一种噻二唑烷二酮类GSK-3β共价抑制剂在制备II型糖尿病治疗药物中的应用制造技术

本发明专利技术属于医药技术领域，具体涉及一种噻二唑烷二酮类GSK‑3β共价抑制剂在制备II型糖尿病治疗药物中的应用，所述噻二唑烷二酮类GSK‑3β共价抑制剂为N‑(3‑(4‑苄基‑3,5‑二酮‑1,2,4‑噻二唑‑2‑基)苯基)丙烯酰胺，本发明专利技术发现噻二唑烷二酮类GSK‑3β共价抑制剂能显著增加II型糖尿病机体中肝脏、胰腺的GSK‑3β的磷酸化，下调肝脏、胰腺中的GSK‑3β蛋白表达量，进而降低血清、肝脏、胰腺中的GSK‑3β含量，从而降低血清、尿液的葡萄糖含量，发挥治疗糖尿病的作用，同时能显著改善II型糖尿病机体中肝脏组织和胰腺组织病理变化，具有良好的药效以及优秀的药物安全性，本发明专利技术为治疗II型糖尿病提供了有效的药物及药物开发思路。

【技术实现步骤摘要】

技术介绍

1、糖尿病是一种以高血糖为特征的代谢性疾病。临床上分为i型糖尿病、ii型糖尿病、妊娠型糖尿病及其他特殊类型糖尿病。ii型糖尿病是由于体内胰岛素分泌不足或不能有效利用胰岛素，导致血糖升高的一种慢性疾病。目前临床上治疗ii型糖尿病的药物，主要分为胰岛素及其类似物、胰岛素增敏剂、胰岛素促泌剂、酶抑制剂类和钠葡萄糖共转运蛋白抑制剂这五类，然而这些药物存在严重低血糖、酮症酸中毒、胃肠道反应、过敏反应、肝功能异常、代谢和营养障碍等不良反应，以及药物自身代谢或给药方案不合理导致的疗效降低等问题。因此，继续探寻更好的糖尿病治疗方式和手段，对于改善糖尿病患者生活质量，延长患者寿命，具有十分重要意义。

2、糖原合酶(glycogen synthase)是一种蛋白质，其存在不同的亚型，分别在肌肉和肝脏等组织中发挥作用，糖原合酶有磷酸化(p-gs)和非磷酸化(gs)两种形式，非磷酸化形式具有活性，而磷酸化后会导致其活性降低或丧失。磷酸化会引起糖原合酶的构象发生变化，使其难以与底物尿苷二磷酸葡萄糖以及糖原引物结合，从而抑制糖原合成。例如，当机体处于饥饿或应激本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种噻二唑烷二酮类GSK-3β共价抑制剂在制备治疗II型糖尿病或由II型糖尿病导致的相关疾病的药物中的应用，所述噻二唑烷二酮类GSK-3β共价抑制剂为N-(3-(4-苄基-3,5-二酮-1,2,4-噻二唑-2-基)苯基)丙烯酰胺，其结构式如下：

2.如权利要求1所述的一种噻二唑烷二酮类GSK-3β共价抑制剂在制备II型糖尿病治疗药物中的应用，其特征在于，所述II型糖尿病治疗药物是以N-(3-(4-苄基-3,5-二酮-1,2,4-噻二唑-2-基)苯基)丙烯酰胺为活性成分，辅以药学上可接受的辅料制作而成。

3.如权利要求2所述的一种噻二唑烷二酮类GSK-3β共价抑...

【技术特征摘要】

1.一种噻二唑烷二酮类gsk-3β共价抑制剂在制备治疗ii型糖尿病或由ii型糖尿病导致的相关疾病的药物中的应用，所述噻二唑烷二酮类gsk-3β共价抑制剂为n-(3-(4-苄基-3,5-二酮-1,2,4-噻二唑-2-基)苯基)丙烯酰胺，其结构式如下：

2.如权利要求1所述的一种噻二唑烷二酮类gsk-3β共价抑制剂在制备ii型糖尿病治疗药物中的应用，其特征在于，所述ii型糖尿病治疗药物是以n-(3-(4-苄基-3,5-二酮-1,2,4-噻二唑-2-基)苯基)丙烯酰胺为活性成分，辅以药学上可接受的辅料制作而成。

3.如权利要求2所述的一种噻二唑烷二酮类gsk-3β共价抑制剂在制备ii型糖尿病治疗药物中的应用，其特征在于，所述ii型糖尿病治疗药物的剂型包括片剂、胶囊剂、注射剂、气雾剂、软膏剂、颗粒剂。

4.如权利要求2所述的一种噻二唑烷二酮类gsk-3β共价抑制剂在制备ii型糖尿病治疗药物中的应用，其特征在于，所述药学上可接受的辅料包括填充剂、崩解剂、粘合剂、表面活性剂、润滑剂、载体中的一种或几种。

5.如权利要求1所述的一种噻二唑烷二酮类gsk-3β共价抑制剂在制备ii型糖尿病治疗药物中的应用，其特征在于，所述ii型糖...

【专利技术属性】
技术研发人员：董莉，赵福会，王亚静，张善惠，蒙运袅，潘长鸾，龙铁梅，杨章香，杨静，董永喜，
申请(专利权)人：贵州医科大学，
类型：发明
国别省市：