【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及手性化合物不对称合成，尤其是一种有机催化手性硫亚胺酯不对称合成的方法。
技术介绍
1、高效获得手性分子的两种对映体是不对称合成中最基本也是最具挑战性的问题之一。传统的对映异构体的构建方法需要转换手性组分如手性起始原料、助剂和手性催化剂的构型，但是具有反转构型的手性组分并不总是容易获得的。通过调节催化剂的非手性参数来催化合成两种对映体是一种理想的方法，非手性参数包括非手性金属中心的类型，催化剂或配体的非手性取代，试剂，溶剂，反应时间，反应温度等。对碳立体中心的对映异构体的构建目前已有报道，但用非手性参数调控手性硫化合物的对映异构体合成的报道很少，该方法步骤繁琐，操作复杂，反应条件苛刻。而且该方法在中间步骤进行氮烷基化反应，对于后期催化剂进行其他的修饰极其不便，并且咪唑鎓盐不易储存，对空气和水敏感，影响反应效率。
2、氮杂硫立体异构中心在药物发现中的应用越来越受到人们的关注。硫中心的n-取代可以提供额外的修饰位点，形成更多的氢键并增强结构多样性，从而大大改善某些候选药物的药理学参数和理化性质，例如基于s(vi)的药...
【技术保护点】
1.一种有机催化手性硫亚胺酯不对称合成的方法，其特征在于，将次磺酰胺类化合物、醇类化合物、催化剂、碱性调节剂加入有机溶剂中，将混合溶液降温至-40℃，冷却5分钟后加入调控试剂，在-40℃条件下搅拌反应，反应结束后通过快速色谱法纯化，得到手性(R)-硫亚胺酯或手性(S)-硫亚胺酯；
2.如权利要求1所述的有机催化手性硫亚胺酯不对称合成的方法，其特征在于，所述催化剂为分子结构式如下：
3.如权利要求1所述的有机催化手性硫亚胺酯不对称合成的方法，其特征在于，所述碱性化合物为碳酸铯、碳酸钾、氢氧化铯、氢氧化钠、氢氧化钾、磷酸钾、磷酸钠中的一种。
...【技术特征摘要】
1.一种有机催化手性硫亚胺酯不对称合成的方法，其特征在于，将次磺酰胺类化合物、醇类化合物、催化剂、碱性调节剂加入有机溶剂中，将混合溶液降温至-40℃，冷却5分钟后加入调控试剂，在-40℃条件下搅拌反应，反应结束后通过快速色谱法纯化，得到手性(r)-硫亚胺酯或手性(s)-硫亚胺酯；
2.如权利要求1所述的有机催化手性硫亚胺酯不对称合成的方法，其特征在于，所述催化剂为分子结构式如下：
3.如权利要求1所述的有机催化手性硫亚胺酯不对称合成的方法，其特征在于，所述碱性化合物为碳酸铯、碳酸钾、氢氧化铯、氢氧化钠、氢氧化钾、磷酸钾、磷酸钠中的一种。
4.如权利要求1所述的有机催化手性硫亚胺酯不对称合成的方法，其特征在于，所述有机溶剂为乙酸乙酯、二氯甲烷、四氢呋喃、苯类试剂、醚类中的一种。
5.如权利要求4所述的有机催化手性硫亚胺酯不对称合成的方法，其特征在于，所述有机...
【专利技术属性】
技术研发人员：张鑫，崔为龙，苏俊佳，张浩然，马荣刚，张骆强，向万兴，
申请(专利权)人：四川大学，
类型：发明
国别省市：
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