本发明专利技术涉及使用３Ｈ－１，２－二硫杂环戊二烯－３－硫酮、茴香脑二硫杂环戊二烯硫酮（Ａｎｅｔｈｏｌｅ Ｄｉｔｈｉｏｌｅｔｈｉｏｎｅ Ｓｕｌｐｈｏｒａｐｈａｎｅ）（ＡＤＴ）、莱服子硫（Ｓｕｌｐｈｏｒａｐｈａｎｅ）、异硫氰酸苯乙酯、６－（甲基亚磺酰基）己基异硫氰酸酯和异硫氰酸烯丙酯及其衍生物治疗灰发症的用途，并涉及组合物，该组合物包含至少一种选自以下的化合物：３Ｈ－１，２－二硫杂环戊二烯－３－硫酮、茴香脑二硫杂环戊二烯硫酮、莱服子硫、异硫氰酸苯乙酯、６－（甲基亚磺酰基）己基异硫氰酸酯和异硫氰酸烯丙酯及其衍生物和与一种其它活性试剂联合使用的混合物，该活性试剂选自：防止头屑脱落症状的试剂，具有色素原活性的植物提取物以及减缓毛发脱落并促进其生长的试剂。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及3H-l，2-二硫杂环戊二烯-3-硫酮(D3T)、茴香脑二硫杂环戊 二烯硫酮(ADT)、莱服子硫、彌氰酸苯乙酯、6(甲基亚磺i^)己基异硫氰酸 酯和，氰酸晞丙酯及其衍生物和混^tl在治疗灰发症中的化妆用途。
技术介绍
毛囊是一种延伸至真皮深层的表皮管状凹陷。下部或毛球本身包含一个凹 陷，其中可发现真皮乳头。毛球的下部是细胞增殖的区域，其中发现形成毛发 的角质化细胞的前体。从这些前体产生的上升细胞在毛球上部逐步角质化，角 质细胞的这种集合会形成毛干。头发和体毛的颜色特别取决于两组存在的黑色素真黑素(eumelanins)(褐 色和黑色素)和脱黑素(pheomdaninsX红色和黄色熟的不同量和比率。头发和体 毛的着色需要毛囊球中黑色素细胞的参与。这些黑色素细胞处于活动状态，即 它们可合成黑色素。这些色素被传输到将要形成毛干的角质化细胞，这会导致 着色头发或体毛的生长。在下文中这种结构称为毛囊,单元。在哺乳动物中，黑色素生成包括至少三种酶酪氨酸酶、多巴色素互变异 构斷TRP-2，用于酪氨酸酶关联蛋白2)和DHICA氧化斷TRP-1，用于酪氨酸 酶关联蛋白1)。酪氨酸酶是引发黑色素生物合成的酶。其还被描述为黑色素生成的限速 酶。TRP-2催化多巴色素互，构为5,6-二羟吲哚-2-羧,HICA)。缺少TRP-2，多巴色素进行自发脱羧作用生成5,6画二羟口引,HI)。DHICA和DHI都是色素前体，TRP-1氧化DHICA舒生成奎宁衍生物 (Paweiek^JM禾口 Chakraborty AX, Theenzymology ofmelanogenesis在The pigmentaiy system:physiology and pathophysiology中，Nordlund^ J.J., Boissy， R.E., Hearing, V丄，King, R.A., Ortonne, J陽P., New Yorb Oxford University Press, 1998, p. 391400)。在黑色素生成中表现为具体包含三种酶酪氨酸酶、TRP-2和TRP-1。此 外，已经描述脏种酶活'舰真黑色素生物合成的最大活性^^、要的。头发和体毛经历一个周期。该周期包含生长期(生长期)、衰退期(退化期) 和静止期(毛发生长终勒，接下来开始一个新的毛发生长期。由于毛发周期， 不同于表皮色素沉着单元，毛 色单元也必须周期地再生。灰发症(天然头发变白)与头发黑色素细胞特定和逐渐损耗有关，其影响毛 球黑色素细胞和黑色素前体细胞(Commo等人Br. J. Dermatol., 2004, 150， 435-443)。其它存在于毛囊的细胞类型没有魏响。此外，在表皮中观察不到黑色 素细胞损耗。迄今为止，仍然没有确定毛囊中黑色素细胞和黑色素细胞前体特 定和逐渐损耗的原因。因此，与人类毛囊黑色素细胞消失，影响毛球黑色素细胞活动和毛囊上部 黑色素细胞休眠的一种过程作斗争显得有必要，其目的是治疗灰发症。
技术实现思路
本申请已确，过作用在TRP-2 ,0 03/103568)、特别^过升高GSH 的水平来治疗毛发变白的一种方法。实际上，己证明TRP-2酶的表达与黑色素 细胞中GSH的高水平有关，TRP-2的鋭诱导黑色素细胞中GSH水平的升高。 因此，不敏TRP-2的黑色素细胞(如毛发的黑色素细胞前体)，与駄TRP-2 酶的黑色素细胞(如所有皮肤黑色素细卿相比具剤氐水平GSH。因此，本申请确定了用于治疗織症的新耙点，更具体地在于它表明了能 ,高缺乏TRP-2的黑色素细胞中GSH水平的化合物，这些化合物增加了这 些黑色素细胞的存活率，减少头发变白和灰化，不同于文献中描述的褪色作用 来修复头发色素沉^(FR 04/13756)。