用于减轻、预防或治疗疼痛和炎症的具有不同释放曲线的长效制剂制造技术

技术编号:4886427 阅读:185 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
提供了疼痛和/或炎症的有效治疗。通过将有效量的至少一种止痛剂和/或至少一种抗炎剂施用在靶部位处或其附近,可以减轻、预防或治疗炎症和疼痛。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】个椎体向前移动在另一椎体之上。脊椎前移可以由创伤事件或由脊柱的退化引起。有时, 位移障碍伴随着骨折或一个或多个椎骨的部分断裂或脊柱中椎间盘的退化,或者由骨折或 一个或多个椎骨的部分断裂或脊柱中椎间盘的退化引起。患有这种状况的患者可能经受中 等至严重的胸部骨骼结构的畸变、承受荷载的能力变小、活动性丧失、极端并且使人衰弱的 疼痛以及在神经功能方面时常遭受神经功能缺损。在开发针对这些疼痛性疾病的有效治疗方面具有相当大的兴趣,而迄今为止,目 前的治疗仅仅部分有效。
技术实现思路
提供了包含被施用以治疗疼痛和/或炎症的止痛剂和/或抗炎剂的组合物和方 法。疼痛和/或炎症可以起因于例如包括下述的慢性状况类风湿性关节炎、骨关节炎、椎 间盘突出(即,坐骨神经痛)、腕管/跗骨小管综合症、下背痛、下肢疼痛、上肢疼痛、癌症、组 织疼痛以及与下述部位的损伤或修复有关的疼痛颈、胸和/或腰部椎骨或椎间盘、回旋肌 腱群、关节、TMJ、腱、韧带、肌肉、脊椎前移(spondilothesis)、狭窄,椎间盘源性背痛以及关 节痛等。本文提供的实施方式的一个益处是它们利用具有不同的治疗剂释放曲线的一个 或多个长效制剂(drug depot)或一个或多个长效制剂区,所述治疗剂有助于减轻、预防或 治疗不同疾病。在不同的实施方式中,长效制剂的一个或多个区或一种或多种长效制剂可以被设 计为释放初始爆发(initial burst)或弹丸剂量(单次给药,bolus dose)的止痛剂和/或 抗炎剂,这提供了疾病(例如,坐骨神经痛、脊椎前移、狭窄等)治疗中的初始缓解,而缓释 区或长效制剂在较长的时间期间内提供治疗剂的缓释。以这种方式,为不同的疾病或状况 提供更有效的治疗。在一个实施方式中,提供了可植入长效制剂(implantable drugd印ot),用于减 轻、预防或治疗需要此类治疗的患者中的疼痛和/或炎症,所述可植入长效制剂包含治疗 上有效量的止痛剂和/或抗炎剂,长效制剂可植入在皮肤下面的部位,以减轻、预防或治疗 疼痛和/或炎症,其中长效制剂包含(i)至少一个区,所述区能够在皮肤下面的部位释放 治疗有效的弹丸量的止痛剂和/或抗炎剂;和(ii))至少一个区,所述区能够在至少三天的 期间内释放释放治疗有效量的止痛剂和/或抗炎剂。在另一实施方式中,提供了试剂盒,其包含用于减轻、预防或治疗需要此类治疗的 患者中的疼痛和/或炎症的多个可植入长效制剂,所述试剂盒包括第一组多个长效制剂和 第二组多个长效制剂,所述第一组多个长效制剂能够在皮肤下面的部位释放治疗有效的弹 丸量的止痛剂和/或抗炎剂或其药学上可接受的盐,所述第二组多个长效制剂能够在至少 三天的期间内释放治疗有效量的止痛剂和/或抗炎剂或其药学上可接受的盐。在不同的实 施方式中,通过植入具有不同释放曲线的不同的长效制剂组,避免了开发一组具有期望的 速释和缓释特性的长效制剂的需要。在一个示例性实施方式中,提供了减轻、预防或治疗需要此类治疗的患者中的疼 痛和/或炎症的方法,所述方法包括在患者的靶组织部位或其附近施用多个可植入长效制 剂,其中所述多个长效制剂的第一组能够在皮肤下面的部位释放治疗有效的弹丸量的止痛剂和/或抗炎剂或其药学上可接受的盐,而所述多个长效制剂的第二组能够在至少三天的 期间内释放治疗有效量的止痛剂和/或抗炎剂或其药学上可接受的盐。