【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本公开内容涉及用于局部递送眼科活性药物成分(api)的组合物，以及制备和使用所述组合物的方法。本公开内容还涉及包含毒蕈碱样胆碱能受体激动剂和半氟化烷烃化合物的药物组合物。本公开内容还涉及使用所述组合物治疗眼科疾病(诸如远视)的方法。
技术介绍
0、背景
1、已经进行各种尝试来配制用于眼部递送的活性药物成分化合物(api)，例如，用于治疗和预防眼部病症或改善其症状。但是，递送制剂的挑战可以限制api的可用性、其活性和储存期限，并且在某些情况下可以导致全身副作用。在通常的实践中，用于眼科的api经常以水性制剂配制，但是，许多api可以在水性制剂中降解。有时对ph的调节可以减慢水性制剂中api的降解，但是这样的ph调节可以导致使用者的眼部刺激和不适。仍然需要改善的用于api的眼科递送的组合物。
2、远视是一种眼科病症，其中成年人难以清楚地看到近处的物体。这种病症随着年龄的增长而发展，并且最常见于45岁或以上的成年人。认为随着时间的推移，眼睛晶状体的灵活性的降低会扰乱光线在视网膜上的适当聚焦，从而造成模糊。目前的治疗包括...
【技术保护点】
1.局部眼科组合物，其包含：
2.局部眼科组合物，其包含：
3.局部眼科纳米乳液，其包含：
4.权利要求1或2所述的局部眼科组合物或权利要求3所述的局部眼科纳米乳液，其中所述API：
5.权利要求1或2所述的局部眼科组合物或权利要求3所述的局部眼科纳米乳液，其中所述API是醋克利定或其衍生物、类似物、药学上可接受的盐、游离碱形式、外消旋混合物或非对映异构体或对映异构体。
6.权利要求1或2所述的局部眼科组合物或权利要求2所述的局部眼科纳米乳液，其中所述API是洛替拉纳或其衍生物、类似物、外消旋混合物或非对映异...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.局部眼科组合物，其包含：
2.局部眼科组合物，其包含：
3.局部眼科纳米乳液，其包含：
4.权利要求1或2所述的局部眼科组合物或权利要求3所述的局部眼科纳米乳液，其中所述api：
5.权利要求1或2所述的局部眼科组合物或权利要求3所述的局部眼科纳米乳液，其中所述api是醋克利定或其衍生物、类似物、药学上可接受的盐、游离碱形式、外消旋混合物或非对映异构体或对映异构体。
6.权利要求1或2所述的局部眼科组合物或权利要求2所述的局部眼科纳米乳液，其中所述api是洛替拉纳或其衍生物、类似物、外消旋混合物或非对映异构体或对映异构体。
7.权利要求1或2所述的局部眼科组合物或权利要求3所述的局部眼科纳米乳液，其中所述api是ar-15512((1r,2s,5r)-n-(4-甲氧基苯基)-5-甲基-2-(1-甲基乙基)环己烷甲酰胺)或其衍生物、类似物、外消旋混合物或非对映异构体或对映异构体。
8.权利要求3所述的局部眼科纳米乳液，其中所述api是毒蕈碱受体激动剂，任选地其中所述api是阿托品、阿托品模拟物或类似物、或其游离碱或盐形式。
9.滴眼剂，其包含权利要求2所述的局部眼科组合物。
10.用于在有此需要的受试者中治疗远视的方法，所述方法包括向所述受试者的眼施用权利要求2所述的局部眼科组合物或权利要求9所述的滴眼剂。
11.用于在有此需要的受试者中治疗青光眼、用于提高受试者聚焦于附近物体的能力或用于在有此需要的受试者的眼中降低眼内压的方法，所述方法包括向所述受试者的眼施用权利要求2所述的局部眼科组合物或权利要求9所述的滴眼剂。
12.向受试者的眼递送api的方法，所述方法包括向所述受试者的眼施用(i)权利要求1、2和4-8中的任一项所述的局部眼科组合物，(ii)权利要求3-8中的任一项所述的局部眼科纳米乳液，或(iii)局部眼科组合物，其包含：约0.001％至约5％(w/w)api、约1％至约50％(w/w)的mct和约50％至约99％(w/w)的半氟化烷烃化合物，其中所述api具有至少约0.01％至约10％(w/w)的在中链甘油三酯(mct)中的溶解度，且其中所述api是阿托品；
13.用于治疗受试者中的眼部病症、减慢其进展、或减轻其一种或多种症状的方法，所述方法包括向所述受试者的眼施用:(i)权利要求1、2和4-8中的任一项所述的局部眼科组合物，(ii)权利要求3-8中的任一项所述的局部眼科纳米乳液，或(iii)局部眼科组合物，其包含：约0.001％至约5％(w/w)api、约1％至约50％(w/w)的mct和约50％至约99％(w/w)的半氟化烷烃化合物，其中所述api具有至少约0.01％至...
【专利技术属性】
技术研发人员：V·丁，方文奎，倪劲松，杨嵘，
申请(专利权)人：ADS医疗有限责任公司，
类型：发明
国别省市：
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