经取代的β-丙氨酸制造技术

＊＊＊ （Ⅰ） 本发明专利技术涉及具生理活性的通式（Ⅰ）化合物：其中Ｒ↑［１］是氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基：Ｘ↑［１］、Ｘ↑［２］和Ｘ↑［６］独立代表Ｎ或ＣＲ↑［２］；而Ｘ↑［３］、Ｘ↑［４］和Ｘ↑［５］之一代表ＣＲ↑［３］，其他的独立代表Ｎ或ＣＲ↑［２］其中Ｒ↑［２］是氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基：而Ｒ↑［３］代表－Ｌ↑［１］－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－Ｃ（＝Ｏ）－Ｎ－（Ｒ↑［４］）－ＣＨ↓［２］－ＣＨ↓［２］－Ｙ基团］；及其前体药物、以及此类化合物及其前体药物之药物学上可接受的盐和溶剂合物。此类化合物具有有价值的药物性质，特别是调节ＶＣＡＭ－１和纤连蛋白与整联蛋白ＶＬＡ－４（α４β１）之相互作用的能力。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及经取代的β-丙氨酸、其制备、含此等化合物的药物组合物、及其在治疗能通过抑制细胞粘连而改善的疾病中的药物用途。细胞粘连是一种细胞彼此连接在一起移向特定目标或于细胞外基质局部化的过程。多数细胞-细胞和细胞-细胞外基质的相互作用是由蛋白质配位体(例如纤连蛋白、玻连蛋白和VACM-1)与其整联蛋白受体的相互作用所介导。最近研究显示，此等相互作用在多数生理(例如胎儿发育和伤口愈合)和病理(如肿瘤细胞侵入和转移、发炎、动脉粥样硬化和自体免疫疾病)情况中都扮演重要角色。许多蛋白质都起到整联蛋白受体的配位体作用。一般而言，整联蛋白所识别的蛋白质分作三类细胞外基质蛋白质、血浆蛋白质和细胞表面蛋白质。细胞外基质蛋白质，如胶原纤连蛋白、血纤维蛋白原、层粘连蛋白、血小板反应蛋白和玻连蛋白，结合在多种整联蛋白上。许多粘着蛋白质也在血浆内循环并结合在活化血细胞上。其他血浆内整联蛋白配位体的成分包括血纤维蛋白原和X因子。属于Ig超科成员的细胞结合补体C3bi和数种胯膜蛋白质，如Ig样细胞粘连分子(ICAM-1、2、3)以及血管细胞粘连分子(VCAM-1)，也起到某些整联蛋白的细胞表面配位体的作本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种通式（Ⅰ）化合物：＊＊＊ （Ⅰ）其中：Ｒ↑［１］是氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基；Ｘ↑［１］、Ｘ↑［２］和Ｘ↑［６］独立代表Ｎ或ＣＲ↑［２］；及Ｘ↑［３］、Ｘ↑［４］和Ｘ↑［５］之一代表ＣＲ↑［３］，其他的独立代表Ｎ 或ＣＲ↑［２］［其中Ｒ↑［２］是氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基；而Ｒ↑［３］代表－Ｌ↑［１］－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－Ｃ（＝Ｏ）－Ｎ（Ｒ↑［４］）－ＣＨ↓［２］－ＣＨ↓［２］－Ｙ基团，其中：Ｒ↑［４］是芳基或杂芳基；或Ｒ↑［４］是任选 被一或多个选自卤素、氧、Ｒ↑［５］、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ↑［７］、－ＮＨ－Ｃ（Ｃ＝Ｏ）－Ｒ↑［７］...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：彼得查尔斯阿斯特雷斯，尼尔维克托哈里斯，安德鲁戴维莫利，
申请(专利权)人：阿旺蒂斯法玛有限公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]