中药牛蒡子软胶囊制剂及其制备方法技术

一种中药药物技术领域的中药牛蒡子软胶囊制剂及其制备方法，其组分及其质量百分比为：３８．４％的药物浸膏粉、５９．２％的大豆油和２．４％的蜂蜡。本发明专利技术制备所得的软胶囊剂剂量准确，内容物含量差异小，质量稳定，生物利用度高，便于携带，方便服用，适用于药品和保健品领域。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及的是一种中药药物
的制剂及其制备方法，具体是一种中 药牛蒡子软胶囊制剂及其制备方法。
技术介绍
牛蒡子，始载于《名医别录》，原名恶实，别名鼠粘子、大力子，为菊科牛 蒡属植物牛蒡的干燥成熟果实，在全国各地均有分布。牛蒡子具有疏散风热，宣 肺透疹，解毒利咽之功效。现代药理学研究发现，牛蒡子中所含的总木脂素类化 合物具有抗肿瘤、抗病毒、降血糖、防治糖尿病肾病、改善肾脏代谢功能、调节 免疫、抗菌、抗氧化、钙拮抗及降血压、对血小板因子拮抗作用等多种生理活性。 由于牛蒡子总木脂素类化合物属于亲脂性成分，纯水溶性较差，制备成固体口服 制剂后生物利用度常不理想。软胶囊是区分于固体制剂的一种新剂型，其外壳是用明胶压制而成，囊壳内 包裹液状药液。与其他固体制剂相比，软胶囊具有以下特点(l)囊内基质多为 植物油脂，有利于与亲脂性成分的混合；(2)装量精确，含量偏差低，生物利用 度高，起效快；(3)天然无毒，不需添加粘结剂，成型剂等添加剂。囊皮由明胶、 甘油与纯水制成，系可食用天然制品；(4)气密性好，内容物可长期保持稳定。研究表明，本专利技术提供的软胶囊剂质量稳定，生物利用度高，便于携带，方 便服用，毒副作用小，尤其适用于需长期用药的患者。目前国内外市场上尚无同 类产品。
技术实现思路
本专利技术针对现有技术存在的上述不足，提供一种中药牛蒡子软胶囊制剂及其 制备方法，提供的软胶囊剂制备工艺简便，生物利用度和患者适应性高，便于携 带，方便服用，毒副作用小，尤其使用需长期用药的患者。本专利技术是通过以下技术方案实现的本专利技术涉及的中药牛蒡子软胶囊制剂的组分及其质量百分比为38. 4%的药 物浸膏粉、59. 2%的大豆油和2. 4%的蜂蜡。所述的药物浸膏粉为浅黄色至黄色粉末，味微苦。以UV分光光度法测定 其中含牛蒡子总木脂素类含量大于等于64. 1%。本专利技术涉及上述中药牛蒡子软胶囊制剂的制备方法，包括以下步骤-第一步、取中药牛蒡子药材粗粉，用乙醇纯水溶液回流提取后，将滤液进行 减压浓縮以回收多余乙醇，制得流浸膏；所述的回流提取是指采用浓度为60% 90%体积百分比的乙醇纯水溶液回流 处理2 4次，每次回流时间为2 4个小时，回流后采用绢布进行过滤提取。所述的减压浓缩是指在温度为6(TC，气压为-l.OMpa的环境下将滤液进行 浓縮，制成流浸膏。第二步、将流浸膏与5 8倍体积的纯水混合后制得混悬液，将混悬液用1(T15 倍体积的石油醚进行萃取处理，然后弃去萃取液底部的石油醚，再向将萃取液上 部纯水层中加入8~12倍体积的乙酸乙酯进行二次萃取，最后弃去二次萃取液的 纯水层并通过减压浓缩余下的二次萃取液制成稠膏，将稠膏置于6(TC真空环境 下干燥处理制得干膏。第三步、将干膏采用机械方法粉碎，过10(T160目筛后制得药物浸膏粉，将 药物浸膏粉加入1.4~2.0倍质量比的植物油，并采用机械方法进一步研磨，得药 物浸膏粉。所述的植物油是指含有4%质量百分比蜂蜡的植物油，该植物油是指大豆 油、蓖麻油、花生油或芝麻油中的一种。第四步、将明胶、甘油和纯水以体积比为20: 8: 20的比例混合后加入总质 量的0. 5%的Fe203并置于溶胶罐中，在65'C环境下对溶胶罐进行加热lh制成胶 片，然后调整温度至48'C并采用旋转模压法将压丸填料与胶片进行压丸，制得 软胶囊，将所述软胶囊干燥处理后制得中药牛蒡子软胶囊制剂。所述的干燥处理是指在温度为26°C，湿度为30%的条件下干燥22 26h后取 出软胶囊。本专利技术通过以下方法进行测定取按上述方法制取的中药牛蒡子软胶囊制剂，照溶出度测定法，以0.5%十 二垸基硫酸钠溶液900mL为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经45 分时，取溶液5mL，滤过，精密量取续滤液2mL，加0.5%十二烷基硫酸钠溶液稀释至lOmL，摇匀，作为供试品溶液；另取牛蒡苷元10mg，加甲醇溶解并稀 释至50mL，摇匀，取5mL，加0.5%十二烷基硫酸钠溶液稀释至50mL，摇匀， 作为对照品溶液。取上述两种溶液，照紫外在280nm波长处测定吸光度，计算 每粒的溶出量。采用同样的方法，也可以测定以牛蒡子总木脂素为原料制成的片 剂与硬胶囊的溶出度。