胶制剂及其制备方法。所述的鱼腥草眼用即型凝胶制剂，含有下述重量配比的鱼腥草的提取物和凝胶基质：鱼腥草５０～４００份，泊洛沙姆２～５０份和／或卡波姆０．１～２０份，羟丙甲纤维素０．１～５０份。所述的鱼腥草眼用即型凝胶制剂的制备方法，包括以下步骤：１）按配比用水醇法和／或蒸馏法提取鱼腥草的有效成份，得提取物；２）按配比加入渗透压调节剂、抑菌剂，搅拌使溶解完全；３）按配比加入泊洛沙姆和／或卡波姆、羟丙基甲基纤维素，搅拌直到分散均匀，至形成透明溶液；４）加入注射用水，用ｐＨ调节剂调节ｐＨ值至３．０～８．０，过滤，灭菌，分装，即得。所述的鱼腥草眼用即型凝胶制剂在眼中滞留时间较长、生物利用度高。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种鱼腥草眼用制剂，具体涉及一种鱼腥草眼用即型凝胶制剂及其制备方法。
技术介绍
鱼腥草具有抗菌、抗病毒及抗炎作用，其挥发油对溶血性链球菌、金葡球菌、流感杆菌、卡他球菌、肺炎球菌有明显抑制作用，对大肠杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌也有作用；其蒸馏物对单纯疱疹病毒、流感病毒、人体免疫缺陷病毒有直接抑制活性，且无细胞毒性；鱼腥草还能抑制炎症时毛细血管通透性增强，有促进组织再生、伤口愈合等作用。鱼腥草提取物广泛用于药物制剂，在眼用制剂方面，已有上市销售的滴眼液，主要用于因风热疫毒所致急性卡他性结膜炎及流行性角膜炎、结膜炎。但该滴眼液为传统的滴眼剂，给药后由于眼睑的快速眨动和结膜囊内泪液不停地分泌，导致滴眼剂通过鼻泪管迅速排除，造成滴眼剂的生物利用度低(低于1％)。为达到治疗效果，需要频繁给药，此乃传统滴眼剂的最大缺陷。
技术实现思路
为克服现有技术中存在的问题，本专利技术旨在提供一种在眼中滞留时间较长、生物利用度高的鱼腥草眼用即型凝胶制剂的技术方案。本专利技术还提供了该鱼腥草眼用即型凝胶制剂制备方法的技术方案。所述的鱼腥草眼用即型凝胶制剂，其特征在于含有下述重量配比的鱼腥草的提取物和凝胶基质鱼腥草50～400份，优选为150～400份，更优选为200～400份；泊洛沙姆2～50份，优选为10～30份，更优选为15～23份。其中，鱼腥草300份，泊洛沙姆18份为较佳配比。所述的鱼腥草眼用即型凝胶制剂，其特征在于含有下述重量配比的鱼腥草的提取物和凝胶基质鱼腥草50～400份，优选为150～400份，更优选为200～400份；卡波姆0.1～20份，优选为0.1～10份，更优选为0.1～5份；羟丙甲纤维素0.1～50份，优选为0.2～20份，更优选为0.5～15份。其中，鱼腥草300份，卡波姆0.3份，羟丙甲纤维素1份为较佳配比。所述的鱼腥草眼用即型凝胶制剂，其特征在于含有下述重量配比的鱼腥草的提取物和凝胶基质鱼腥草50～400份，优选为150～400份，更优选为200～400份；泊洛沙姆2～50份，优选为5～30份，更优选为10～20份；卡波姆0.1～20份，优选为0.1～10份，更优选为0.1～5份；羟丙甲纤维素0.1～50份，优选为0.1～10份，更优选为0.5～5份。其中，鱼腥草300份，泊洛沙姆16份，卡波姆0.1份，羟丙甲纤维素1份为较佳配比。