【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
技术实现思路
1、如本文所述,实施例涉及本文公开的化合物、此类化合物的药物组合物和此类化合物的使用方法。
2、电压门控钠通道(vgsc)是细胞兴奋性的重要调节剂。vgsc包含九种已知的膜结合蛋白亚型(nav1.1–1.9)的家族,并且其异常活性与若干病理过程有关,如神经性疼痛、癫痫、偏头痛、局部缺血、舒张功能障碍和心律不齐。已在人体的不同区域发现突变的vgsc基因,其导致中枢神经系统和周围神经系统两者中的若干病症。具体地,na通道同种型nav1.2和nav1.6在中枢神经系统(cns)中广泛表达,以及沿着神经元轴突表达,并且在动物模型中进行了若干项研究,这些研究强调了nav1.6亚型在控制神经元放电方面的重要性。此外,已经在患有全身性癫痫的患者中鉴定了scn2a(编码nav1.2的基因)中的突变。这些发现表明,这些钠通道同种型表示开发新的抗癫痫药物(aed)的重要靶标。
3、本文公开的一些实施例涉及式(i)-(xv)化合物:
4、
5、
>6、其中a、本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种式(I)化合物:
2.一种式(II)化合物:
3.一种式(III)化合物:
4.一种式(IV)化合物:
5.一种式(V)化合物:
6.一种式(VI)化合物:
7.一种式(VII)化合物:
8.一种式(VIII)化合物:
9.一种式(IX)化合物:
10.一种式(X)化合物:
11.一种式(XI)化合物:
12.一种式(XII)化合物:
13.一种式(XIII)化合物:
14.一种式(XIV)化合物:
...【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种式(i)化合物:
2.一种式(ii)化合物:
3.一种式(iii)化合物:
4.一种式(iv)化合物:
5.一种式(v)化合物:
6.一种式(vi)化合物:
7.一种式(vii)化合物:
8.一种式(viii)化合物:
9.一种式(ix)化合物:
10.一种式(x)化合物:
11.一种式(xi)化合物:
12.一种式(xii)化合物:
13.一种式(xiii)化合物:
14.一种式(xiv)化合物:
15.一种式(xv)化合物:
16.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物选自:
17.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物选自:
18.根据权利要求10所述的化合物,其中所述化合物选自:
19.一种药物组合物,其包含根据权利要求1至18中任一项所述的化合物或其衍生物以及药学上可接受的赋形剂。
20.一种治疗与钠通道介导的活性相关的疾病或病症的方法,所述方法包含向有需要的患者施用治疗有效量的根据权利要求1至18所述的化合物。
21.根据权利要求20所述的方法,其中所述与钠通道介导的活性相关的疾病或病症选自癫痫发作障碍、抑...
【专利技术属性】
技术研发人员:托马斯·E·理查森,
申请(专利权)人:GENEP股份有限公司,
类型:发明
国别省市:
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