基于生物硫醇特异性响应的电荷转移复合物药物制剂及其制备方法技术

一种基于生物硫醇特异性响应的电荷转移复合物药物制剂，由具有电子供体性质的临床小分子药物和具有电子受体能力的醌式结构有机共轭分子通过电荷转移作用形成D‑A前体，再以可在水溶液中形成胶束的两亲性聚合物包覆形成CTDC纳米粒子。本发明专利技术药物制剂首先可利用其光热、光声信号用于疾病诊断；其次电子受体部分能与疾病微环境中生物硫醇物质反应导致CTDC解组装释放电子供体药物发挥药效，且光照会加速药物释放过程，CTDC解组装伴随光声信号消失，用于监测药物释放过程。通过集成实时光声成像、微环境响应药物释放、药物释放监测和疾病治疗，实现了基于临床药物的精准诊疗一体化。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物医学工程，涉及一种基于现有临床药物重构的新型诊疗一体化药物制剂，通过构建电荷转移复合物实现药物的光声成像和药物响应性释放及监测。

技术介绍

1、尽管生命科学和生物技术的进步为药物开发提供了新工具，但靶点验证的生物学复杂性、分子设计的物理化学约束，以及临床转化中患者分层的精准性需求，仍是制约其效率的核心瓶颈。突破这些障碍需融合系统生物学、转化医学与工程化策略，以构建更高效的制药创新生态。

2、小分子药物作为临床治疗的核心手段，占据fda批准药物总量的60%以上，但其的开发仍面临多重技术瓶颈。首先，约90%的临床前候选化合物因水溶性不足导致生物利用度显著降低，直接制约药物成药性。其次，脱靶效应引发的毒性风险、代谢途径不稳定造成的半衰期缩短，以及缺乏实时诊疗一体化功能，进一步限制了现有小分子药物的治疗窗口与临床转化潜力。为突破上述局限，亟需构建新一代智能诊疗型小分子药物平台，以实现精准靶向递送以降低系统毒性、前药激活设计提升病灶选择性、自反馈释药系统实时调控血药浓度、集成分子影像探针实现治疗响应可视化监测等技术跃迁，推动药物治疗从“本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种基于生物硫醇特异性响应的电荷转移复合物药物制剂，是由具有电子供体性质的临床小分子药物和具有电子受体能力的醌式结构有机共轭分子通过电荷转移相互作用形成D-A前体，再以可在水溶液中形成胶束的两亲性聚合物通过纳米沉淀法包覆所述D-A前体形成的CTDC纳米粒子。

2.根据权利要求1所述的电荷转移复合物药物制剂，其特征是所述临床小分子药物与醌式结构有机共轭分子的用量摩尔比为0.3～3:1。

3.根据权利要求1所述的电荷转移复合物药物制剂，其特征是所述D-A前体与两亲性聚合物的质量比为1:5～20。

4.根据权利要求1所述的电荷转移复合物药物制剂，其特征是...

【技术特征摘要】

1.一种基于生物硫醇特异性响应的电荷转移复合物药物制剂，是由具有电子供体性质的临床小分子药物和具有电子受体能力的醌式结构有机共轭分子通过电荷转移相互作用形成d-a前体，再以可在水溶液中形成胶束的两亲性聚合物通过纳米沉淀法包覆所述d-a前体形成的ctdc纳米粒子。

2.根据权利要求1所述的电荷转移复合物药物制剂，其特征是所述临床小分子药物与醌式结构有机共轭分子的用量摩尔比为0.3～3:1。

3.根据权利要求1所述的电荷转移复合物药物制剂，其特征是所述d-a前体与两亲性聚合物的质量比为1:5～20。

4.根据权利要求1所述的电荷转移复合物药物制剂，其特征是所述具有电子供体性质的临床小分子药物是含氨基、羟基、巯基的小分子化疗药物、免疫调节剂、抗感染药物或抗炎药物。

5.根据权利要求1所述的电荷转移复合物药物制剂，其特征是所述具有电子受体能力的醌式结构有机共轭分子是7,7,8,8-四氰基对苯二醌二甲烷、2-氟-7,7,8,8-四氰基醌二甲烷、2,5-二氟-7,7,8,8-四氰基苯醌二甲烷、2,3,5,6-四氟-7,7,8,8-四氰二甲基对苯醌、2,5-二...

【专利技术属性】
技术研发人员：张瑞平，李利平，温雅婷，张晓玉，黄雅婷，
申请(专利权)人：山西医科大学，
类型：发明
国别省市：