【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本公开涉及苯并咪唑基脲衍生物及其药物用途。
技术介绍
1、在人类中,肾上腺糖皮质激素(通常称为皮质醇)的过度分泌会干扰葡萄糖/脂质代谢、免疫反应、心血管功能、情绪和认知功能,从而引起各种病理症状。例如,库欣综合征是一种内分泌紊乱,其特征是血液中糖皮质激素的水平长期升高,这是由多种原因(例如,垂体腺瘤、肾上腺增生、肾上腺肿瘤和异位促肾上腺皮质激素分泌)引起的。这种情况增加了并发症的风险,所述并发症包括高血压、高血糖、骨质疏松、心血管疾病、睡眠障碍和对感染的易感性,并发症引起的5年死亡率达到几乎50%。
2、对于促肾上腺皮质激素(acth)或糖皮质激素过量的患者,并不总是允许进行手术干预,因此药物治疗不仅在手术前非常重要,而且在手术不成功或无法进行手术干预时也非常重要。术后复发率也达到20%-30%。迄今为止开发的治疗方法要么不足够有效,要么由于副作用而使用受限。例如,酮康唑是用于库欣综合征的最常用的药物之一,但由于肝损伤的风险,kfda于2013年下令暂停使用。
3、因此,对治疗的医疗需求尚未得到充分满足,迫切需要
...【技术保护点】
1.由以下化学式1表示的苯并咪唑基脲衍生物:
2.根据权利要求1所述的苯并咪唑基脲衍生物,其中,在所述化学式1中,R取代在间位。
3.根据权利要求1所述的苯并咪唑基脲衍生物,其中,在所述化学式1中,
4.一种用于预防或治疗皮质醇增多症的药物组合物,所述药物组合物包含由以下化学式1表示的苯并咪唑基脲衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分:
5.根据权利要求4所述的药物组合物,其中,在所述化学式1中,R取代在间位。
6.根据权利要求4所述的药物组合物,其中,在所述化学式1中,
7.根据权利要求4所述的
...【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.由以下化学式1表示的苯并咪唑基脲衍生物:
2.根据权利要求1所述的苯并咪唑基脲衍生物,其中,在所述化学式1中,r取代在间位。
3.根据权利要求1所述的苯并咪唑基脲衍生物,其中,在所述化学式1中,
4.一种用于预防或治疗皮质醇增多症的药物组合物,所述药物组合物包含由以下化学式1表示的苯并咪唑基脲衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分:
5.根据权利要求4所述的药物组合物,其中,在所述化学式1中,r取代在间位。
6.根据权利要求4所述的药物组合物,其中,在所述化学式1中,
7.根据权利要求4所述的药物组合物,其中,所述组合...
【专利技术属性】
技术研发人员:郑宗和,郑树映,金洙贤,孙基熏,
申请(专利权)人:庆北大学校产学协力团,
类型:发明
国别省市:
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