司可阿朴啡类化合物，其制备方法以及含有该化合物的药物组合物技术

技术编号：497426 阅读：205 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

＊＊＊（Ⅰ）本发明专利技术提供了一种具有司可阿朴啡（ｓｅｃｏａｐｏｒｐｈｉｎｅ）类结构的式（Ⅰ）化合物。其中Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］、Ｒ↓［４］为氢、Ｃ↓［１－８］烷基，Ｒ↓［３］为Ｃ↓［１－８］烷基、ＣＮ。该类化合物对于哇巴因（Ｏｕａｂａｉｎ）所引起的急性心律不齐有抑制作用，其效果比利度卡因（Ｌｉｄｏｃａｉｎｅ）好，可为临床上优选的抗心律不齐药物。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

全部详细技术资料下载

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及司可阿朴啡类化合物、其制备方法以及含有该化合物的药物组合物，该化合物具有抗心律失常的功效。人类的心脏血管方面的疾病种类繁多，而且病因复杂，其中高血压、心脏衰竭、心绞痛及心律失常都是常见的疾病。治疗心脏血管疾病的药物不外钠管道抑制剂(第1类)、肾上腺素拮抗剂(第2类)、再极化的延长(第3类)、钙管道抑制剂(第4类)等抗心律失常药物，肾上腺素阻断剂、硝酸盐、毛地黄或抗凝血剂、利尿剂、高血脂抑制剂之类药物。临床上有些病人同时患有两种以上心脏血管疾病，例如既有心脏衰竭症候，也有心律失常现象，治疗这种病人不宜只采用第4类钙管道抑制剂，也不宜采用第1类如奎尼丁(Quinidine)之类具有很强钙管道抑制作用的抗心律失常药物。但是对于同时有心绞痛及心房心律过速病人则可采用钙管道抑制剂，使冠状动脉放松，心律略为减慢以减少心脏耗氧量达到缓解心绞痛症状的目的。天然界罂粟科、无患子科都含有司可阿朴啡(secoaporphine)类生物碱，司可阿朴啡(secoaporphine)类化合物的结构属于氨基苄基异喹啉(aminobenzylisoquioline)，氨基苄基异喹啉在生物体内常通过酪氨酸(tyrosine)合成异喹啉的途径产生，例如吗啡(morphine)、可待因(codeine)。氨基苄基异喹啉也可以在亚硝酸钠(NaNO2)存在下利用Pschorr合成的方法产生。司可阿朴啡(secoaporphine)类化合物不论吗啡(morphine)、可待因(codeine)、阿朴吗啡(apomorphine)所呈现之药理活性大多在于镇痛、止咳或催吐作用，而此类...

【技术保护点】
一种具有如下通式（Ⅰ）结构的化合物及其盐类，其中Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］、Ｒ↓［４］为氢、Ｃ↓［１－８］烷基，Ｒ↓［３］为Ｃ↓［１－８］烷基、ＣＮ。但其取代基不得为下列情形：Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］、Ｒ↓［３］、Ｒ↓［４］为甲基，或Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］、Ｒ↓［４］为甲基，Ｒ↓［３］为苯基、乙烷基，或Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］、Ｒ↓［３］为氢，Ｒ↓［４］为甲基，或Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］为氢，Ｒ↓［３］为苯基，Ｒ↓［４］为甲基，或Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］为氢，Ｒ↓［３］为ＣＮ，Ｒ↓［４］为甲基。＊＊＊式（Ⅰ）。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：苏铭嘉，邓哲明，李水盛，
申请(专利权)人：苏铭嘉，邓哲明，李水盛，
类型：发明
国别省市：71[中国|台湾]

全部详细技术资料下载我是这个专利的主人