一种治疗急、慢性咽炎及急、慢性扁桃体炎的药物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种治疗急、慢性咽炎及急、慢性扁桃体炎的药物，其特征在于是由垂盆草总黄酮提取物作为药物活性成分，其制剂包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液、糖浆、注射液以及其他药剂学中所有剂型，具有清热解毒，利咽散结之功效，用于急性咽炎、慢性咽炎，急性扁桃体炎、慢性扁桃体炎，中医辨证为风热证的咽痛或吞咽不力、咽干灼热、咽痒咳嗽、或伴发热、微恶寒、头痛乏力、食欲不振等症，临床上具有较好的疗效。本发明专利技术提供了垂盆草总黄酮提取物的提取制备方法及垂盆草总黄酮提取物不同剂型制剂的制备方法。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于中药制剂领域，涉及一种治疗急、慢性咽炎及急、慢性扁桃体炎的药物，同时涉及制备该药物的中间体垂盆草总黄酮提取物的制备方法，以及垂盆草总黄酮提取物各种剂型制剂的制备方法。其剂型包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液、糖浆、注射液以及其他药剂学中所有剂型。
技术介绍
随着人们生活节奏加快，环境及空气有害气体的污染，以及烟酒过度等不良生活习惯的原因，咽炎，扁桃体炎发病率不断增加，尤其是慢性咽炎、扁桃体炎，具有极易复发的特点。临床上西医对此病的治疗，通常采用抗生素，以达到消炎的目的，但毒副作用较大，长期应用，会导致体内菌群失调及抗药现象等。中医通常采用辨证论治的方法，从多层次、多途径来治疗咽炎，如临床常用的西瓜霜片、三金片及银黄片等，显示出一定的优势。因此，充分发挥我国传统中药优势，从天然药用植物中寻找高效低毒、特异性强、结构及作用机理新颖的抗急慢性咽炎、急慢性扁桃体炎的成分及有效部位，是目前治疗咽喉疾病研究的一个重要途径，研制开发安全有效、服用方便的中药新制剂是一项非常有意义的工作，也是推动我国中药现代化、产业化和国际化的重要措施。垂盆草(Herba Sedi)为景天科植物垂盆草(Sedum sarmentosum Bunge)的新鲜或干燥全草。收载于《中国药典》2005年版一部，具有清利湿热，解毒之功效。用于湿热黄疸，小便不利，痈肿疮疡。《本草纲目拾遗》谓其“消痈疔，便毒，黄疸，喉癣”。目前国内临床上有应用含有垂盆草的成药垂盆草片，垂盆草冲剂以及垂盆草的复方制剂等，均用于治疗急慢性肝炎，据文献报道，抗肝炎的有效成分为垂盆草苷。考虑本草记载垂盆草具有“清热解毒、治疗喉癣”之功效，而目前尚未见有关该方面的研究报道，经分别对垂盆草各个有效部位提取物进行药理预试发现，垂盆草总黄酮具有明显的抑菌抗炎、解热、镇痛、祛痰等作用，临床预试表明其对急慢性咽炎及扁桃体炎具有良好的治疗作用，提示垂盆草在治疗咽喉疾病方面具有良好的开发前景，因此我们对垂盆草进行了深入、系统全面的研究，采用现代先进的提取分离技术，得到了垂盆草总黄酮提取物。药理研究结果表明，垂盆草总黄酮提取物对伤寒、副伤寒甲、乙三联菌苗兔体温升高、啤酒酵母所致大鼠体温升高均有明显的退热作用；并可明显提高热板引起的小鼠痛阈值及明显减少由冰醋酸(0.6％)诱发的小鼠扭体次数，表明其镇痛效果良好；亦能抑制实验性炎性肿胀，显示出良好的抗炎作用；能使小鼠气道酚红分泌量增加，说明其可以增加气管、支气管粘膜的分泌功能，使痰液粘度下降，易于咳出，从而起到祛痰作用。体外抗菌试验结果显示，具有较好的抑菌或杀菌效果。急毒及长毒试验表明本品安全无毒。I期临床观察结果表明，治疗组总有效率95.00％，愈显率80.00％；对照组总有效率90.00％，愈显率55.00％，统计学处理(P＜0.05)，治疗组优于对照组。表明垂盆草总黄酮提取物对急、慢性咽炎及急、慢性扁桃体炎具有很好的治疗作用，在改善咽干灼热，咽痒咳嗽等症状方面效果明显。
技术实现思路
本专利技术的目的在于明确提出了用垂盆草总黄酮提取物研究一种新的中药制剂，将其作为治疗急、慢性咽炎及急、慢性扁桃体炎的药物。本专利技术的另一目的是提供该垂盆草总黄酮提取物的提取制备方法。本专利技术的又一目的是提供该垂盆草总黄酮提取物制备成各种剂型制剂的制备方法。本专利技术的技术方案是将垂盆草经干燥，粉碎，用水提取工艺，水提醇沉(30％～80％醇浓度)工艺，或10％～80％醇提工艺进行提取，1.水提液直接浓缩成浓缩液(d＝1.16～1.18，60℃)；2.水提液浓缩成浓缩液后醇沉(30％～80％醇浓度)，醇沉液再浓缩成浓缩液(d＝1.12～1.14，60℃)；3.