药物偶联物、抗体偶联物及用途制造技术

技术编号:46625127 阅读:1 留言:0更新日期:2025-10-14 21:21
本发明专利技术公开了一种药物偶联物、抗体偶联药物、包含所述偶联物的药物组合物、以及所述偶联物和药物组合物的医药用途。本发明专利技术提供的配体药物偶联物和抗体偶联药物有望提高治疗窗口,具有很高的临床应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药,具体涉及一类全新结构的药物偶联物、抗体偶联药物及其用途。


技术介绍

1、抗体偶联药物(adc)作为新型的靶向药物,一般由三部分组成:抗体或抗体类配体,小分子药物以及将配体和药物偶联起来的连接子。抗体药物偶联物利用抗体对抗原的特异性识别,将药物分子运输至靶细胞附近并有效释放药物分子,达到治疗目的。2000年,来自辉瑞的adc药物mylotarg首次上市,adc这个充满潜力与挑战的领域从此进入大众视野。近几年,医药市场迎来了新一轮的adc研发热潮,目前全球共有13个adc药物陆续上市。2021年6月,荣昌生物的维迪西妥单抗获批上市,这是国内第三个获批的adc抗体,也是首个国产adc。

2、当前市场上通常使用如喜树碱类拓扑异构酶i抑制剂、微管蛋白结合剂、dna烷化剂等作为小分子药物部分,这类细胞毒素分子对肿瘤细胞和正常细胞均具有很强的杀伤作用,即这些细胞毒性分子通常具有广谱的毒性,不仅对靶向的肿瘤细胞产生杀伤效果,还具有明显的旁观者效应,对作用靶点附近的正常细胞造成损伤,因而,在临床应用中,体液循环中脱落的少量毒素分子会导致严重的本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种药物偶联物或其药学上可接受的盐,其中所述药物偶联物具有结构D-L,

2.如权利要求1所述的药物偶联物或其药学上可接受的盐,其中,

3.如权利要求2所述的药物偶联物或其药学上可接受的盐,其中,Cy1选自:

4.如权利要求1-3中任一项所述的药物偶联物或其药学上可接受的盐,其中,连接子选自:

5.一种抗体偶联药物,或其药学上可接受的盐,其具有结构:Pc-(L0-D0)n,其中,

6.如权利要求5所述的抗体偶联药物,其中,所述Pc为抗体或其抗原结合片段,所述抗体选自嵌合抗体、人源化抗体和全人源抗体;

7.如权利要求...

【技术特征摘要】

1.一种药物偶联物或其药学上可接受的盐,其中所述药物偶联物具有结构d-l,

2.如权利要求1所述的药物偶联物或其药学上可接受的盐,其中,

3.如权利要求2所述的药物偶联物或其药学上可接受的盐,其中,cy1选自:

4.如权利要求1-3中任一项所述的药物偶联物或其药学上可接受的盐,其中,连接子选自:

5.一种抗体偶联药物,或其药学上可接受的盐,其具有结构:pc-(l0-d0)n,其中,

6.如权利要求5所述的抗体偶联药物,其中,所述pc为抗体或其抗原结合片段,所述抗体选自嵌合抗体、人源化抗体和全人源抗体;

7.如权利要求5或6所...

【专利技术属性】
技术研发人员:白进红尹磊
申请(专利权)人:甘李药业股份有限公司
类型:发明
国别省市:

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