用于使结构蛋白交联的组合物和方法技术

本申请提供用于促进结构蛋白的光交联的化合物、组合物和方法。在一个实例中，结构蛋白是胶原蛋白并且存在于生物组织中。在一个实例中，提供药物组合物，其包括式(II)的化合物：(式(II)，其中R6、R7、R8和R9如本文所述。在一个实例中，组合物包括有机溶媒，诸如半氟化烷烃溶媒、中链甘油三酯溶媒或其组合。也提供使用所述组合物的方法，并且包括其中已知组织交联为有益的医学应用。在一个实例中，本公开提供使用所述组合物进行角膜交联的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本公开涉及包括核黄素或核黄素衍生物的药物组合物、以及用于使用所述组合物使诸如例如胶原蛋白或角蛋白等结构蛋白交联的方法。

技术介绍

1、各种生物组织或在生物组织中发现的结构蛋白可以通过交联而改性。例如，哺乳动物中的角膜组织可以通过使角膜组织中的结构蛋白胶原蛋白光交联而改性。角膜中的胶原蛋白的交联可以稳定致病性或退行性眼况或矫正视力缺陷。核黄素-5-磷酸(riboflavin-5-phosphate)已用作光敏剂以促进角膜组织中的胶原蛋白的光交联。

技术实现思路

1、本公开涉及用于使诸如胶原蛋白等结构蛋白交联的组合物和方法。在一些实施方案中，结构蛋白可存在于生物组织中。在一些实施方案中，组织可为离体的，或者可存在于受试者如哺乳动物中。

2、本公开至少部分地基于以下认识：某些核黄素衍生物在促进诸如胶原蛋白等结构蛋白的光交联方面可为有效的。在不受理论约束的情况下，据认为，本文描述的核黄素的衍生物自身可以充当(1)光敏剂以促进结构蛋白如胶原蛋白的光交联，和/或(2)可以在生物组织内转化为核黄素，然后充当光敏本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种组合物，其包括：

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述MCT是脂肪酸的甘油三酯，并且所述脂肪酸选自由己酸、辛酸、癸酸、十二烷酸及其组合组成的组。

3.根据权利要求1至2中任一项所述的组合物，其中所述半氟化烷烃选自全氟丁基丁烷(F4H4)、全氟丁基戊烷(F4H5)、全氟丁基己烷(F4H6)、全氟己基乙烷(F6H2)、全氟己基丁烷(F6H4)、全氟己基辛烷(F6H8)和全氟己基癸烷(F6H10)；优选地，全氟己基己烷(F6H6)和全氟己基辛烷(F6H8)。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的组合物，其中所述式I的化合物以从约0.001％至约1...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种组合物，其包括：

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述mct是脂肪酸的甘油三酯，并且所述脂肪酸选自由己酸、辛酸、癸酸、十二烷酸及其组合组成的组。

3.根据权利要求1至2中任一项所述的组合物，其中所述半氟化烷烃选自全氟丁基丁烷(f4h4)、全氟丁基戊烷(f4h5)、全氟丁基己烷(f4h6)、全氟己基乙烷(f6h2)、全氟己基丁烷(f6h4)、全氟己基辛烷(f6h8)和全氟己基癸烷(f6h10)；优选地，全氟己基己烷(f6h6)和全氟己基辛烷(f6h8)。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的组合物，其中所述式i的化合物以从约0.001％至约1％(w/w)的量存在，所述mct以从约0.1％至约99.9％(w/w)的量存在，并且所述半氟化烷烃以从约0.1％至约99.9％(w/w)的量存在。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的组合物，其中：

6.根据权利要求1至5中任一项所述的组合物，其中所述式i的化合物选自核黄素四乙酸酯、核黄素四丙酸酯、核黄素四丁酸酯、核黄素四棕榈酸酯或其组合。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的组合物，其中所述组合物基本上由所述式i的化合物和所述溶媒组成。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的组合物，其中所述组合物是不含水性组分的有机组合物。

9.一种用于使受试者的组织中的胶原蛋白交联的方法，其包括：

10.一种用于使结构蛋白交联的方法，其包括：

11.根据权利要求10所述的方法，其中所述结构蛋白选自胶原蛋白、角蛋白、其衍生物、及其组合。

12.根据权利要求9或10中任一项所述的方法，其中所述组织选自胶原组织、表皮组织或角质组织。

13.根据权利要求9至12中任一项所述的方法，其中所述组织是角膜组织。

14.根据权利要求13所述的方法，其中所述受试者具有化学灼伤或选自以下的疾病：圆锥角膜、薄角膜、角膜炎、感染性角膜炎包括细菌...

【专利技术属性】
技术研发人员：倪劲松，方文奎，杨嵘，V·丁，
申请(专利权)人：ADS医疗有限责任公司，
类型：发明
国别省市：