一种抗系统性红斑狼疮新药技术方案

本发明专利技术属于药物技术领域，特别涉及一种抗系统性红斑狼疮新药，包括滴丸和口服液，将雷公藤甲素０．０１％～０．１％、巴西木素３％～２５％和龙脑１％～１０％三种中药成份混合加入６５％～９０％的制剂辅料中，通过简单的工艺制成，本发明专利技术新药在小鼠系统性红斑狼疮疾病模型中具有强大的抗系统性红斑狼疮作用，进而用于人的临床上也会有较强的治疗和抑制性，三种药物之间相互产生显著的协调作用，而且对抗由雷公藤甲素带来的副作用，使其成为无毒的抗系统性红斑狼疮最有前景的药物，本发明专利技术疗效显著，副作用小，制剂工艺简单，成本低廉，必将成为抗系统性红斑狼疮的首选药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物
，特别涉及一种抗系统性红斑狼疮新药。
技术介绍
红斑狼疮是一种胶原组织即人体自身免疫系统疾病。"红斑狼 疮"分为系统性红斑狼疮和盘状红斑狼疮两种病变，多发病于青春 期和生育期女性，特别是年轻女性。发病高峰在15—40岁，男女的 比例为1 : 5 9，也见于儿童和老人，且在儿童和老人中男女发病差别縮小，男女比例大约是l : 2。发病原因除了有遗传、感染、药物、环境因素外，同时与人体的内分泌有着相连的关系，尤为与女性雌 性激素有关，所以多发病于女性。盘状红斑狼疮主要表现在皮肤表 面，而系统性红斑狼疮显现为高热持续不退，关节疼痛，狼毒侵入 五脏六腑时，人体整个免疫系统失去防御能力病情恶化，很快使心 脏、肺、肝及肾脏、大脑及关节、血管受累，直接危害人的生命， 很快导致死亡。而盘状红斑狼疮随着病情的发展也可转化为系统性 红斑狼疮。人一旦发病很难治愈，目前国际国内还没有能有效治疗 红斑狼疮的药物。红斑狼疮是结缔组织病中最为凶险的一个病种， 被国际医学界称为摧残人类生命的四大疑难病之一，对人类的威胁不亚于癌症、艾滋病。每年中国约有60万红斑狼疮新发病人，世界 约有新发病人420万人.社会现拥有红斑狼疮病人，世界约有3000万人，其中仅美国约有246万人，中国约有386万人。红斑狼疮发 病率正以较快的速度增长， 一般人群由70年代的十万分之一猛增到 十万分之七十，增加69倍，高发区占万分之四百零八，独生子女发 病率约占发病率18.6%，严重威胁新一代的健康成长.患该病的青 少年，较多为高智商型，因此对国家来说，也是一个巨大损失。红 斑狼疮病人的存活时间平均5年 10年左右，而当年发病死亡人数 占发病总人数20%左右;可见红斑狼疮是危害人类健康的重大疾病。 而每年花费在治疗系统性红斑狼疮病人的药物费用高达数十亿美 元。50年代，系统性红斑狼疮患者的死亡率很高，曾被视为"不治 之症"，但随着近代医学、免疫学、药学和分子生物学的飞速发展， 对本病的发病机制有了进一步的了解，对系统性红斑狼疮可以做到 早期诊断和早期治疗，加上治疗手段的提高和新药物涌现，患者的 预后已大大改善，已把该病从"不治之症"转为可治，患者可以如 正常人一样学习、工作和生活。然而目前治疗系统性红斑狼疮主要 使用激素类药物、抗疟疾药物和抗肿瘤细胞免疫抑制性药物。这些 药物对治疗系统性红斑狼疮有一定的疗效，但是副作用非常大，不 能长期使用。因此，开发比现有药物效力更高，副作用更低或无副 作用的并且更好治疗系统性红斑狼疮药物，具有极其重大的意义。
技术实现思路
本专利技术的目的在于开发比现有药物效力更高、副作用更低或无 副作用的并且更特异的治疗系统性红斑狼疮药物，我们运用中医治疗红斑狼疮取得了可喜的成果，我们发现红斑性狼疮患者大多烦躁 易怒，遇风湿则病情加重，属内有肝气之逆，外有风湿之状，郁久 化火消毒，终至整体失调，根据中医辨证施治原则，当解郁扶正，协调整体，清热除湿；从西医的观点，我们首先顾及改善和纠正机 体紊乱的免疫系统使其行使正常的免疫功能，兼顾抗菌消炎，最后 考虑加强机体生机愈合的能力，就是根据这一理论基础，经过数年 的苦心研制而成的治疗系统性红斑狼疮纯中药制剂，提供一种系统 性红斑狼疮。为实现上述目的，本专利技术采用如下技术方案 一种抗系统性红斑狼疮新药，按重量份计包括以下组分 雷公藤甲素 0.01% 0.1%巴西木素 3%25%龙脑 1%10%制剂辅料 65% 90%其中制剂辅料可以是聚乙二醇2000或聚乙二醇4000、聚乙二醇 6000、聚乙二醇8000、聚乙二醇10000、聚乙二醇20000、硬脂酸聚 经氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸 钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶可药用载体。 