一种(2,3,4,5,6-五氟苯基)-1-丙醇的制备方法技术

技术编号:46492092 阅读:8 留言:0更新日期:2025-09-26 19:10
本发明专利技术公开了一种(2,3,4,5,6‑五氟苯基)‑1‑丙醇的制备方法,属于有机中间体技术领域。该制备方法包括以下步骤:以五氟苯甲酸和N,O‑二甲基羟胺盐酸盐为原料,在乙酸酐、DMAPO和三乙胺存在下乙腈中反应,得到中间体1;中间体1与乙基氯化镁格氏试剂反应,生成中间体2;中间体2通过硼氢化钠还原生成产物(2,3,4,5,6‑五氟苯基)‑1‑丙醇。本发明专利技术方法中,采用Ac2O/DMAPO高效的催化酸与胺直接缩合成酰胺的催化体系,催化效果好,减少了副产物的生成,提高了效率。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种(2,3,4,5,6-五氟苯基)-1-丙醇的制备方法,属于有机中间体。


技术介绍

1、(2,3,4,5,6-五氟苯基)-1-丙醇主要用于有机合成和医药中间体的制备。它是一种重要的有机含氟中间体,该化合物在有机合成中可作为中间体,用于合成其他复杂有机分子,尤其在含氟化合物的制备中具有潜在应用。

2、针对该产品,经过对现有技术进行文献检索,文献报道不多,情况如下:

3、文献[organicletters,2001,3,3789]报道,以1,2,3,4,5-五氟-6-丙烯基苯为原料,与硼烷反应,生成(2,3,4,5,6-五氟苯基)-1-丙醇,反应式如下:

4、

5、以上方法存在原料不易获得,需要使用不易保存及操作的硼烷试剂等缺点。

6、专利[wo200424663a]报道,以五氟苯基锂和丙醛为原料,生成(2,3,4,5,6-五氟苯基)-1-丙醇,反应式如下:

7、

8、文献[journalofgeneralchemistryoftheussr,1969,39,2本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种(2,3,4,5,6-五氟苯基)-1-丙醇的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

2.根据权利要求1所述(2,3,4,5,6-五氟苯基)-1-丙醇的制备方法,其特征在于:步骤A中,所述五氟苯甲酸、N,O-二甲基羟胺盐酸盐、乙酸酐、DMAPO与三乙胺摩尔比为1:1-1.1:1.2-1.6:0.01-0.03:2.5-3.1。

3.根据权利要求1所述(2,3,4,5,6-五氟苯基)-1-丙醇的制备方法,其特征在于:步骤B中,所述乙基格氏试剂选自乙基氯化镁溶液或乙基溴化镁溶液,优选为乙基氯化镁溶液。

4.根据权利要求1所述(2,3,4,5,6-五氟苯...

【技术特征摘要】

1.一种(2,3,4,5,6-五氟苯基)-1-丙醇的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

2.根据权利要求1所述(2,3,4,5,6-五氟苯基)-1-丙醇的制备方法,其特征在于:步骤a中,所述五氟苯甲酸、n,o-二甲基羟胺盐酸盐、乙酸酐、dmapo与三乙胺摩尔比为1:1-1.1:1.2-1.6:0.01-0.03:2.5-3.1。

3.根据权利要求1所述(2,3,4,5,6-五氟苯基)-1-丙醇的制备方法,其特征在于:步骤b中,所述乙基格氏试剂选自乙基氯化镁溶液或乙基溴化镁溶液,优选为乙基氯化镁溶液。

4.根据权利要求1所述(2...

【专利技术属性】
技术研发人员:王涛姜殿平刘哲
申请(专利权)人:恒劲生物技术大连有限公司
类型:发明
国别省市:

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