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一类联苯四氮唑类衍生物的制备方法及应用技术

技术编号:46545000 阅读:0 留言:0更新日期:2025-10-10 21:09
本发明专利技术涉及医药领域,具体涉及联苯四氮唑类衍生物的制备方法,及其在制备、预防或者治疗神经退行性疾病、高原缺氧引起的相关疾病中的用途,苯四氮唑类衍生物的结构如说明书附图8式X所示:其中R1,R2,R3选自氢、氟、氯、碘、甲基、甲氧基、二甲氨基、三氟甲基、羟基、羧基、硝基、甲氧羰基、丙烯酸酯、丙烯酰胺。本发明专利技术中制备的联苯四氮唑类衍生物能够破坏Nrf2‑Keap1蛋白‑蛋白相互作用(PPI),对于测试的过氧化氢和6‑羟基多巴胺神经损伤、氯化钴缺氧损伤的细胞模型均具有很好的保护作用。实验数据表明本发明专利技术公开的联苯四氮唑类衍生物是一类有潜力的治疗分子,为药物的研发提供一定的基础。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术公开了一类联苯四氮唑类衍生物的制备方法,及其在制备、预防或者治疗神经退行性疾病、高原缺氧引起的相关疾病中的用途。属于医药领域。


技术介绍

1、神经退行性疾病与高原急性缺氧引发的疾病,都可能与机体内的nrf2-keap1信号系统密切相关。

2、神经退行性疾病源于神经元或髓鞘的进行性丧失,导致认知或躯体功能障碍。截至2024年,全球患者人数已超过5000万,其中阿尔兹海默症(ad)最为常见,帕金森病(pd)位列第二。预测显示,到2025年全球pd患者将达到2520万,对健康构成严重威胁。这类疾病(如ad、pd、多发性硬化症ms)的发病过程,很大程度上与机体内的氧化应激、炎症反应以及蛋白质稳态失衡有关。因此,在调控这些关键病理机制中扮演核心角色的nrf2-keap1系统,已成为治疗神经退行性疾病的一个重要靶点。

3、高原急性缺氧可引发一系列健康问题,其中典型且严重影响认知功能的是高原脑水肿(hace)。当快速进入高海拔地区时,大气氧分压骤降导致机体供氧不足,会诱发急性高山病,其严重进展形式即为hace。hace的核心表现是显著的本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.本专利技术所述的一类联苯四氮唑类衍生物的制备,以及在制备、预防或者治疗神经退行性疾病、高原急性缺氧相关疾病药物中的应用,其结构式X为:

2.如权利要求1所述的联苯四氮唑类衍生物,其特征在于,所述在制备、预防或者治疗神经退行性疾病、高原急性缺氧相关疾病选自下列化合物:

3.权利要求1-2任一权利要求所述联苯四氮唑类衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

4.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于,中间体的通用合成方法包括铃木偶联、水解、1,3-偶极环加成、亲核取代等反应过程。

5.一种药物制剂,其特征在于,其包含权利要求1-2任一所...

【技术特征摘要】

1.本发明所述的一类联苯四氮唑类衍生物的制备,以及在制备、预防或者治疗神经退行性疾病、高原急性缺氧相关疾病药物中的应用,其结构式x为:

2.如权利要求1所述的联苯四氮唑类衍生物,其特征在于,所述在制备、预防或者治疗神经退行性疾病、高原急性缺氧相关疾病选自下列化合物:

3.权利要求1-2任一权利要求所述联苯四氮唑类衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤...

【专利技术属性】
技术研发人员:张军民陈世武李文斌李程杨军维
申请(专利权)人:兰州大学
类型:发明
国别省市:

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