一种马来酸阿伐曲泊帕片及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种马来酸阿伐曲泊帕片及其制备方法，该马来酸阿伐曲泊帕片包括以下重量百分比的组分：马来酸阿伐曲泊帕12~15%，改性β‑环糊精30~45%，崩解剂3~4%，助流剂0.5~1%，润滑剂0.5~2%，余量为填充剂。本发明专利技术还提供了其制备方法。本发明专利技术通过精确控制原料粒径以及对药物进行包合，增加了药物的比表面积，使得药物在溶出介质中能够快速溶解，提高了药物的溶出速率和溶出量，从而有利于药物在体内的吸收，有利于提高药物的生物利用度，增强药物的治疗效果。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药制剂，尤其涉及一种马来酸阿伐曲泊帕片及其制备方法。

技术介绍

1、马来酸阿伐曲泊帕片是akarx inc开发研制的主要用于择期行诊断性操作或者手术的慢性肝病相关血小板减少症的成年患者的药物。马来酸阿伐曲泊帕是一种小分子血小板生成素受体激动剂，可通过模拟血小板生成素的生物学效应刺激骨髓祖细胞的增殖和巨核细胞分化，增加血小板生成，提高血小板计数。马来酸阿伐曲泊帕属bcs iv类药物，是一种低溶的晶体药物，溶解度小，在ph值在1-10范围内的水溶液中几乎不溶。更具体地，它在水、盐酸溶液以及ph1.0~11.0缓冲液体系中均呈现极低的溶解性，于0.1mol/l盐酸和ph7.0介质中的饱和溶解度也都低于1μg/ml。在人体生理ph环境下，如何提升药物在吸收部位的有效溶出效率，成为突破其生物利用度瓶颈的关键。其二，作为多晶型药物，马来酸阿伐曲泊帕对环境湿度极为敏感，极易发生晶型转变。这种转晶现象会显著降低药物的溶解性，致使制剂溶出度下降，引发稳定性隐患。因此，解决药物溶出难题与保障制剂稳定性，是马来酸阿伐曲泊帕制剂研发过程中亟待攻克的两大技术难关。<本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种马来酸阿伐曲泊帕片，其特征在于，包括以下重量百分比的组分：马来酸阿伐曲泊帕12~15%，改性β-环糊精30~45%，崩解剂3~4%，助流剂0.5~1%，润滑剂0.5~2%，余量为填充剂；

2.如权利要求1所述的马来酸阿伐曲泊帕片，其特征在于，所述改性β-环糊精的制备方法，包括如下步骤：

3.如权利要求2所述的马来酸阿伐曲泊帕片，其特征在于，所述β-环糊精和对甲基苯磺酰氯、氢氧化钠水溶液的质量比为1:0.1~0.2:5~10。

4.如权利要求2所述的马来酸阿伐曲泊帕片，其特征在于，所述干燥后的产物与氨基酸、三乙胺水溶液的质量比为1:0.2~0.4...

【技术特征摘要】

1.一种马来酸阿伐曲泊帕片，其特征在于，包括以下重量百分比的组分：马来酸阿伐曲泊帕12~15%，改性β-环糊精30~45%，崩解剂3~4%，助流剂0.5~1%，润滑剂0.5~2%，余量为填充剂；

2.如权利要求1所述的马来酸阿伐曲泊帕片，其特征在于，所述改性β-环糊精的制备方法，包括如下步骤：

3.如权利要求2所述的马来酸阿伐曲泊帕片，其特征在于，所述β-环糊精和对甲基苯磺酰氯、氢氧化钠水溶液的质量比为1:0.1~0.2:5~10。

4.如权利要求2所述的马来酸阿伐曲泊帕片，其特征在于，所述干燥后的产物与氨基酸、三乙胺水溶液的质量比为1:0.2~0.4:5~10。

5.如权利要求2所述的马来酸阿伐曲泊帕片，其特征在于，所述氨基酸为赖氨酸、精氨酸或苏氨酸中的一种。

【专利技术属性】
技术研发人员：刘洪亮，刘文婷，李嘉钰，
申请(专利权)人：山东良福制药有限公司，
类型：发明
国别省市：