在另一示例性实施方式中,提供了用于减轻、预防或治疗需要此种治疗的患者中 的疼痛和/或炎症的多个可植入长效制剂,所述多个可植入长效制剂包含第一组一个或多 个长效制剂和第二组一个或多个长效制剂,所述第一组一个或多个长效制剂能够在皮肤下 面的部位释放治疗有效的弹丸剂量的止痛剂和/或抗炎剂或其药学上可接受的盐,所述第 二组一个或多个长效制剂能够在至少三天的期间内释放治疗有效量的止痛剂和/或抗炎 剂或其药学上可接受的盐。各种实施方式的其它特征和优势将在下面的说明书中进行部分阐述,并且部分地 根据说明书其将是显而易见的,或者可以通过各种实施方式的实践予以了解。各种实施方 式的目标和其它优势将通过特别是在说明书和所附权利要求书中所指出的要素及组合得 以实现和达到。附图简述部分地,实施方式的其它方面、特征、优点和优势就下面的说明书、所附权利要求 书和附图而言将是显而易见的,其中附图说明图1是图解具有第一区或层和第二区的一种长效制剂组合物的实施方式的示意 图,所述第一区或层能够释放治疗有效的弹丸量的止痛剂和/或抗炎剂,所述第二区能够 在较长的时间期间内释放治疗有效量的止痛剂和/或抗炎剂。图1A是图解一种长效制剂组合物的实施方式的示意图,所述长效制剂具有能够 释放治疗有效的弹丸量的止痛剂和/或抗炎剂的多个区和能够在较长的时间期间内释放 治疗有效量的止痛剂和/或抗炎剂的区。图2是图解一种长效制剂组合物的实施方式的示意图,所述长效制剂具有能够释 放治疗有效的弹丸量的止痛剂和/或抗炎剂的多个区和能够在较长的时间期间内释放治 疗有效量的止痛剂和/或抗炎剂的多个区。图3是图解多个长效制剂的实施方式的示意图,其中第一组长效制剂能够够释放 治疗有效的弹丸量的止痛剂和/或抗炎剂,而第二组长效制剂能在较长的时间期间内释放 治疗有效量的止痛剂和/或抗炎剂。图4图解了可以是炎症和/或疼痛发生部位的患者体内的多个普通位置和包含至 少一种止痛剂和至少一种抗炎剂的长效制剂可以被局部施用到其上的位置。图5图解了脊柱的示意性背面视图和其中包含至少一种止痛剂和至少一种抗炎 剂的长效制剂可以局部施用到其上的部位。应当理解,附图并非按比例绘制。此外,图中对象之间的关系可以不是按比例的, 并且实际上关于尺寸可以具有相反的关系。附图意图使所示每个对象的结构被理解和更清 晰,并且因此,一些特征可以被放大,以便说明结构的具体特征。专利技术详述为了本说明书和所附权利要求的目的,除非另外指出,所有表达成分数量、材料的 百分比或比例、反应条件的数字以及在说明书和权利要求书中使用的其它数值,都应当被 理解为在所有情况下被术语“约”修饰。因此,除非相反指示,在下面的说明书和所附权利 要求书中列举的数值参数是近似值,其可以取决于本专利技术要求获得的期望性质而变。丝毫6且并非试图使等价原则的应用限于权利要求书的范围,每个数值参数至少应当根据所报告 的有效数字的数目并且通过应用常规舍去技术进行解释。尽管本文列举了数值范围和参数,但是本专利技术的宽范围是近似值,具体实施例中 列举的数值尽可能精确地报告。然而,任何数值固有地含有不可避免地由在其各自试验测 量中遇到的标准偏差产生的一定误差。此外,本文公开的所有范围应当被理解为包括其中 包含的任何和所有子范围。例如,“1到10”的范围包括最小值1和最大值10(包括1和 10)之间的任何和所有子范围,也就是说,包括具有最小值等于或大于1和最大值等于或小 于10的任何和所有子范围,例如5. 5到10。现在将详细地参考本专利技术的一些实施方式,其中的实例在附图中被阐述。尽管本 专利技术结合图解的实施方式进行描述,但是应当理解,它们并非意图使本专利技术限于那些实施 方式。相反,本专利技术意图覆盖可以被所附权利要求书限定的本专利技术包括在内所有替换、修改 和等价物。下面的标题并不意味着以任何方式限制本公开;在任一标题下的实施方式可以结 本文档来自技高网...