一种抗系统性红斑狼疮新药按重量份计包括以下组分雷公藤甲素 0.01% 0.1%巴西木素 10%22%龙脑 3%8%制剂辅料 70% 90％。一种抗系统性红斑狼疮新药按重量份计由以下组成成份雷公藤甲素 0.05%巴西木素 22% 龙脑 7.95%聚乙二醇4000 70%。 所述的雷公藤甲素又称雷公滕内酯醇，是从雷公藤中提取的主要活性物质为一种环氧二萜单体成分，分子式为C2QH2406，分子量为 360.4，结构式为所述的巴西木素又称苏方木素，巴西红木红，巴西苏木素，苏 枋隐色素，琥珀黄色结晶，在空气中和光照下变为橙色，在13(TC以 上分解，溶于水，易溶于乙醇和乙醚，溶于氢氧化碱溶液并形成胭200810026176.9说明书第5/12页脂红色，在酸性下呈黄色，存在于豆科植物苏木的心材，也可由合 成法得到外消体，再经拆分制得，有显著的抗菌活性，还可作为染料及酸碱反应的指示剂；分子式为C16H1405,分子量为286，结构式 为<formula>formula see original document page 8</formula>所述的龙脑又称樟醇，冰片，钓樟醇和聚乙二醇，龙脑呈六方 形片状结晶，熔点208'C,沸点212。C，几乎不溶于水，溶于乙醇、 乙醚、石油醚、苯、甲苯、丙酮、萘烷、萘满等；龙脑是一种砲类 化合物，分子式为C1()H18()，分子量为154.24，结构式为-<formula>formula see original document page 8</formula>所述的一种抗系统性红斑狼疮新药的制备方法包括以下步骤 将雷公藤甲素、巴西木素、龙脑、制剂辅料按上述重量百分比置于加热容器内边搅拌边加热，温度升至120。C 128X:时，得到含 有药物干粉和基质的熔融液或乳浊液或混悬液备用；制备滴丸将滴丸机的滴头温度加热并保持在(5(TC至卯-C), 冷凝剂的温度冷却并保持在(4X:至-5'C)，待滴丸机滴头和凝柱内冷 凝剂的温度分别稳定处于以上所要求的温度状态时，将含有上述药 物干粉和基质的熔融液或乳浊液或混悬液在与滴头温度相似的温度 条件下充分搅拌使均匀，保温，置于滴丸机的滴头罐内，并通过滴 头滴入冷凝剂中，冷凝剂为液体石蜡，或者甲基硅油，或者植物油 中的任意一种，由滴丸机出口将收縮成型的滴丸取出，去掉表面冷 凝剂，干燥即得；制备口服液取所需量的滴丸溶解在蒸馏水中制成悬浮状的口 服液。本专利技术有益效果为本专利技术将雷公藤甲素、巴西木素、龙脑三种药物 和药用辅料按一定的重量份制成的新药，在小鼠系统性红斑狼疮疾 病模型中具有强大的抗系统性红斑狼疮作用，进而用于人的临床上 也会具有较强的治疗和抑制性，三种药物之间相互产生显著的协同 作用，而且对抗由雷公藤甲素带来的副作用使其成为无毒的抗系统 性红斑狼疮最有前景的药物，本专利技术疗效显著副作用小，制备工艺 简单，成本低廉，必将成为抗系统性红斑狼疮的首选药物。 具体实施例方式为了更进一步描述本专利技术，下面结合具体实施例和实验例来说明实施例1准确称取1毫克雷公藤甲素、2200毫克巴西木素、799毫克龙 脑和7000毫克聚乙二醇4000，将其置于加热容器内边搅拌边加热， 加热至温度为125'C得到含有药物干粉和基质的熔融液或乳浊液或 混悬液。制备滴丸采用的滴丸机(北京长征天民高科技有限公司生产 的TZDW-1型滴丸本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种抗系统性红斑狼疮新药，其特征在于：按重量份计包括以下组分：　　　　雷公藤甲素　　０．０１％～０．１％　　　　巴西木素　　３％～２５％　　　　龙脑　　１％～１０％　　　　制剂辅料　　６５％～９０％　　　　其中制剂辅料可以是聚乙二醇２０００或聚乙二醇４０００、聚乙二醇６０００、聚乙二醇８０００、聚乙二醇１００００、聚乙二醇２００００、硬脂酸聚经氧４０酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶可药用载体。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张南，
申请(专利权)人：张南，
类型：发明
国别省市：44[中国|广东]