本申请现已说明了 3H-l,2-二硫杂环戊二烯-3^t酮、茴香脑二硫杂环戊二 烯硫酮、莱服子硫、异硫氰酸苯乙酯、6-(甲基亚磺酰基)己基异硫氰酸酯和异 硫氰,丙酯及其衍生物，通过它们的能力提高黑色素细胞中GSH的水平， 阻止头发变白并导致头发色素沉着的修复。本专利技术的主题涉及i顿至少一个选自3H-l,2-二硫杂环戊二烯-3魂酮、茴 香脑二硫杂环戊二烯硫酮、莱服子硫、异硫氰酸苯乙酯、6-(甲基亚磺酰基)己 基异硫氰酸酯、彌氰,希丙酯及其衍生物的化合物作为能预防、减少或阻止灰发症，的药物，并维持和/或，头发和/或体毛的自然再tfe。3H-l，2-二硫杂环戊二烯-3-硫酮(D3T)和茴香脑二硫杂环戊二烯硫酮(Am) 是二硫杂环戊二烯硫酮家方m合物，描述为可以提高GSH的水节分别在Cuao, Z.等人BBRC, 317, (2004), 1080-1088和Warnet等Aj.M. Pharmacol Toxicol 1989,65(1)， 634中)。彌氰酸酉断C銜生的化她-莱服子硫及其硫代葡萄糖苷衍生物，又名4-甲基亚磺酰丁基芥子油苷 (glucoraphanin)，天然地存在于花椰菜中；<formula>formula see original document page 5</formula>國彌氰酸苯乙酯及其硫代葡萄^P(gluconasturiin):-6-(甲基亚磺^^)^，氰酸酯皿服子硫的衍生物，存在于山葵根中; —彌氰W丙酉^(3-彌氰酸-l-丙烯)；在文献中描述用于提高GSH的7jC^F(Ye等人，Carcinogenesis, 2001, Vol. 22, No. 12， pp. 1987-1992)。在本专利技术的一个变体中，ttiMOT天然存在于植物(Brasica)中的ITC衍生 物，这些化⑩通常是芥子油苷衍生物。特别是，本专利技术的主题涉及使用至少一种选自3H-l，2-二硫杂环戊二烯-3-硫酮、茴香脑二硫杂环戊二烯硫酮、刺艮子硫、^t氰酸苯乙酯、6《甲基亚磺 酰基)a^皿氰酸酯、异硫氰酸烯丙酯及其衍生物的化合物用于预防、减少或 阻止灰发症发展。这些化合物也可以作为混合物使用。本专利技术的主题也涉及使用至少一种选自3H-l》二硫杂环戊二烯-3-硫酮、 茴香脑二硫杂环戊二烯硫酮、莱服子硫、异硫氰酸苯乙酯、6(甲基亚磺酰萄 己基彌氰酸酯、异硫氰,希丙酉扱其衍生物的化合物用于维持灰头发和减体毛的自然着色。本专利技术的一个主题也可以是用于治疗灰发症的组合物，其在化妆可接受介 质中包含至少一种选自3H-l,2-二硫杂环戊二烯-3-硫酮、茴香脑二硫杂环戊二 烯硫酮、莱服子硫、异硫氰酸苯乙酯、6<甲基亚磺酰基)己基异硫氰酸酯、异 硫氰酸晞丙酯的化合物及其衍生物，并结合一种其它选自用于治疗头皮脱屑病 的药剂和/或具有色素原活性的植tl^取物的毛发活性剂。本专利技术还涉及用于治疗M症的组合物，，化妆可接受介质中包含至少 一种选自3H-l^-二硫杂环戊二烯-3-硫酮、茴香脑二硫杂环戊二烯硫酮、莱服 子硫、异硫氰酸苯乙酯、6<甲基亚磺酰萄己基异硫氰酸酯、异硫氰酸烯丙酯 的化合物及其衍生物，并结合,毛发脱落或皿毛发再生长的试剂。根据本专利技术的组合物包含的至少一种选自3H-l,2-二硫杂环戊二烯-3-硫 酮、茴香脑二硫杂环戊二烯硫酮、莱服子硫、彌氰酸苯乙酯、6-(甲基亚磺酰 蜀己基Wl氰酸酯、彌氰,本文档来自技高网...
【技术保护点】
至少一种选自３Ｈ－１，２－二硫杂环戊二烯－３－硫酮、茴香脑二硫杂环戊二烯硫酮、莱服子硫、异硫氰酸苯乙酯、６－（甲基亚磺酰基）己基异硫氰酸酯和异硫氰酸烯丙酯的化合物及其衍生物和混合物在防止和／或限制和／或阻止灰发症发展中的化妆用途。
【技术特征摘要】
FR 2006-6-20 06525551. 至少一种选自3H-1，2-二硫杂环戊二烯-3-硫酮、茴香脑二硫杂环戊二烯硫酮、莱服子硫、异硫氰酸苯乙酯、6-(甲基亚磺酰基)己基异硫氰酸酯和异硫氰酸烯丙酯的化合物及其衍生物和混合物在防止和/或限制和/或阻止灰发症发展中的化妆用途。2. 根据权利要求1的用途，其用于维持和/或恢复灰头发和/或体毛的自然雜。3. 根据权利要求1或2的用途，其特征在于臓化糊3151局部或口月隨 蹄药。4.化妆组，，雜化妆可接受的介质中包含至少—种选自3H-l，2-二硫杂 环戊二烯-3魂酮、茴香脑二硫，戊二烯硫酮、莱服子硫、，氰酸苯乙酯、 6<甲基亚磺酰基)己基异硫氰酸酯、异硫氰酸烯丙酯的化合物、其衍生物及其 混合物与一种其它选自治疗脱头皮屑病的活性剂和具有色素...
【专利技术属性】
技术研发人员：S康莫，
申请(专利权)人：莱雅公司，
类型：发明
国别省市：FR[法国]
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