一种二烃基咪唑仿生型脂质化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及一种二烃基咪唑仿生型脂质化合物及其制备方法和应用，二烃基咪唑仿生型脂质化合物结构仿天然磷脂设计，在咪唑的4位与5位上修饰不少于10个碳原子的烃基，且在2位上修饰不同烷基链长的伯胺；二烃基咪唑仿生型脂质化合物与治疗性药物以及其他辅料混合，能够制备得到治疗性药物被装载在内的脂质纳米颗粒，能够作为药物递送系统用于脑靶向药物的制备。二烃基咪唑仿生型脂质具备动态调控血脑屏障的功能，可以实现血脑屏障的可逆开放；形成的载药脂质组合物能够穿越血脑屏障并较好的实现所装载治疗性药物的脑靶向递送；由二烃基咪唑仿生型脂质组成的载药脂质组合物属于新一代仿生纳米药物载体，为实现不同种类药物的脑靶向递送提供了新策略。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物递送，尤其是涉及一种二烃基咪唑仿生型脂质化合物及其制备方法和应用。

技术介绍

1、血脑屏障（blood-brain barrier, bbb）是中枢神经系统内介于脑组织与脑毛细血管之间高度特化的生理屏障系统，主要由脑毛细血管内皮细胞及其紧密连接、星形胶质细胞、周细胞以及基底膜构成。bbb是选择透过性动态界面，即能够选择性地允许氧气、葡萄糖等必需物质进入大脑，同时阻碍循环系统中有害物质的进入，从而维持大脑内环境的稳定。然而98%的小分子药物和近乎100%的大分子药物也被bbb严格限制进入脑部，导致大部分治疗脑部疾病的药物疗效差，副作用显著。当前，临床上用于调控bbb的理化方法主要有甘露醇高渗介导、超声空化介导以及电流穿孔介导等。然而这些方法均对bbb的结构和功能造成不可逆的破坏，普遍存在严重的安全性风险。

2、脂质纳米颗粒（lipid nanoparticles, lnps）是一类基于脂质的非病毒类纳米级药物递送系统，通过脂双层结构包裹药物分子（如小分子药物、多肽、核酸）实现药物免受酶解和免疫清除以及药物的高效递送。lnps一般本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种二烃基咪唑仿生型脂质化合物，其特征在于：结构如式7所示；

2.根据权利要求1所述的二烃基咪唑仿生型脂质化合物，其特征在于：R’和R’’为C14~C18的直链烷基、单烯基或炔基。

3.根据权利要求1或2所述的二烃基咪唑仿生型脂质化合物，其特征在于：R’和R’’为以下结构中的一种或两种：

4.根据权利要求1所述的二烃基咪唑仿生型脂质化合物，其特征在于：n为3、4或5。

5.制备权利要求1-4中任一所述二烃基咪唑仿生型脂质化合物的方法，其特征在于：包括如下步骤：

6.一种脂质纳米颗粒，其特征在于：包括权利要求1-4中任一所述的...

【技术特征摘要】

1.一种二烃基咪唑仿生型脂质化合物，其特征在于：结构如式7所示；

2.根据权利要求1所述的二烃基咪唑仿生型脂质化合物，其特征在于：r’和r’’为c14~c18的直链烷基、单烯基或炔基。

3.根据权利要求1或2所述的二烃基咪唑仿生型脂质化合物，其特征在于：r’和r’’为以下结构中的一种或两种：

4.根据权利要求1所述的二烃基咪唑仿生型脂质化合物，其特征在于：n为3、4或5。

5.制备权利要求1-4中任一所述二烃基咪唑仿生型脂质化合物的方法，其特征在于：包括如下步骤：

6.一种脂质纳米颗粒，其特征在于：包括权利要求1-4...

【专利技术属性】
技术研发人员：王达，尹晓南，李勇，弗兰克·格洛里乌斯，汉斯约阿希姆·加拉，
申请(专利权)人：联合钠米天津科技有限公司，
类型：发明
国别省市：