一种含有莪术油的抗病毒滴眼液制造技术

本发明专利技术提供了一种含有莪术油的滴眼液及其制备方法。由莪术油、增溶剂、吸收促进剂、生物粘附材料、等渗调节剂、抑菌剂和溶剂组成。具有抗病毒、抗菌抗炎和促进机体免疫反应的作用，能有效的用于病毒引起的病毒性角膜炎如单纯疱疹性角膜炎，牛痘性角膜炎，带状疱疹性角膜炎等。本发明专利技术制备的滴眼液抗病毒疗效好，作用持久。其制备方法简单，所用辅料易得，适宜于工业化生产，具有很好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种中药有效部位—莪术油—首次制成粘性滴眼液，应用于眼科抗病毒感染的治疗。
技术介绍
病毒性角膜炎是由病毒感染引起的角膜炎症，以单纯疤疹病毒性角膜炎和带状疱疹病毒性角膜炎最为常见，且严重危害视功能，单纯疱疹病毒性角膜炎常有反复病史，临床以病程迂延、抗生素治疗无效、应用肾上腺皮质激素类药物可使病情恶化、有特定的复发诱因为特点；带状疱病毒性角膜炎则以沿三叉神经末梢分布区域的皮肤上，出现串珠状疱疹，多数以三叉神经第一支分布区域为限，皮肤损伤不超越身体中线为特征。本病发生多因细胞免疫功能低下，感冒、疲劳为其诱因，具有发病率高、难治、易复发等特点，而且病毒还会引起眼结膜炎、视神经、视网膜疾病，其致盲率在角膜病中占首位，已成为眼科临床常见的疑难病。近些年来，由于抗菌素及皮质类固醇药物的广泛应用造成菌群失调，其发病率有明显上升趋势。病毒性角膜炎的发病还与季节有关。尤其在春季，天气骤然变热，空气中的病毒找到了适合的环境，开始大量传播，是病毒性角膜炎容易发生或复发的季节，表现为“着凉”后出现眼红、眼痛、畏光、流泪、异物感等。另外还有相当一部分病毒性角膜炎患者并无明显诱因而复发。临床尚无有效控制复发的药物，因而成为一种世界性的重要致盲原因。临床单纯使用抗病毒药物常出现耐药现象，治疗颇为棘手。本专利技术的莪术油滴眼液首次采用羟丙基-β-环糊精包合物，利用莪术油的良好抗病毒特性和羟丙基-β-环糊精包合物的缓释性能，用于耐氮唑类药物病毒性角膜炎的治疗。
技术实现思路
将莪术油用羟丙基-β-环糊精包合后再采用生物粘附材料制备成滴眼液，可增加其溶解性和稳定性，延长药物在眼内的滞留时间，提高药物的生物利用度，增加疗效和用药安全性。本专利技术的技术方案是莪术油与增溶剂、羟丙基-β-环糊精充分研磨形成包合物后，加已充分溶胀溶解的羟丙基甲基纤维素，搅拌混合，加入冰片后使之充分分散均匀，再与尼泊金酯溶液混合，制成滴眼液，用于眼科病毒性角膜炎的治疗，使用量少且作用持久。其具体特征如下一种含有莪术油的抗病毒滴眼液，其正式名为莪术油滴眼液；英文名为Zedoary.Turmeric.Oil.Gutta；汉语拼音为Ezhuyou Diyanye；商品名为温莪明滴眼液。药物与主要辅料成分及其按下列比例组成的应用于眼科疾患的制剂其中含莪术油为0.2％(w/w)；含羟丙基β-环糊精3％；含增溶剂为1％(w/w)；含羟丙基甲基纤维素0.4％；含冰片为0.005％(w/w)；含尼泊金乙酯为0.03％(w/w)。莪术油加增溶剂、羟丙基β-环糊精和适量注射用水研磨溶解；羟丙基甲基纤维素在适量蒸馏水中充分溶胀；尼泊金乙酯加适量热注射用水溶解；冰片加少量乙醇研磨溶解，四者混合，搅拌均匀，补水至全量；热压灭菌；过滤；分装；即得。上述制备工艺中，其核心技术是(1)莪术油与增溶剂、羟丙基-β-环糊精和适量注射用水研磨使之分散均匀；(2)羟丙基甲基纤维素在适量蒸馏水中充分溶胀；(3)冰片加少量乙醇研磨溶解；(4)尼泊金乙酯加适量热注射用水溶解；(5)补全量后加热(温度105℃，时间30分钟)灭菌。本专利技术的积极效果莪术油抗病毒滴眼液的研制与开发有以下优点(1)莪术油抗病毒滴眼液直接作用于患处，能充分有效地发挥作用，可避免口服药物治疗所带来的胃肠道刺激和其他副作用。(2)莪术油经羟丙基-β-环糊精包合后可提高莪术油的溶解性和稳定性。(3)相对于其它眼用制剂，莪术油粘性滴眼液的优点是不易被泪液稀释，在眼内停留时间长，有利于主药的充分吸收和利用而且使用方便。本产品的开发成功，不仅可填补国内眼科用药的一项空白，还可带来很好的社会效益和经济效益。实施例1处方莪术油 2g 聚乙二醇氢化蓖麻油 10g羟丙基-β-环糊精30g羟丙基甲基纤维素40g冰片0.5g尼泊金乙酯 0.3g注射用水加至1000mL配制过程(1)称取处方量羟丙基甲基纤维素，撒于600mL注射用水中，使其自然溶胀溶解。(2)称取处方量尼泊金乙酯，溶于约100mL热注射用水中，放冷后加到上述羟丙基甲基纤维素中，搅拌，混合均匀。称为A液。(3)取上述A液500mL，加入处方量羟丙基-β-环糊精，加热搅拌使溶解，用微孔滤膜滤过，滤液加处方量莪术油和聚乙二醇氢化蓖麻油，60℃恒温搅拌20分钟，继续搅拌5小时。(4)补加注射用水至全量，滤过，加热灭菌，分装，即得。实施例2处方莪术油 1g羟丙基-β-环糊精 25g羟丙基甲基纤维素 46g氯化钠 90g硫柳汞 0.2g注射用水加至 1000mL 配制过程(1)取β-环糊精25g置于烧杯中，加入约750ml蒸馏水，在磁力搅拌器上加热至80℃，搅拌溶解，搅拌下(转速约1000r/min)缓缓加入莪术油1g，保温50℃～80℃，搅拌2h；停止加热，继续搅拌至室温，即得到莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物溶液。(2)取上述莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物溶液，加入氯化钠90g，硫柳汞0.2g，蒸馏水加至1000ml，搅拌溶解，0.22μm滤膜过滤，分装，即得。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种应用于治疗眼科抗病毒感染疾患的莪术油滴眼液单方制剂，其正式名为莪术油滴眼液；英文名为Ｚｅｄｏａｒｙ．Ｔｕｒｍｅｒｉｃ．Ｏｉｌ．Ｇｕｔｔａ；汉语拼音为ＥｚｈｕｙｏｕＤｉｙａｎｙｅ；商品名为温莪明滴眼液。药物与主要辅料成分及其按下列比例 组成的应用于眼科疾患的制剂：其中含莪术油为０．２％（ｗ／ｗ）；含羟丙基－β－环糊精３％；含增溶剂为１％（ｗ／ｗ）；含羟丙基甲基纤维素０．４％；含等渗调节剂为０．９％；含吸收促进剂为０．０５％（ｗ／ｗ）；含抑菌剂为０．０３％（ｗ／ｗ）。莪术油加增溶剂、羟丙基β－环糊精和适量注射用水研磨溶解；羟丙基甲基纤维素在适量蒸馏水中充分溶胀；尼泊金乙酯加适量热注射用水溶解；冰片加少量乙醇研磨溶解，四者混合，搅拌均匀，补水至全量；热压灭菌；过滤；分装；即得。上述制备工艺中，其核心技术是：（１）莪术油与增溶剂、羟丙基β－环糊精和适量注射用水研磨使之分散均匀；（２）羟丙基甲基纤维素在适量蒸馏水中充分溶胀；（３）冰片加少量乙醇研磨溶解；（４）尼泊金乙酯加适量热注射用水溶解；（５）补全量后加热（温度１０５℃，时间３０分钟）灭菌。