与现有技术相比，本专利技术制备所得中药牛蒡子软胶囊制剂的溶出度均值为 96.49土0.61，硬胶囊制剂的溶出度均值为90.08± 1.04，片剂的溶出度均值为83.57 ±4.67。软胶囊制剂的溶出度明显高于片剂和硬胶囊。同时，按上述方法制取的 中药牛蒡子软胶囊制剂经紫外分光光度法检测，每单位制剂中总木脂素含量以牛 蒡苷元计，在15% 30%之间。经高效液相色谱法检测，每单位制剂牛蒡苷和牛蒡 苷元含量分别在6 15%和4 13%之间。具体实施例方式下面对本专利技术的实施例作详细说明，本实施例在以本专利技术技术方案为前提下 进行实施，给出了详细的实施方式和具体的操作过程，但本专利技术的保护范围不限 于下述的实施例。 实施例1第一步、取中药牛蒡子药材粗粉，用90%体积比的乙醇纯水溶液回流提取4 次，每次4个小时后再用绢布过滤，滤液减压浓缩回收乙醇，得流浸膏；第二步、加入流浸膏8倍体积的纯水混悬，混悬液用15倍体积的石油醚萃 取，弃去石油醚萃取液，将纯水层再加入12倍体积的乙酸乙酯萃取，萃毕弃去 纯水溶液，减压浓縮乙酸乙酯萃取液，将其浓縮至稠膏，6(TC真空干燥得干膏；第三步、将干膏采用机械方法粉碎，经过160目筛后制成浸膏粉；取浸膏 粉192g，蜂蜡12g，大豆油296g，将蜂蜡加入大豆油中，80'C加热，放置冷却 至室温；然后将浸膏粉加入蜂蜡大豆油后研磨均匀，制得压丸填料。第四步、将明胶甘油纯水以体积比为20: 8: 20的比例混合后加入总质量的0.5n/。的Fe203，置于溶胶罐中，以65'C加热溶胶罐lh制成胶片，调整喷 体温度至48。C，采用旋转模压法将压丸填料与胶片进行压丸，制得软胶囊，在 26°C， 30。/。湿度条件下干燥24h直至表面干爽，硬度适宜，即得中药牛蒡子软胶 囊制剂。6取本实施例制备所得中药牛蒡子软胶囊制剂，照溶出度测定法，以0.5%十 二烷基硫酸钠溶液900mL为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经45 分时，取溶液5mL，滤过，精密量取续滤液2mL，加0.5%十二烷基硫酸钠溶液 稀释至10mL，摇匀，作为供试品溶液；另取牛蒡苷元10mg，加甲醇溶解并稀 释至50mL，摇匀，取5mL，加0.5%十二烷基硫酸钠溶液稀释至50mL，摇匀， 作为对照品溶液。取上述两种溶液，照紫外-可见分光光度法在280nm波长处测 定吸光度，计算每粒的溶出量。另采用同样的方法，测定以牛蒡子总木脂素为原料制成的片剂与硬胶囊的 溶出度。测定结果为，软胶囊制剂的溶出度均值为96.49，硬胶囊制剂的溶出度 均值为90.08，片剂的溶出度均值为83.57。将本实施例所述的牛蒡子软胶囊制剂，采用紫外分光光度法，以牛蒡苷元 为外标，于280nm波长处测定其总木脂素类的含量，相应得出该制剂中其他成 分的百分含量。具体操作如下1. 对照品溶液的制备精密称取牛蒡苷元对照品适量，加甲醇制成每mL含 30ng的溶液，即得。2. 供试品溶液的制备取本实施例所述的牛蒡子提取物约10mg，精密称定，置本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种中药牛蒡子软胶囊制剂，其特征在于，其组分及其质量百分比为：３８．４％的药物浸膏粉、５９．２％的大豆油和２．４％的蜂蜡。

【技术特征摘要】
1、一种中药牛蒡子软胶囊制剂，其特征在于，其组分及其质量百分比为38.4％的药物浸膏粉、59.2％的大豆油和2.4％的蜂蜡。2、 根据权利要求1所述的中药牛蒡子软胶囊制剂，其特征是，所述的药物 浸膏粉为浅黄色至黄色粉末，以UV分光光度法测定其中含牛蒡子总木脂素类 含量大于等于64. 1%。3、 一种根据权利要求1所述的中药牛蒡子软胶囊制剂的制备方法，其特征 在于，包括以下步骤第一步、取中药牛蒡子药材粗粉，用乙醇纯水溶液回流提取后，将滤液进行 减压浓縮以回收多余乙醇，制得流浸膏；第二步、将流浸膏与5 8倍体积的纯水混合后制得混悬液，将混悬液用1CT15 倍体积的石油醚进行萃取处理，然后弃去萃取液底部的石油醚，再向将萃取液上 部纯水层中加入8~12倍体积的乙酸乙酯迸行二次萃取，最后弃去二次萃取液的 纯水层并通过减压浓縮余下的二次萃取液制成稠膏，将稠膏置于6(TC真空环境 下干燥处理制得干膏；第三步、将干膏采用机械方法粉碎，过10(Tl60目筛后加入1.4 2.0倍质量 比的植物油，并采用机械方法进一步研磨，得压丸填料；第四步、将明胶、甘油和纯水以体积比为20: 8: ...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐朝晖，邱明丰，翟秀华，贾伟，
申请(专利权)人：上海交通大学，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]