一种具有抗肿瘤活性的苯胺骨架类化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供一种具有抗肿瘤活性的苯胺骨架类化合物及其制备方法和应用，属于小分子抑制剂制备技术领域。具有抗肿瘤活性的苯胺骨架类化合物，其结构式如式I所示，本发明专利技术的苯胺骨架类化合物在体内外具有良好的抗肿瘤活性，有效解决了现有技术中靶标耐药和效力不足等问题。式I。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种具有抗肿瘤活性的苯胺骨架类化合物及其制备方法和应用，属于小分子抑制剂制备。

技术介绍

1、癌症是严重威胁人类生命的常见病和多发病，其死亡率仅次于心血管疾病而位居第二。长期以来，癌症的治疗是医药领域的一大难题。近年来随着生命科学的飞速发展，恶性肿瘤细胞内信号转导、细胞周期调节、细胞凋亡的诱导、血管生成以及细胞与胞外物质的相互作用等各种基本过程得以逐步阐明，人们开始将目光转向选择性作用于特定靶点的高效、低毒、特异性强的分子靶向药物。结肠-直肠癌是我国最常见的恶性肿瘤之一，目前居恶性肿瘤发病率第4位。近年来，结直肠癌的发病率呈明显上升趋势，此趋势在大中城市较明显。在西方国家中同样是最常见的肿瘤之一。

2、近20年来，小分子靶向药物在癌症的临床治疗进而研究领域取得了丰硕的成果。然而，靶向药物快速发展的同时，不可避免地产生了靶标耐药和效力不足的问题。因此，针对有效的药物靶标，继续寻找具有更优疗效、更高安全性的新型小分子靶向药物，是为满足临床需求而具有重要意义的科学研究。

3、然而，目前可采用的化学疗法对结肠-直肠癌不太敏感或本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.具有抗肿瘤活性的苯胺骨架类化合物，其结构式如式I所示，

2.权利要求1所述的具有抗肿瘤活性的苯胺骨架类化合物的制备方法，包括步骤如下：

3.权利要求1所述的具有抗肿瘤活性的苯胺骨架类化合物的制备方法，具体步骤如下：

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤（1）中，3,5-二溴苯酚与DMF的质量体积比为（10-20）：（100-200），单位，g/mL。

5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤（1）中，3,5-二溴苯酚与N-Boc-3-氨基丙基溴的质量比为15:（15-18）。

6.根据权利要求3所述的...

【技术特征摘要】

1.具有抗肿瘤活性的苯胺骨架类化合物，其结构式如式i所示，

2.权利要求1所述的具有抗肿瘤活性的苯胺骨架类化合物的制备方法，包括步骤如下：

3.权利要求1所述的具有抗肿瘤活性的苯胺骨架类化合物的制备方法，具体步骤如下：

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤（1）中，3,5-二溴苯酚与dmf的质量体积比为（10-20）：（100-200），单位，g/ml。

5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤（1）中，3,5-二溴苯酚与n-boc-3-氨基丙基溴的质量比为15:（15-18）。

6.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤（1）中，3,5-二溴苯酚与碳酸钾的质量比为15：（19-22），加热反应为加热至40-60℃，反应时间为1-3h，柠檬酸水溶液的质量浓度为8-15%。

7.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤（2）中，叔丁基-[3-(3,5-二溴苯氧基)丙基]氨基甲酸酯与3，4，5-三甲氧基苯胺的质量比为6：（1-5），叔丁基-[3-(3,5-二溴苯氧基)丙基]氨基甲酸酯与碳酸铯的质量比为6：（5-10），叔丁基-[3-(3,5-二溴苯氧基)丙基]氨基甲酸酯与三(二亚苄基丙酮)二钯的质量比为6：（0.5-3），叔丁基-[3-(3,5-二溴苯氧基)丙基]氨基甲酸酯与(s)-(-)-2,2'-双(二苯基膦)-1,1'-联萘的质量比为6：（0.5-3），叔丁基-[3-(3,5...

【专利技术属性】
技术研发人员：窦宝凯，崔英杰，
申请(专利权)人：山东第一医科大学附属省立医院山东省立医院，
类型：发明
国别省市：