DF2755A的稳定一水合物以及用于其制备的方法技术

本发明专利技术涉及化合物DF2755A的稳定一水合物，涉及用于其制造的方法，涉及其药物组合物和医用用途。本发明专利技术的化合物DF2755A的一水合物在物理、化学和光学上是稳定的，因此特别有利于药物应用。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本专利技术涉及化合物df2755a的一水合物，涉及用于其制造的方法，涉及其药物组合物和医用用途。

技术介绍

1、国际专利申请wo2010031835a2以申请人的名义公开了式(i)的一类化合物及其化学合成：

2、

3、具体地，以上文献公开了化合物2-(4-{[4-(三氟甲基)-1,3-噻唑-2-基]氨基}苯基)丙酸(其中在式(1)中z为cf3；y为s；r1、r2为h)(实施例1)，其2s对映体(2s)-2-(4-{[4-(三氟甲基)-1,3-噻唑-2-基]氨基}苯基)丙酸(实施例3)也称为df2755y，

4、

5、以及其钠盐，即(2s)-2-(4-{[4-(三氟甲基)-1,3-噻唑-2-基]氨基}苯基)丙酸钠(实施例3a)也称为df2755a：

6、

7、由于化合物df2755a的特征在于cxcr1和cxcr2受体二者的选择性双重有效抑制活性和良好的经口药代动力学特征，因此其似乎特别有前景。因此发现该化合物在结肠癌、前列腺癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、黑素瘤、炎性和术后疼痛、炎性介导的本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种(2S)-2-(4-{[4-(三氟甲基)-1,3-噻唑-2-基]氨基}苯基)丙酸钠结晶一水合物，其特征在于X射线衍射图谱(XRPD)具有在7.9°、18.3°、19.8°、23.8°和25.5°2θ±0.2度2θ处的峰。

2.根据权利要求1所述的(2S)-2-(4-{[4-(三氟甲基)-1,3-噻唑-2-基]氨基}苯基)丙酸钠结晶一水合物，通过卡尔费歇尔法测量的水含量为5.0重量％至6.3重量％，优选5.0重量％至5.5重量％，更优选5.0重量％至5.3重量％。

3.根据权利要求1或2所述的(2S)-2-(4-{[4-(三氟甲基)-1,3-噻唑-2-基]氨...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种(2s)-2-(4-{[4-(三氟甲基)-1,3-噻唑-2-基]氨基}苯基)丙酸钠结晶一水合物，其特征在于x射线衍射图谱(xrpd)具有在7.9°、18.3°、19.8°、23.8°和25.5°2θ±0.2度2θ处的峰。

2.根据权利要求1所述的(2s)-2-(4-{[4-(三氟甲基)-1,3-噻唑-2-基]氨基}苯基)丙酸钠结晶一水合物，通过卡尔费歇尔法测量的水含量为5.0重量％至6.3重量％，优选5.0重量％至5.5重量％，更优选5.0重量％至5.3重量％。

3.根据权利要求1或2所述的(2s)-2-(4-{[4-(三氟甲基)-1,3-噻唑-2-基]氨基}苯基)丙酸钠结晶一水合物，其特征在于x射线衍射图谱(xrpd)还具有在9.3°、15.5°、22.1°、22.3°、23.0°和24.6°2θ±0.2度2θ处的峰。

4.根据前述权利要求中任一项所述的(2s)-2-(4-{[4-(三氟甲基)-1,3-噻唑-2-基]氨基}苯基)丙酸钠结晶一水合物，其特征在于以下粉末特性中的一者或更多者：

5.一种组合物，包含根据权利要求1至4中任一项所述的结晶一水合物，基本上由根据权利要求1至4中任一项所述的结晶一水合物组成或者由根据权利要求1至4中任一项所述的结晶一水合物组成。

6.根据权利要求5所述的组合物，其中根据说明书通过hplc法确定的(2s)-2-(4-{[4-羟基-4-(三氟甲基)-4,5-二氢-1,3-噻唑-2-基]氨基}苯基)丙酸的含量低于0.5％，优选低于0.2％，更优选低...

【专利技术属性】
技术研发人员：詹卢卡·比安基尼，安德烈亚·阿拉米尼，马尔塞洛·阿莱格雷蒂，
申请(专利权)人：导博药物公司，
类型：发明
国别省市：