所述的鱼腥草眼用即型凝胶制剂，其特征在于它由还包括下述重量配比的辅料制成pH调节剂0.1～20份，优选为0.1～10份，更优选为0.1～5份；渗透压调节剂0.1～20份，优选为0.1～10份，更优选为0.1～5份；抑菌剂0.001～10份，优选为0.001～5份，更优选为0.001～2.5份。所述的鱼腥草眼用即型凝胶制剂，其特征在于所述的泊洛沙姆是分子量为1000、2000、4000、7000、10000、13000、16000、22000的泊洛沙姆中的一种或一种以上的混合物。所述的鱼腥草眼用即型凝胶制剂，其特征在于所述的卡波姆是卡波姆910、934、940、941、974、980、1342中的一种型号或一种以上型号的混合物；所述的羟丙甲纤维素是羟丙甲纤维素3、5、15、50、100、300、500、2000、4000、7000、10000粘度级别中的一种或一种以上的混合物。所述的鱼腥草眼用即型凝胶制剂，其特征在于所述的pH调节剂是磷酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液、三乙醇胺、枸橼酸、枸橼酸钠、盐酸溶液、氢氧化钠溶液中的一种或一种以上的混合物；所述的渗透压调节剂是氯化钠、氯化钾、甘油、丙二醇、甘露醇、葡萄糖中的一种或其混合；所述的抑菌剂是三氯叔丁醇、尼泊金酯类、苯扎溴铵、苯扎氯铵中的一种或一种以上的混合物。所述的鱼腥草眼用即型凝胶制剂，其特征在于所述的眼用制剂的pH值为3.0～8.0。所述的鱼腥草眼用即型凝胶制剂的制备方法，它包括以下步骤1)按配比用水醇法和/或蒸馏法提取鱼腥草的有效成份，得提取物；2)按配比加入渗透压调节剂、抑菌剂，搅拌使溶解完全；3)按配比加入泊洛沙姆和/或卡波姆、羟丙基甲基纤维素，搅拌直到分散均匀，至形成透明溶液；4)加入注射用水，用pH调节剂调节pH值至3.0～8.0，过滤，灭菌，分装，即得。所述的鱼腥草眼用即型凝胶制剂，是一中低粘度的溶液剂，可以如传统的滴眼液一样滴入眼内，分剂量准确；该制剂不同于传统的亲水凝胶，它根据体内外不同的生理环境(pH、温度、离子)发生相转化，体外以液体形式存在，滴入眼内立刻转为凝胶，从而延长了药物在眼内的滞留时间，提高了药物的生物利用度，克服了原有滴眼液的缺陷。附图说明图1为卡泊姆974在不同PH值条件下与黏度的关系图。图2为卡泊姆940在不同PH值条件下与黏度的关系图。图3为不同溶液条件下泊洛沙姆407浓度与胶凝温度的关系图。具体实施例方式现结合说明书附图，详细说明鱼腥草眼用即型凝胶制剂及其制备方法的实施例和相关的试验例。实施例1制剂处方鱼腥草3000g、卡波姆940 5.0g、羟丙甲纤维素E50 15.0g、甘油26.0g、三氯叔丁醇5.0g、盐酸溶液适量，注射用水加至1000ml。制备方法①取处方量鱼腥草，进行水蒸汽蒸馏，收集初馏液2000ml，再进行重蒸馏，收集重蒸馏液1000ml，加等量注射用水，再进行蒸馏，收集蒸馏液900ml，得鱼腥草提取液。②将甘油、三氯叔丁醇加入上述提取液中，搅拌使完全溶解；③加入处方量羟丙甲纤维素，搅拌均匀，冷却，使形成透明溶液。分次将卡波姆洒入，边加边搅拌，持续搅拌直到完全分散溶胀；④用盐酸溶液调节pH值至4.0，过滤，灭菌，分装于滴眼剂瓶中；⑤检验合格后，加外包装，即得。实施例2制剂处方鱼腥草4000g、卡波姆940 1.0g、羟丙甲纤维素E4M 5.0g、丙二醇26.0g、尼泊金乙酯0.3g、硼酸盐缓冲液适量，注射用水加至1000ml。