【技术保护点】
多个可植入长效制剂,其用于减轻、预防或治疗需要治疗的患者中的疼痛和/或炎症,所述多个长效制剂包含第一组一个或多个长效制剂和第二组一个或多个长效制剂,所述第一组一个或多个长效制剂能够在皮肤下面的部位释放治疗有效的弹丸剂量的止痛剂和/或抗炎剂或其药学上可接受的盐,所述第二组一个或多个长效制剂能够在至少三天的期间内释放治疗有效量的止痛剂和/或抗炎剂或其药学上可接受的盐。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2008-4-18 12/105,994多个可植入长效制剂,其用于减轻、预防或治疗需要治疗的患者中的疼痛和/或炎症,所述多个长效制剂包含第一组一个或多个长效制剂和第二组一个或多个长效制剂,所述第一组一个或多个长效制剂能够在皮肤下面的部位释放治疗有效的弹丸剂量的止痛剂和/或抗炎剂或其药学上可接受的盐,所述第二组一个或多个长效制剂能够在至少三天的期间内释放治疗有效量的止痛剂和/或抗炎剂或其药学上可接受的盐。2.根据权利要求l所述的多个可植入长效制剂,其中所述第二组长效制剂的至少一个在3天至6个月的期间内释放止痛剂和/或抗炎剂。3.根据权利要求l所述的多个可植入长效制剂,其中所述第二组长效制剂的至少一个在3天至2周的期间内释放止痛剂和/或抗炎剂。4.根据权利要求l所述的多个可植入长效制剂,其中所述第一组的一个或多个长效制剂释放弹丸剂量的止痛剂和抗炎剂。5.根据权利要求l所述的多个可植入长效制剂,其中所述第一组和第二组长效制剂包括一个或多个包含止痛剂和/或抗炎剂的聚合物层。6.根据权利要求l所述的多个可植入长效制剂,其中所述止痛剂包括阿芬他尼、布托啡诺、可待因、芬太尼、氢吗啡酮、左啡诺、哌替啶、吗啡、舒芬太尼、曲蚂多或其组合,并且所述抗炎剂包括可乐定、氟新诺龙、地塞米松、舒林酸、柳氮磺吡啶或其组合。7.根据权利要求l所述的多个可植入长效制剂,其中所述第一组和第二组的每一种长效制剂包含至少一种生物可降解聚合物,所述生物可降解聚合物包括下述的一种或多种聚(丙交酯一共一乙交酯)(PLGA)、聚交酯(Pu)、聚乙交酯(PGA)、D一丙交酯、D,L一丙交酯、L一丙交酯、D,L一丙交酯一s一己内酯、D,L一丙交酯一乙交酯一s一己内酯、丙交酯一己内酯、聚(丙交酯一,一己内酯)或其组合。8.根据权利要求l所述的多个可植入长效制剂,其中所述第一组或第二组的每一种长效制剂包括聚合物,并且所述聚合物占所述长效制剂的大约20wt%至大约90wt%。9.根据权利要求l所述的多个可植入长效制剂,其中,在所述长效制剂被施用于靶组织部位之后,所述至少一种长效制剂在3天至6个月的期间内,释放相对于在所述长效制剂中装载的止痛剂和/或抗炎剂或其药学上可接受的盐的总量为大约20%至大约99%的止痛剂和/或抗炎剂或其药学上可接受的盐。10...

【专利技术属性】
技术研发人员:WF麦克凯
申请(专利权)人:华沙整形外科股份有限公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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