抑制血清素转运蛋白(5-HTT)制造技术

公开了包含松叶菊醇，诸如(‑)松叶菊醇或(‑)6‑表‑松叶菊醇的组合物。所公开的组合物能够用于抑制SERT的方法中。还提供了针对焦虑或抑郁的治疗方法，包括包含向有需要的受试者口服施用治疗有效量的某些药物组合物的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本公开涉及医学领域，包括可用于抑制血清素转运蛋白(5-htt)的生物碱化合物的发现。

技术介绍

1、镇心草属(sceletium)的植物含有吲哚生物碱，其具有可用于治疗诸如轻度至中度抑郁的精神健康状况的生物活性。扭曲松叶菊(sceletium tortuosum)(一种南非的本土草本植物，也被称为“kougoed”、“channa”或“kanna”)的天然提取物可含有药理学活性生物碱。在下文所示的生物碱中，松叶菊碱(mesembrine)、松叶菊酮碱(mesembrenone)和松叶菊烯醇(mesembrenol)存在于用于治疗焦虑、压力和精神健康疾患的扭曲松叶菊提取物中。

2、

3、松叶菊醇(mesembranol)尚未在药理学上良好表征，并且相对于其它生物活性的扭曲松叶菊生物碱，该生物碱在植物提取物中的浓度相对较低。在源自扭曲松叶菊植物的提取物中几乎没有松叶菊醇。图1a-1c表示取自南非的3个不同地区的扭曲松叶菊植物中存在的生物碱的液相色谱质谱(lc-ms)化学指纹图谱，其中扭曲松叶菊是原生的(j.zhao等人,phytoche本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种治疗焦虑或抑郁的方法，所述方法包括向有需要的受试者口服施用治疗有效量的药物组合物，所述药物组合物包含化合物019，

2.如权利要求1所述的方法，其中所述方法是治疗重度抑郁症(MDD)的方法。

3.如权利要求1所述的方法，其中所述方法是治疗广泛性焦虑障碍(GAD)的方法。

4.如权利要求1-3中任一项所述的方法，其中化合物019或其药学上可接受的盐以胶囊或片剂的形式施用。

5.如权利要求4所述的方法，其中化合物019或其药学上可接受的盐每天施用一次或两次。

6.如权利要求4所述的方法，其中所述药物组合物含有不超过约1％的选...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种治疗焦虑或抑郁的方法，所述方法包括向有需要的受试者口服施用治疗有效量的药物组合物，所述药物组合物包含化合物019，

2.如权利要求1所述的方法，其中所述方法是治疗重度抑郁症(mdd)的方法。

3.如权利要求1所述的方法，其中所述方法是治疗广泛性焦虑障碍(gad)的方法。

4.如权利要求1-3中任一项所述的方法，其中化合物019或其药学上可接受的盐以胶囊或片剂的形式施用。

5.如权利要求4所述的方法，其中化合物019或其药学上可接受的盐每天施用一次或两次。

6.如权利要求4所述的方法，其中所述药物组合物含有不超过约1％的选自(-)松叶菊碱、松叶菊酮碱、松叶菊烯醇或其组合的生物碱。

7.一种抑制sert的方法，所述方法包括向有需要的哺乳动物施用治疗有效量的

8.一种药物组合物，所述药物组合物包含

9.如权利要求8所述的药物组合物，其中所述药物组合物的pde4/sert抑制值的比率是至少10:1。

10.如权利要求8所述的药物组合物，其中所述化合物019在所述药物组合物的人肝细胞测定中具有至少30分钟的半衰期。

11.如权利要求8所述的药物组合物，其中所述药物组合物对sert具有小于约30nm的ic50。

12.如权利要求8或11所述的药物组合物，其中所述药物组...

【专利技术属性】
技术研发人员：M·S·普拉切克，J·M·胡克，
申请(专利权)人：感觉中枢治疗公司，
类型：发明
国别省市：