制备方法①取处方量鱼腥草，进行水蒸汽蒸馏，收集初馏液2000ml，再进行重蒸馏，收集重蒸馏液1000ml，加等量注射用水，再进行蒸馏，收集蒸馏液900ml，得鱼腥草提取液。②将尼泊金乙酯溶于丙二醇中，加入上述提取液中，搅拌使完全溶解；③加入处方量羟丙甲纤维索，搅拌均匀，冷却，使形成透明溶液。分次将卡波姆洒入，边加边搅拌，持续搅拌直到完全分散溶胀；④加入硼酸盐缓冲液调节pH值至4.0，过滤，灭菌，分装于滴眼剂瓶中；⑤检验合格后，加外包装，即得。实施例3制剂处方鱼腥草2000g、卡波姆974 3g、羟丙甲纤维素E30 20.0g、氯化钠8.5g、苯扎氯铵0.1g、磷酸盐缓冲液适量，注射用水加至1000ml。制备方法①取处方量鱼腥草，进行水蒸汽蒸馏，收集初馏液2000ml，再进行重蒸馏，收集重蒸馏液1000ml，加等量注射用水，再进行蒸馏，收集蒸馏液900ml，得鱼腥草提取液。②将氯化钠、苯扎氯铵加入上述提取液中，搅拌使完全溶解；③加入处方量羟丙甲纤维素，搅拌均匀，冷却，使形成透明溶液。分次将卡波姆洒入，边加边搅拌，持续搅拌直到完全分散溶胀；④加入磷酸盐缓冲液调节pH值至4.0，过滤，灭菌，分装于滴眼剂瓶中；⑤检验合格后，加外包装，即得。实施例4制剂处方鱼腥草3000g、泊洛沙姆407 180.0g、甘油26.0g、三氯叔丁醇5.0g、氢氧化钠溶液适量本文档来自技高网...

【技术保护点】
鱼腥草眼用即型凝胶制剂，其特征在于：含有下述重量配比的鱼腥草的提取物和凝胶基质：鱼腥草５０～４００份，优选为１５０～４００份，更优选为２００～４００份；泊洛沙姆２～５０份，优选为１０～３０份，更优选为１５～２３份。

【技术特征摘要】
1.鱼腥草眼用即型凝胶制剂，其特征在于含有下述重量配比的鱼腥草的提取物和凝胶基质鱼腥草50～400份，优选为150～400份，更优选为200～400份；泊洛沙姆2～50份，优选为10～30份，更优选为15～23份。2.鱼腥草眼用即型凝胶制剂，其特征在于含有下述重量配比的鱼腥草的提取物和凝胶基质鱼腥草50～400份，优选为150～400份，更优选为200～400份；卡波姆0.1～20份，优选为0.1～10份，更优选为0.1～5份；羟丙甲纤维素0.1～50份，优选为0.2～20份，更优选为0.5～15份。3.鱼腥草眼用即型凝胶制剂，其特征在于含有下述重量配比的鱼腥草的提取物和凝胶基质鱼腥草50～400份，优选为150～400份，更优选为200～400份；泊洛沙姆2～50份，优选为5～30份，更优选为10～20份；卡波姆0.1～20份，优选为0.1～10份，更优选为0.1～5份；羟丙甲纤维素0.1～50份，优选为0.1～10份，更优选为0.5～5份。4.如权利要求1或2或3所述的鱼腥草眼用即型凝胶制剂，其特征在于它由还包括下述重量配比的辅料制成pH调节剂0.1～20份，优选为0.1～10份，更优选为0.1～5份；渗透压调节剂0.1～20份，优选为0.1～10份，更优选为0.1～5份；抑菌剂0.001～10份，优选为0.001～5份，更优选为0.001～2.5份。5.如权利要求1或3所述的鱼腥草眼用即型凝胶制剂，其特征在于所述的泊洛沙...

【专利技术属性】
技术研发人员：祝海江，
申请(专利权)人：杭州易舒特药业有限公司，
类型：发明
国别省市：86[中国|杭州]