【技术特征摘要】
1.一种应用于治疗眼科抗病毒感染疾患的莪术油滴眼液单方制剂，其正式名为莪术油滴眼液；英文名为Zedoary.Turmeric.Oil.Gutta；汉语拼音为Ezhuyou Diyanye；商品名为温莪明滴眼液。药物与主要辅料成分及其按下列比例组成的应用于眼科疾患的制剂其中含莪术油为0.2％(w/w)；含羟丙基-β-环糊精3％；含增溶剂为1％(w/w)；含羟丙基甲基纤维素0.4％；含等渗调节剂为0.9％；含吸收促进剂为0.05％(w/w)；含抑菌剂为0.03％(w/w)。莪术油加增溶剂、羟丙基β-环糊精和适量注射用水研磨溶解；羟丙基甲基纤维素在适量蒸馏水中充分溶胀；尼泊金乙酯加适量热注射用水溶解；冰片加少量乙醇研磨溶解，四者混合，搅拌均匀，补水至全量；热压灭菌；过滤；分装；即得。上述制备工艺中，其核心技术是(1)莪术油与增溶剂、羟丙基β-环糊精和适量注射用水研磨使之分散均匀；(2)羟丙基甲基纤维素在适量蒸馏水中充分溶胀；(3)冰片加少量乙醇研磨溶解；(4)尼泊金乙酯加适量...

【专利技术属性】
技术研发人员：李校堃，项琪，姚崇舜，
申请(专利权)人：温州医学院，
类型：发明
国别省市：33[中国|浙江]