【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于有机化合物合成，具体涉及一种盐酸伐昔洛韦水合物的制备方法。
技术介绍
1、盐酸伐昔洛韦的化学名称为l-缬氨酸-2-[（6-氧代-2-氨基-1,6-二氢-9h-嘌呤-9-基）甲氧基]乙酯盐酸盐。它是阿昔洛韦的前药，适用于阿昔洛韦的所有适应症。现有技术中合成盐酸伐昔洛韦的路线主要有以下几种：
2、路线一：阿昔洛韦与cbz-l-缬氨酸在dcc、dmap、dmf的存在下反应生成cbz-缬氨酸-阿昔洛韦。cbz-缬氨酸-阿昔洛韦采用钯碳（pd/c）作为催化剂，在氢气氛围下脱掉保护基团，再与盐酸成盐、结晶得盐酸伐昔洛韦。目前国内生产盐酸伐昔洛韦一般都采用此路线，工艺相对稳定，但pd/c用量大，成本相对较高。
3、路线二：阿昔洛韦与boc-l-缬氨酸在edc盐酸盐和dmap、dmf存在下反应生成boc-缬氨酸-阿昔洛韦，再在酸作用下脱保护基并成盐得到伐昔洛韦。该路线主要优点是不采用贵金属催化剂进行氢解，反应条件相对温和，但该方法中edc盐酸盐价格比较昂贵，且酸水解时易破坏酯键，后处理工艺比较复杂，产品质量不稳定。
4、路本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种盐酸伐昔洛韦水合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述L-缬氨酸、所述乙酰乙酸酯、所述碱性化合物的摩尔比为1:(0.5~1.0):(0.45~2.0)。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述乙酰乙酸酯为乙酰乙酸甲酯、乙酰乙酸乙酯、乙酰乙酸丙酯中至少一种；或/和，所述碱性化合物为有机碱、无机碱、碱性盐中的一种或多种的组合。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，L-缬氨酸与乙酰乙酸酯在碱性化合物存在下，在第一有机溶剂中进行反应；所述第一有机溶剂为醇类，...
【技术特征摘要】
1.一种盐酸伐昔洛韦水合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述l-缬氨酸、所述乙酰乙酸酯、所述碱性化合物的摩尔比为1:(0.5~1.0):(0.45~2.0)。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述乙酰乙酸酯为乙酰乙酸甲酯、乙酰乙酸乙酯、乙酰乙酸丙酯中至少一种；或/和，所述碱性化合物为有机碱、无机碱、碱性盐中的一种或多种的组合。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，l-缬氨酸与乙酰乙酸酯在碱性化合物存在下，在第一有机溶剂中进行反应；所述第一有机溶剂为醇类，酮类、酯类、醚类、卤代烃类、脂环烃类、芳香烃类、酰胺类溶剂中的一种或多种的组合。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，l-缬氨酸与乙酰乙酸酯在碱性化合物存在下，在40℃~80℃下反应3~10h。
...【专利技术属性】
技术研发人员：陈建旺，袁阜平，陈钦权，邹祖德，符国相，张兵红，李亚，刘峰，
申请(专利权)人：湖北益泰药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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