一种绿原酸-甲氨蝶呤可溶性微针及其制备方法技术

一种绿原酸‑甲氨蝶呤可溶性微针的制备方法，该方法采用硫酸软骨素和甲基乙烯基醚‑马来酸酐共聚物作为基质材料，通过两步离心法制备载药微针。制备的微针针体长度约500μm，具有良好的机械强度和皮肤穿刺性能，能在2小时内基本溶解，绿原酸平均含药量为57.97±1.76μg/片，甲氨蝶呤平均含药量为56.32±1.67μg/片。体外经皮渗透试验表明，绿原酸6小时累积透皮率达93.96％，甲氨蝶呤6小时累积透皮率达86.92％，分别是对照溶液组的22.1倍和3.0倍，实现了药物的高效经皮递送。该微针对皮肤刺激性小，穿刺后皮肤屏障能在15分钟内自然修复，为银屑病等皮肤疾病的治疗提供了一种新的给药途径。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物制剂，具体涉及一种绿原酸-甲氨蝶呤可溶性微针的制备方法及其应用。

技术介绍

1、银屑病是一种由免疫系统介导的慢性、长期性炎症性皮肤病。全球成人的患病率范围在0.51％-11.43％，而儿童的患病率最高可达1.37％。由于银屑病的慢性病程、频繁的复发以及治疗上的复杂性，对患者的生活质量造成了严重影响，不仅给患者带来了身体和心理上的双重折磨，还给他们带来了经济上的重大压力。

2、甲氨蝶呤(methotrexate,mtx)是一种在治疗多种炎症性皮肤病和自身免疫性疾病中发挥关键作用的免疫抑制剂，在临床实践中常被用于治疗银屑病。然而，长期使用mtx可能会引起恶心、呕吐和腹泻、骨髓抑制、肝功能损害等不良反应。

3、绿原酸(chlorogenic acid,cga)属于酚类化合物，系奎宁酸与一种反式肉桂酸残基所形成的酯，广泛存在于多种中药中，如金银花、杜仲叶、葵花籽、咖啡豆等。绿原酸具有抗炎、抗氧化、抗菌及抗肥胖等多种药理特性，在治疗银屑病方面已显示出一定的疗效，并且能够缓解甲氨蝶呤在临床应用中可能引起的副作用。

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【技术保护点】

1.一种绿原酸-甲氨蝶呤可溶性微针的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述绿原酸和甲氨蝶呤二钠盐在微针基质中的总质量分数为4.5％。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述硫酸软骨素为药用级硫酸软骨素。

4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述甲基乙烯基醚-马来酸酐共聚物为Gantrez S-97。

5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述超声溶解的时间为5分钟，超声频率为20-40kHz。

6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述离心条...

【技术特征摘要】

1.一种绿原酸-甲氨蝶呤可溶性微针的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述绿原酸和甲氨蝶呤二钠盐在微针基质中的总质量分数为4.5％。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述硫酸软骨素为药用级硫酸软骨素。

4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述甲基乙烯基醚-马来酸酐共聚物为gantrez s-97。

5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述超声溶解的时间为5分钟，超声频率为20-40khz。

6.根据权利要求1所述的...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴玉梅，袁泽利，高杰，秦敏，
申请(专利权)人：遵义医科大学，
类型：发明
国别省市：