一种含药软胶囊及其制备方法技术

本发明专利技术提供盆炎净的新剂型－软胶囊，其中包括基质、助悬剂、润湿剂和表面活性剂，该软胶囊能够在克服目前制剂所存在的崩解延迟的问题地同时，还可以显著增强盆炎净制剂的有益效果，比目前市售产品更具有显著的稳定性和治疗优点。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种含有忍冬藤、鸡血藤等提取物的药物软胶囊制剂，其能 显著增强该制剂的有益效果。
技术介绍
盆炎净目前的上市剂型为颗粒剂，可以治疗慢性盆腔炎。由忍冬藤、鸡 血藤、狗脊、蒲公英、益母草、车前草、赤芍、川芎八味药材经水提醇沉后加入适量辅料制备而得。颗粒剂的制剂缺点一目了然，每次口服12g，服用量 大，需要先用开水化开后冲服，且药本身苦味很重，这种给药量大、口感差 且服用不便的给药方式，以及携带不便等等极易造成患者使用顺应性差；且 颗粒剂不易储存，极易吸潮染菌进而发霉。本专利技术人将盆炎净按照上述提取工艺制备成软胶囊，具有生物利用度高、 密封性好、含量准确、外形美观、遮蔽不良气味，患者易于服用使得其依从 性好，同时软胶囊中不加入糖类等矫味剂，使得糖尿病患者可以放心的长期 使用。通常而言，软胶囊的基质分为植物油和聚乙二醇，由于聚乙二醇为水溶性 基质，在软胶囊储存期间后部分溶解软胶囊壳中的水溶性成分，尤其是对于 软胶囊接缝比较薄的地方， 一旦溶解就会发生内容物泄漏现象，这也是本领 域技术人员面对聚乙二醇基质至今无法解决的难题。本专利技术人经过研究后选择植物油为盆炎净软胶囊的内容物基质。将盆炎净 制成软胶囊剂，剂型虽然改良了，但需要克服很多困难，例如现有技术的软 胶囊贮存期内崩解变得不合格、胶囊内发生物质迁移、有效成分发生沉降和 内容物成分渗漏等稳定性问题。对于本领域技术人员而言，这些问题是难于预料的。众所周知，从药厂生产药品到消费者使用的过程一般要经历生产、入 库、药厂仓储、运输、经销商仓储、药店或医院提货后上架、消费者购买、 消费者在药品有效期内使用。那么利用现有技术所获得的盆炎净软胶囊除了在仓储可以保持低温的理想保存环境，其他环节都成为影响崩解的不利因素， 而上述现有技术的盆炎净软胶囊产品又无法克服以上不利因素，这就不可避 免的带来产品在有效期内崩解不合格，影响药品疗效无法达到治疗目的，说 明现有技术教导的方案得到的的盆炎净软胶囊产品，其普遍存在有效期短、 崩解不合格、必须低温保存(低温下仍然有效期短、崩解不合格)的、在生 产、运输和销售环节上不可避免的缺陷。鉴于盆炎净提取物自身的特殊性质和理化性质的复杂性及其临床应用中 出现的问题，至今为止也没有任何文献教导我们如何克服盆炎净软胶囊制剂 所存在的上述所有问题，也没有人对包含盆炎净的软胶囊剂的有益效果提供 科学的预测。因此，本领域迫切需要开发出新的盆炎净口服药物剂型，该制剂应在有 效改善产品稳定性的同时，将其负面作用降低到最低限度。这种药物剂型可 提高了患者的治疗依从性，而且必须是安全的。
技术实现思路
