2-氨基-7-[(1,3-二羟基-2-丙氧基)甲基]嘌呤羧酸酯，其制法及其应用制造技术

上式化合物及其药用盐（其中Ｒ↑［１］和／或Ｒ↑［２］分别为式－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ↑［３］酰基，Ｒ↑［３］为１－３碳烷基，且Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］之一也可为氢）具有抗病毒作用。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
已知(EP 452680)下式取代嘌呤具有抗病毒活性。 现已发现取代嘌呤的某些羧酸酯具有特别高的抗病毒活性，并且口服后显示出尤为明显的生物吸收性。因此本专利技术涉及式1化合物及其药用盐 其中R1和/或R2分别为下式酰基-C(＝O)-R3其中R3为1-3碳烷基，并且R1和R2之一可为氢。上述式1中特别重要的化合物中R3为甲基，并且R1和R2之一也可为氢。上述式1中R3为甲基的化合物尤为重要。本专利技术式1化合物无环侧有一或多个手性中心，一般为外消旋体，可制得或分出纯对映体，因此本专利技术包括纯对映体及其混合物如相应的外消旋体。尤为宜于治疗用的本专利技术化合物盐为药用酸如乙酸，乳酸，苹果酸，对甲苯磺酸，甲磺酸，羟乙磺酸，盐酸，硫酸或磷酸盐。本专利技术还涉及式1化合物制备方法，其中式1化合物 与式3羧酸在有机溶剂中于脱水剂存在下加碱反应其中R4为1-3碳烷基，得式1化合物，然后用常规方法将单酯和二酯相互分离。式1化合物制法已见于例如EP 452860，上述反应中优选脱水剂为例如双环己基碳化二亚胺，而适宜碱为例如N，N′-二甲基氨基吡啶或其衍生物。适宜的有机溶剂例子为二甲基甲酰胺，N-甲基本文档来自技高网...

【技术保护点】
式１化合物及其药用盐制备方法＊＊＊（１）其中Ｒ↑［１］和／或Ｒ↑［２］分别为式２酰基－ａ（＝ｏ）－Ｒ↑［３］其中Ｒ↑［３］为１－３碳烷基，并且Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］之一也可为氢，其中将式１′化合物＊＊＊（１′）－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ↑［３］（３）（Ｒ↑［３］为１－３碳烷基）与式３羧酸在溶剂如二甲基甲酰胺中于脱水剂如Ｎ，Ｎ′－双环已基碳化二亚胺存在下加碱如Ｎ，Ｎ′－二甲基氨基吡啶反应而得式１化合物后用常见方法将单酯和二酯相互分开。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：G詹尼，M赫思博格，I温克勒，G格斯，T舒勒，
申请(专利权)人：赫彻斯特股份公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]