枸橼酸他莫昔芬聚乳酸-羟乙酸共聚物微球的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种枸橼酸他莫昔芬聚乳酸－羟乙酸共聚物微球的制备方法，包括：１）将聚乳酸－羟乙酸共聚物ＰＬＧＡ溶于有机溶剂中，再加入枸橼酸他莫昔芬，超声溶解，作为有机相；２）在搅拌条件下，将有机相慢慢加入作为水相的聚乙烯醇ＰＶＡ水溶液中，然后加入电解质，室温下继续搅拌至有机溶剂完全挥发，离心、洗涤、冷冻干燥即得枸橼酸他莫昔芬聚乳酸－羟乙酸共聚物ＰＬＧＡ微球。该微球形态圆整，粒度分布均匀，粒径分布在１０微米以下，载药量可达１０％以上，包封率在８０％左右，体外释药性能符合长效制剂特征，可以作为防治乳腺癌的药物植入剂型。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术属防治乳腺癌药物制剂制备领域，特别是涉及枸橼酸他莫昔芬微球的制备方法。
技术介绍
近年来，乳腺癌的发病率急剧增长。在西方国家，乳腺癌已成为女性头号死亡原因。 而我国最近几年来，乳腺癌发病率也在不断上升中。据卫生部门的最新报道，我国的上海、 天津、北京、哈尔滨、武汉等特大型城市里，乳腺癌发病率亦已成为女性的第一或第二号 肿瘤疾病，而在广大农村地区，乳腺癌仍排在肿瘤疾病的第9位。近几年我国每年新增肿 瘤病人约160万-180万人，肿瘤病人总数约为450万-600万人。目前乳腺癌的治疗主要手段包括手术治疗，放射治疗，化学治疗和内分泌治疗。其 中内分泌治疗是乳腺癌的重要治疗手段，其疗效已得到广泛的认可。乳腺癌内分泌治疗已 有一百多年的历史，早在1896年英国学者Beastson首先报道卵巢切除成功地控制绝经前 乳腺癌的进展，成为乳腺癌内分泌治疗的第一个里程碑。尽管从20世纪30年代即开始使 用内分泌药物治疗乳腺癌，但效果不那么理想。直到1971年，第一个抗雌激素药物枸橼 酸他莫昔芬研制成功，成为乳腺癌内分泌治疗的第二个里程碑。但到目前为止，枸橼酸他 莫昔芬的剂型主要是片剂，它有药物释放时本文档来自技高网...

【技术保护点】
枸橼酸他莫昔芬聚乳酸－羟乙酸共聚物ＰＬＧＡ微球的制备方法，包括下列步骤：　　　　（１）将聚乳酸－羟乙酸共聚物ＰＬＧＡ溶于有机溶剂中，再加入枸橼酸他莫昔芬，超声溶解，作为有机相；　　　　（２）在搅拌条件下，将有机相慢慢加入作为水相的聚乙烯醇ＰＶＡ水溶液中，然后加入电解质，室温下继续搅拌至有机溶剂完全挥发，离心、洗涤、冷冻干燥即得枸橼酸他莫昔芬聚乳酸－羟乙酸共聚物ＰＬＧＡ微球。

【技术特征摘要】
1.枸橼酸他莫昔芬聚乳酸-羟乙酸共聚物PLGA微球的制备方法，包括下列步骤(1)将聚乳酸-羟乙酸共聚物PLGA溶于有机溶剂中，再加入枸橼酸他莫昔芬，超声溶解，作为有机相；(2)在搅拌条件下，将有机相慢慢加入作为水相的聚乙烯醇PVA水溶液中，然后加入电解质，室温下继续搅拌至有机溶剂完全挥发，离心、洗涤、冷冻干燥即得枸橼酸他莫昔芬聚乳酸-羟乙酸共聚物PLGA微球。2. 根据权利要求1所述的枸櫞酸他莫昔芬聚乳酸一羟乙酸共聚物PLGA微球的制备方法， 其特征在于所述的聚乳酸一羟乙酸共聚物规格是乳酸LA:羟乙酸GA的重量比为50:50， 分子量Mr为20000; LA: GA=50:50 ， M产40000; LA: GA=75:25 ， Mr=20000; LA: GA=75:25 ， Mr=40000;聚乳酸一羟乙酸共聚物PLGA在有机相中的浓度是40~60mg/ml。3. 根据权利要求1所述的枸橼酸他莫昔芬聚乳酸一羟乙酸共聚物PLGA微球的制备方法， 其特征在于所述步骤(1)中的...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱利民，马宗会，余灯广，周毓婷，
申请(专利权)人：东华大学，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]