复方盐酸雷洛昔芬片及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种复方盐酸雷洛昔芬片及其制备方法，主要用于治疗妇女绝经后的骨质疏松症。它含有：１０～２０％盐酸雷昔洛昔芬ＲＨ；２５～３５％芹菜素或燃料木黄铜，３５～４０％乳糖，５～１０％聚乙烯吡咯烷酮（ＰＶＰ－Ｋ３０），５～１０％交联聚乙烯吡咯烷酮（ＰＶＰＰ），５～１０％羟丙基甲基纤维素（ＨＰＭＣ），１～５％硬脂酸镁。所述制备方法包括步骤：将盐酸雷洛昔芬和芹菜素或燃料木黄铜粉碎，混合后加乳糖、ＰＶＰＰ混匀，再加入用润湿剂溶解的ＨＰＭＣ、ＰＶＰ－Ｋ３０，制成软材，制粒，干燥，加入ＰＶＰＰ和硬脂酸镁，压片，制得复方盐酸雷洛昔芬片。本发明专利技术通过合理配伍，显著提高了盐酸雷洛昔芬的生物利用度。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种预防及治疗绝经 后妇女骨质疏松症的主要药物 盐酸酸雷洛昔芬和黄酮类成分芹菜素或燃料木黄酮组成的复方盐酸雷洛昔芬片及其制备 方法。
技术介绍
盐酸雷洛昔芬(Raloxifene Hydrochloride,RH)为非留体苯并噻 吩衍生物，化学名[6-羟基-2-(4-羟基苯基)-苯并[b]噻吩-3-基][4-[2-(1_哌啶基) 乙氧基]苯基]甲酮盐酸盐，是美国Lilly公司开发的选择性雌激素受体调节剂(SERMs)， 于1997年12月获美国FDA批准，1998年1月在美国上市，同年获得欧盟批准，是目前广泛 应用于预防和治疗妇女绝经后骨质疏松的药物。RH属于第二代SERMs，对不同的组织有不同作用，并具有双向作用，对骨组织和脂 质代谢呈现类似雌激素激动剂的效应，而对子宫内膜和乳腺却发挥对抗雌激素的作用，主 要用于预防绝经后妇女的骨质疏松症。由于这一组织选择性，在临床应用于骨质疏松症治 疗时，该药所产生的副作用或不良反应明显低于雌激素。RH作为第二代SERMs，与第一代他莫西芬(SERMs的一种)相比，抗雌激素样作用 更强，而雌激素样作用更弱，即在子宫和乳腺起抗雌激素本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种复方盐酸雷洛昔芬片，其特征在于，它由以下组分构成：１０～２０盐酸雷昔洛昔芬（ＲＨ）；２５～３５％芹菜素或燃料木黄铜，３５～４０％乳糖，５～１０％聚乙烯吡咯烷酮（ＰＶＰ－Ｋ↓［３０］），５～１０％交联聚乙烯吡咯烷酮（ＰＶＰＰ），５～１０％羟丙基甲基纤维素（ＨＰＭＣ），１～５％硬脂酸镁，以上单位均为重量百分比。

【技术特征摘要】
1.一种复方盐酸雷洛昔芬片，其特征在于，它由以下组分构成10 20盐酸雷昔洛 昔芬(RH) ；25 35%芹菜素或燃料木黄铜，35 40%乳糖，5 10%聚乙烯吡咯烷酮 (PVP-K30)，5 10%交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)，5 10%羟丙基甲基纤维素(HPMC)，1 5%硬脂酸镁，以上单位均为重量百分比。2.根据权利要求1所述的复方盐酸雷洛昔芬片的制备方法，其特征在于，它包括步骤1)分别取盐酸雷昔洛昔芬、芹菜素，分别粉碎，分别过100目筛，然后以处方量比例混合；2)将乳糖、聚乙烯吡咯烷酮(PVP-KJ过100目筛，混勻，加入步骤1)的混合物中；3)将羟丙基甲基纤维素(HPMC)配制成5 7%的乙醇溶液；聚乙烯吡咯烷酮(PVP-KJ 配制成5 10 %的乙醇溶液，然后加入到步骤2)的混合物中，制成软材，所述的乙醇溶液浓 度为30 70% ；4)将...

【专利技术属性】
技术研发人员：李一梅，
申请(专利权)人：李一梅，
类型：发明
国别省市：86[中国|杭州]