醇提取液减压回收乙醇浓缩成浓缩液(d＝1.10～1.12，60℃)，冷沉后滤除叶绿素；将上述三种工艺的浓缩液通过大孔树脂柱，以不同浓度的乙醇梯度洗脱，洗脱液减压真空干燥或喷雾干燥，得总黄酮提取物干粉；还可将洗脱液浓缩后的浓缩液中加入200～800ml蒸馏水使溶解，制成本专利技术的总黄酮提取药液。经测定，垂盆草总黄酮提取物中包括木犀草素、木犀草素-7-葡萄糖苷、甘草苷、异鼠李素-7-葡萄糖苷、异鼠李素-3，7-二葡萄糖苷、柠檬素-3，7-二葡萄糖苷、异鼠李素、异鼠李素-3-β-吡喃葡萄糖苷、槲皮素-3-β-吡喃葡萄糖苷、山柰酚-3-α-阿拉伯糖苷等黄酮类成分。将垂盆草总黄酮提取物干粉中通过分别加入不同辅料，可制成颗粒剂，胶囊剂，片剂等固体制剂；将垂盆草总黄酮提取物药液中通过加入辅料和防腐剂制成口服液和糖浆、注射液等液体制剂。本专利技术不同剂型中加入的不同辅料，并不影响本专利技术的临床效果，这些辅料包括淀粉、微晶纤维素、硬脂酸镁、糊精、乳糖、蔗糖、防腐剂等。因此本专利技术可以满足广大急、慢性咽炎及急、慢性扁桃体炎患者对不同剂型的要求。本专利技术的使用方法口服，每日三次，每次2～4片片剂(或2～4粒胶囊；或1～2袋颗粒剂；或1～2支口服液；或10～20ml糖浆；注射液每日一次，每次1～2支)，下面通过具体实施例对垂盆草总黄酮提取物的提取方法作进一步详述。具体实施例方式实施例1将垂盆草20kg粉碎后，置提取罐中，加水适量，煎煮二次，每次2小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩成相对密度为1.16～1.18(60℃)的浓缩液；将浓缩液通过大孔树脂柱，以20％乙醇洗脱，收集洗脱液，减压真空干燥，粉碎，过筛，即为本专利技术的总黄酮提取物干粉；或向上述洗脱液浓缩后的浓缩液中加入200ml蒸馏水使溶解，水沉(-2～2℃)24小时，滤过，即为本专利技术的总黄酮提取药液。实施例2将垂盆草20kg粉碎后，置提取罐中，加水适量，煎煮二次，每次1小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩成相对密度为1.12～1.14(60℃)的浓缩液，加入乙醇使含醇量达60％，冷藏(-2～2℃)24小时，滤过，滤液回收乙醇并浓缩成相对密度为1.12～1.14(60℃)的浓缩液；通过大孔树脂柱，以40％乙醇洗脱，收集洗脱液，喷雾干燥成细粉，过筛，即为本专利技术的总黄酮提取物干粉；或将上述洗脱液浓缩后的浓缩液，加入400ml蒸馏水使溶解，水沉(-2～2℃)24小时，滤过，即为本专利技术的总黄酮提取药液。实施例3将垂盆草20kg粉碎后，置提取罐中，加入60％乙醇，加热回流提取二次，第一次2小时，第二次1小时，合并提取液，滤过，滤液回收乙醇并浓缩至相对密度为1.10～1.12(60℃)的浓缩液；冷藏(-2～2℃)24小时，滤除叶绿素，将浓缩液通过大孔树脂柱，以60％乙醇洗脱，洗脱液喷雾干燥成细粉，过筛，即为本专利技术的总黄酮提取物干粉，或将上述洗脱液浓缩后的浓缩液，加入600ml蒸馏水使溶解，水沉(-2～2℃)24小时，滤过，即为本专利技术的总黄酮提取药液。实施例4将垂盆草20kg粉碎后，置提取罐中，加50％乙醇，加热回流提取1小时，再加水煎煮1小时，提取液分别滤过，醇提液回收乙醇至尽，与水提液合并，浓缩至相对密度为1.12～1.14(60℃)的浓缩液；通过大孔树脂柱，以50％乙醇洗脱，收集洗脱液，减压真空干燥，粉碎，过筛，即为本专利技术的总黄酮提取物干粉；或将上述洗脱液浓缩后的浓缩液，加入300ml蒸馏水使溶解，水沉(-2～2℃)24小时，滤过，即为本专利技术的总黄酮提取药液。实施例5片剂将上述各实施例中任何一垂盆草总黄酮本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗急、慢性咽炎及急、慢性扁桃体炎的中药制剂，其特征在于所述的中药制剂是由垂盆草总黄酮提取物制备而成。

【技术特征摘要】
1.一种治疗急、慢性咽炎及急、慢性扁桃体炎的中药制剂，其特征在于所述的中药制剂是由垂盆草总黄酮提取物制备而成。2.权利要求1所述的垂盆草总黄酮提取物的制备方法，其特征在于该方法是将垂盆草经干燥，粉碎，用水提取工艺，水提醇沉(30％～80％醇浓度)工艺，或10％～80％醇提工艺进行提取，1.水提液直接浓缩成浓缩液(d＝1.16～1.18，60℃)；2.水提液浓缩成浓缩液后醇沉(30％～80％醇浓度)，醇沉液再浓缩成浓缩液(d＝1.12～1.14，60℃)；3.醇提取液减压回收乙醇浓缩成浓缩液(d＝1.10～1.12，60℃)，冷沉后滤除叶绿素；将上述三种工艺的浓缩液通过大孔树脂柱，以不同浓度的乙醇梯度洗脱，洗脱液减压真空干燥...

【专利技术属性】
技术研发人员：凌沛学，张玲，尚立霞，邵成雷，
申请(专利权)人：凌沛学，
类型：发明
国别省市：88[中国|济南]