一种盐酸多柔比星脂质体、制剂及其应用制造技术

本发明专利技术公开了一种盐酸多柔比星脂质体、制剂及其应用，属于抗肿瘤药物制剂技术领域。本发明专利技术盐酸多柔比星脂质体以盐酸多柔比星、磷脂、胆固醇、β‑谷甾醇、黄瓜醇、山嵛酸甘油酯及pH缓冲剂为原料，通过特定的制备方法制得。其配方中各成分协同作用稳定脂质膜，制备工艺简单，易实现工业化。实验表明，该脂质体包封率高，其制备的注射液稳定性优于市售产品，具有良好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于抗肿瘤药物制剂，具体涉及一种盐酸多柔比星脂质体、制剂及其应用。

技术介绍

1、多柔比星是一种广泛应用的抗肿瘤药物，主要用于治疗多种恶性肿瘤，如乳腺癌、白血病、淋巴瘤等。它通过干扰肿瘤细胞的dna合成和复制发挥抗癌作用。然而，多柔比星在临床应用中常面临一些显著的问题，如其低溶解度和非特异性毒性，这导致了其较高的副作用和较低的生物利用度。此外，多柔比星的抗肿瘤效果也受到其在体内快速清除和分布不均匀的影响。

2、为了解决这些问题，脂质体作为一种药物递送系统得到了广泛的研究和应用。脂质体可以有效包裹和载药，提高药物的溶解度，并通过改善药物的药代动力学特性，从而减少其毒副作用。

3、公开号为cn1018977667a的中国专利公开了一种盐酸多柔比星脂质体注射剂及其制备工艺，包括盐酸多柔比星、氢化大豆卵磷脂、胆固醇、聚乙二醇化脂、有机酸或硫酸铵、糖、缓冲剂、注射用水，通过脂相冻干、脂相水化、脂质体整粒、制造磷脂膜内外跨膜梯度、脂质体载药、除菌、分装制备得到。但是其制备方法比较复杂，包封率数据存疑，未对稳定性进行验证，无法实现工业化本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种盐酸多柔比星脂质体，其特征在于，所述盐酸多柔比星脂质体以重量份比包括盐酸多柔比星10份、磷脂10～20份、胆固醇1～3份、β-谷甾醇1～3份、黄瓜醇0.5～1.5份、山嵛酸甘油酯0.2～0.8份、pH缓冲剂。

2.根据权利要求1所述的盐酸多柔比星脂质体，其特征在于，所述pH缓冲剂选自组氨酸、盐酸、氢氧化钠、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠中的至少一种。

3.根据权利要求1所述的盐酸多柔比星脂质体，其特征在于，所述磷脂为氢化大豆卵磷脂、磷脂酰丝氨酸；优选的，所述磷脂为氢化大豆卵磷脂、磷脂酰丝氨酸的质量比为1：1～3：1。

4.根据权利要求1所述的盐酸多柔比...

【技术特征摘要】

1.一种盐酸多柔比星脂质体，其特征在于，所述盐酸多柔比星脂质体以重量份比包括盐酸多柔比星10份、磷脂10～20份、胆固醇1～3份、β-谷甾醇1～3份、黄瓜醇0.5～1.5份、山嵛酸甘油酯0.2～0.8份、ph缓冲剂。

2.根据权利要求1所述的盐酸多柔比星脂质体，其特征在于，所述ph缓冲剂选自组氨酸、盐酸、氢氧化钠、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠中的至少一种。

3.根据权利要求1所述的盐酸多柔比星脂质体，其特征在于，所述磷脂为氢化大豆卵磷脂、磷脂酰丝氨酸；优选的，所述磷脂为氢化大豆卵磷脂、磷脂酰丝氨酸的质量比为1：1～3：1。

4.根据权利要求1所述的盐酸多柔比星脂质体，其特征在于，所述ph...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘正义，于洋，于博凡，崔贺华，闫园，申鹏，尤伟，陈海军，朱方园，王鹏飞，古娇娇，田雨，
申请(专利权)人：河南省人民医院，
类型：发明
国别省市：