【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及含有9-(2-羟基乙氧基甲基)鸟嘌呤，在下文称作无环鸟苷的药物剂型，用于对主要位于唇部、大多由单纯性疱疹引起的病毒感染的治疗。无环鸟苷，它的盐、酯或其它衍生物的抗病毒活性，人们早已了解，例如公开在英国专利GB1,523,865(在此作为参考)中。J.J.0’Brien等在药物(Drugs)37,233-309(1989)的文章中对无环鸟苷的抗病毒活性和临床特点作了完整的描述。GB1,523,865还提供了一些药物组合物的实例，适用于经不同给药途径进行无环鸟苷的给药如口服给药、肠胃外给药、经眼给药、外用给药等。专利EP44,543特别涉及皮肤给药途径，并且描述了几种适合此途径给药的无环鸟苷剂型，例如水性乳膏或者特别是油/水乳剂。但是，这些和其它的剂型，例如在国际专利申请WO95/16434和WO94/05258中提到的剂型使用起来是不方便的，这是因为在用无环鸟苷治疗疱疹、特别是唇疱疹时，需要多次和频繁的局部给药，尤其是在疱疹发展的早期阶段。这使得病人整天要把所用的药剂带在身边，至少在治疗的头几个星期是这样的。解决上述问题的方法，即本专利技术的目的，是使用...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1．含有无环鸟苷或其可药用衍生物作为活性成份的局部药剂组合物，其特征在于所述的活性成份被加入到一种用于药棒的赋形剂中。2．根据权利要求1的组合物，其特征在于它是一种固体含药棒剂。3．根据权利要求2的组合物，其特征在于它含有一种赋形剂，这种赋形剂包括至少一种除蜡外的脂肪性物质，至少一种天然蜡，可任选地包括至少一种石蜡物质(或合成蜡)，以及可任选地包括至少一种添加剂。4．根据权利要求3的组合物，其特征在于所述的脂肪性物质选自甘油酯、脂肪醇、低级醇与脂肪酸形成的酯、羊毛酯或从它衍生而来的醇、甾醇以及磷酯。5．根据权利要求4的组合物，其特征在于所述甘油酯选自蓖麻油(可被氢化蓖麻油部分或完全取代)、希蒙得油、芝麻油、玉米油、棉子油、棕榈油、核油、菜籽油、橄榄油、椰子油、硬脂酸甘油酯、可可脂、类可可脂；脂肪醇选自十六醇、油醇以及十八烷醇；甾醇是胆固醇；磷酯是α-卵磷脂；脂肪酯是脂肪酸与具有1到6个碳原子的低级醇形成的酯。6．根据权利要求2的组合物，其中所述的蜡选自白蜂蜡、巴西棕榈蜡、鲸蜡、小烛树蜡、月桂子蜡以及甘蔗蜡。7．根据权利要求2的组合物，其特征在于所述石蜡物质选自石蜡、软石蜡以及石蜡油。8．根据权利要求2的组合物，其特征在于所述添加剂选自填料、保存剂和调味剂。9．根据权利要求8的组合物，其特征在于所述填料选自滑石、碳酸钙、氧化锌、二氧化钛、硅酸镁、微粒化的铝以及硅油；保存剂选自丁羟茴醚、丁羟甲苯、4-叔丁基-4’-甲氧基二苯甲酰基甲烷、对甲氧基肉桂酸与C1-C6的醇形成的酯、五倍子酸的丙基、辛基和十二烷基酯、生育酚、抗坏血酸棕榈酸酯、对羟基苯甲酸的丁基、丙基和乙基酯。10．根据权利要求3的组合物，其特征在于以重量计，除蜡外的脂肪性物质的含量为20％-90％，蜡的含量为1％-40％，石蜡物质的含量为5％-35％，以及如果有添加剂的话，添加剂的含量为0.1％-10％，所述的含量百分比是相对于所述组合物的各成份的总重量而言的。11．根据权利要求3的组合物，其特征在于相对于组合物各成份的总量，它包括60％-70％的除蜡外的至少一种脂肪性物质以及大约10％-30％的蜡。12．根据权利要求3的组合物，其特征在于以重量计它包括30％-80％的除蜡外的至少一种脂肪性物质，55％-30％的至少一种蜡以及10％-30％的至少一种石蜡物质。13．根据权利要求11或12的组合物，其特征在于所述固体棒剂以重量计包括30％-60％的蓖麻油，以及可任选地包括5％-45％的除蜡外的其它脂肪性物质，该脂肪性物质选自羊毛酯、脂肪醇、半合成甘油酯以及脂肪酸同C1-C6的醇形成的酯。14．根据权利要求3的组合物，其特征在于以重量计它包括5-20％的蜡和30％-80％的甘油三酯。15．根据权利要求14的组合物，其特征在于以重量计它包括5％-20％的蜡，50％-80％的中链甘油三酯以及10％-20％的氢化蓖麻油。16．根据权利要求1的组合物，其特征在于它是一种液体含药棒剂(滚搽式棒剂)。17．根据权利要求16的组合物，其特征在于以重量计它包括20％-30％的水，0.05-1％的至少一种亲水增稠剂，以及至少10％-50％的二甘醇一乙醚18．根据权利要求17的组合物，该组合物以重量计包括20％-40％的二甘醇一乙醚以及20％-40％的C2-C6多羟基醇。19．根据权利要求17或18的组合物，其特征在于所述增稠剂选自树胶、藻酸盐、丙烯酸聚合物或共聚物、纤维素衍生物、聚乙烯醇以及甘油酯，可任选地含有至少一种成形剂，所述成形剂选自棕檬酸三乙酯、二辛基乙酸酯、非离子表面...
【专利技术属性】
技术研发人员：G·桑图斯，R·格尔兹，A·加拉瓦格利亚，
申请(专利权)人：里科达蒂化学药物公司，
类型：发明
国别省市：
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