本专利技术提供了一种含有以盆炎净提取物作为活性成分的软胶囊，它在成 功的解决了目前软胶囊制剂普遍存在的共性问题的同时，例如崩解随着时间 的推移而延长，还能显著增强盆炎净的有益效果，比目前市售产品有显著的 稳定性和治疗优点。本专利技术的目的在于提供一种盆炎净软胶囊药物制剂，特别是含有盆炎净 的软胶囊制剂，其克服了现有盆炎净口服制剂的缺陷，而且克服了软胶囊常 常出现的崩解不合格、胶囊内发生物质迁移、有效成分沉降和内容物成分渗漏等稳定性差的问题，并增强了盆炎净的有益效果。同时，采用体外测定药 效的方法，采用本专利技术的方法制备的软胶囊与现有技术方法制备的软胶囊样 品相比，药物效果有了显著提高。另外，本专利技术提供了一种选择，它提供了 一种新的安全产品作为现有技术的替代，这种剂型将是医生推荐使用并且得 到医患双方的认可的。本专利技术提供了一种含有盆炎净提取物的软胶囊，由软胶囊的内容物和囊 材组成，该软胶囊的内容物含有盆炎净提取物、植物油、助悬剂、表面活性 剂；其中盆炎净提取物植物油助悬剂表面活性剂的重量比例为1: 0. 05 5: 0.05 1: 0.01 1;上述基质为植物油，优选为麻油、花生油、玉米油、 橄榄油、葵花子油、大豆油、色拉油、棉籽油、菜籽油中的一种或几种混合 物；优选大豆油、玉米油、菜籽油、色拉油中的一种或几种混合物。更优选 玉米油、大豆油中的一种或两种混合物。助悬剂为本领域常规助悬剂，主要 选自蜂蜡、黄蜡、白蜡、混合腊、棕榈油、氢化棕榈油、氢化绵子油、硬脂 酸甘油酯、单硬脂酸铝、单硬脂酸甘油酯、脂肪酸甘油酯、混合脂肪酸甘油 酯中的一种或几种混合物；优选蜂蜡、棕榈油、氢化棕榈油、单硬脂酸甘油 脂、混合脂肪酸甘油酯中的一种或几种混合物；更优选蜂蜡、氢化棕榈油中 的一种或混合物。表面活性剂为吐温，优选吐温-80。上述本专利技术的软胶囊的内容物至少含有20 70%的盆炎净提取物。 活性成分盆炎净提取物与植物油的重量比例为1: 0. 05 5，优选1: 0. 2 4，更优选1: 0. 5 2。活性成分盆炎净提取物与助悬剂的重量比例为1: 0. 05 1，优选l: 0.08 0.8，更优选l: 0. 1 0.5。活性成分盆炎净提取物与表面 活性剂的重量比例为1: 0.01 1，优选l: 0. 02 0. 8，更优选l: 0.03 0. 5。所述的盆炎净提取物可以按照中药部颁标准收载(标准编号WS3-B-2387-97)中的盆炎净颗粒中制备项下的步骤方法进行制备，例如由下述方法制得取忍冬藤、鸡血藤、狗脊、蒲公英、益母草、车前草、赤芍、川芎八味药材，加水煎煮二次，合并煎液，滤过，浓縮，加乙醇，搅匀，静置，滤取上清液，回收乙醇，并浓縮成稠膏，干燥，即得盆炎净提取物。为更有效的达到提高制剂的临床效果，更有利的是对活性成分进行预处 理，其中包括将所述的盆炎净提取物预先粉碎成粉碎，使其为80目以上的细粉，优选100目以上，更优选120目以上，甚至微粉化。有利的，将盆炎净提取物与表面活性剂混合完全，例如吐温。 本专利技术还提供一种制备上述盆炎净软胶囊的方法，其中包括1) 取盆炎净提取物，粉碎至少成为80目细粉。2) 取吐温-80，加入上述原料，充分混合搅拌至少20分钟，备用。3) 取植物油，加入助悬剂，加热使助悬剂熔融，搅拌均匀，放凉至 30 50度，再次搅拌均匀，备用。