苯并咪唑基脲衍生物及其药物用途制造技术

技术编号:46156933 阅读:8 留言:0更新日期:2025-08-19 19:40
本公开涉及苯并咪唑基脲衍生物及其药物用途。通过抑制肾上腺皮质类固醇产生和胆固醇生物合成,所述苯并咪唑基脲衍生物在治疗和预防由过量糖皮质激素引起的病理症状方面表现出优异的作用,并且可用于预防和治疗内源性皮质醇增多症。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本公开涉及苯并咪唑基脲衍生物及其药物用途


技术介绍

1、在人类中,肾上腺糖皮质激素(通常称为皮质醇)的过度分泌会干扰葡萄糖/脂质代谢、免疫反应、心血管功能、情绪和认知功能,从而引起各种病理症状。例如,库欣综合征是一种内分泌紊乱,其特征是血液中糖皮质激素的水平长期升高,这是由多种原因(例如,垂体腺瘤、肾上腺增生、肾上腺肿瘤和异位促肾上腺皮质激素分泌)引起的。这种情况增加了并发症的风险,所述并发症包括高血压、高血糖、骨质疏松、心血管疾病、睡眠障碍和对感染的易感性,并发症引起的5年死亡率达到几乎50%。

2、对于促肾上腺皮质激素(acth)或糖皮质激素过量的患者,并不总是允许进行手术干预,因此药物治疗不仅在手术前非常重要,而且在手术不成功或无法进行手术干预时也非常重要。术后复发率也达到20%-30%。迄今为止开发的治疗方法要么不足够有效,要么由于副作用而使用受限。例如,酮康唑是用于库欣综合征的最常用的药物之一,但由于肝损伤的风险,kfda于2013年下令暂停使用。

3、因此,对治疗的医疗需求尚未得到充分满足,迫切需要新的治疗方法的开发。本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.由以下化学式1表示的苯并咪唑基脲衍生物:

2.根据权利要求1所述的苯并咪唑基脲衍生物,其中,在所述化学式1中,R取代在间位。

3.根据权利要求1所述的苯并咪唑基脲衍生物,其中,在所述化学式1中,

4.一种用于预防或治疗皮质醇增多症的药物组合物,所述药物组合物包含由以下化学式1表示的苯并咪唑基脲衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分:

5.根据权利要求4所述的药物组合物,其中,在所述化学式1中,R取代在间位。

6.根据权利要求4所述的药物组合物,其中,在所述化学式1中,

7.根据权利要求4所述的药物组合物,其中,所...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.由以下化学式1表示的苯并咪唑基脲衍生物:

2.根据权利要求1所述的苯并咪唑基脲衍生物,其中,在所述化学式1中,r取代在间位。

3.根据权利要求1所述的苯并咪唑基脲衍生物,其中,在所述化学式1中,

4.一种用于预防或治疗皮质醇增多症的药物组合物,所述药物组合物包含由以下化学式1表示的苯并咪唑基脲衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分:

5.根据权利要求4所述的药物组合物,其中,在所述化学式1中,r取代在间位。

6.根据权利要求4所述的药物组合物,其中,在所述化学式1中,

7.根据权利要求4所述的药物组合物,其中,所述组合...

【专利技术属性】
技术研发人员:郑宗和郑树映金洙贤孙基熏
申请(专利权)人:庆北大学校产学协力团
类型:发明
国别省市:

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