4) 将3)加入到2)中，搅拌均匀后，过胶体磨研磨数遍后，如果 有气泡加入消泡剂后压制成软胶囊。盆炎净软胶囊的方法，其中包括1) 取盆炎净提取物，粉碎至少成为80目细粉。2) 取吐温-80，加入上述原料，充分混合搅拌至少20分钟，备用。3) 取植物油，加入助悬剂，加热使助悬剂熔融，搅拌均匀，放凉至 30 50度，再次搅拌均匀，备用。4) 将3)加入到2)中，搅拌均匀后，如果有气泡加入消泡剂后压 制成软胶囊。更有利的，将盆炎净提取物与表面活性剂和润湿剂混合完全，例如吐 温和磷脂。盆炎净软胶囊的方法，其中包括1) 取盆炎净提取物，粉碎至少成为80目细粉。2) 取吐温-80和大豆磷脂的均匀混合溶液，加入上述原料，充分混 合搅拌至少20分钟，备用。3) 取植物油，加入助悬剂，加热使其熔融，搅拌均匀，放凉至30 50度，再次搅拌均匀，备用。4)将3)加入到2)中，搅拌均匀后，过胶体磨后压制成软胶囊。现有技术教导我们软胶囊的基质可以是植物油，聚乙二醇等单一基质，另 外加入助悬剂或者润滑剂等组成软胶囊的内容物。以聚乙二醇为基质的软胶囊通常比较普遍，盆炎净提取物采用水提醇沉的提取工艺，其中含有大量的水溶性成分；试验发现，以聚乙二醇为基质配本文档来自技高网...

【技术保护点】
盆炎净软胶囊，其特征在于该软胶囊的内容物含有重量百分比为２０～７０％的盆炎净提取物、植物油、助悬剂和表面活性剂，所述的盆炎净提取物∶植物油∶助悬剂∶表面活性剂的重量比例为１∶０．０５～５∶０．０５～１∶０．０１～１。

【技术特征摘要】
1.盆炎净软胶囊，其特征在于该软胶囊的内容物含有重量百分比为20～70％的盆炎净提取物、植物油、助悬剂和表面活性剂，所述的盆炎净提取物∶植物油∶助悬剂∶表面活性剂的重量比例为1∶0.05～5∶0.05～1∶0.01～1。2. 如权利要求1所述的盆炎净软胶囊，其中盆炎净提取物植物油助悬 剂表面活性剂的重量比例为1: 0. 2 4: 0. 08 0. 8: 0. 02 0. 8。3. 权利要求1 2所述的盆炎净软胶囊，其中盆炎净提取物植物油助 悬剂表面活性剂的重量比例为1: 0. 5 2: 0. 1 0. 5: 0. 03 0. 5。4. 权利要求1 3任一项所述的盆炎净软胶囊，其中所述的盆炎净提取物由下述方法制得取忍冬藤、鸡血藤、狗脊、蒲公英、益母草、车前草、赤芍、川芎八味药 材，粉碎，加水煎煮二次，合并煎液，滤过，浓縮，加乙醇，搅匀，静置，滤 取上清液，回收乙醇，并浓縮成稠膏，干燥，粉碎备用即得盆炎净提取物。5. 权利要求1 3所述的盆炎净软胶囊，其中所述的植物油为麻油、花生油、玉米油、橄榄油、葵花子油、大豆油、色拉油、棉籽油、菜籽油中的一种或几种混合物；优选大豆油、玉米油、菜籽油、色拉油中的一种或几种混合物。 更优选玉米油、大豆油中的一种或两种混合物。6. 权利要求1 3所述的盆炎净软胶囊，其中所述的助悬剂选自蜂蜡、黄 蜡、白蜡、混合腊、棕榈油、氢化棕榈油、氢化绵子油、硬脂酸甘油酯、单硬 脂酸铝、单硬脂酸甘油酯、脂肪酸甘油...

【专利技术属性】
技术研发人员：姚俊华，
申请(专利权)人：姚俊华，
类型：发明
国别省市：32[中国|江苏]