奈玛特韦4-二甲氨基吡啶共晶、其制备方法及其应用技术

本发明专利技术公开了奈玛特韦4‑二甲氨基吡啶共晶、其制备方法及其应用。具体地，本发明专利技术提供了如式Ⅰ所示化合物共晶、其制备方法及其应用。该共晶具有如下一种或多种优势：(1)具有较好的溶解性，更易保存，适合新药开发和工业化生产；(2)工艺路线简单、成本低。

【技术实现步骤摘要】

本申请涉及医药，具体涉及奈玛特韦4-二甲氨基吡啶共晶、其制备方法及其应用。

技术介绍

1、奈玛特韦(nirmatrelvir),化学名：(1r,2s,5s)-n-[(1s)-1-氰基-2-(2-氧代-吡咯烷-3-基)乙基]-3-[(s)-3,3-二甲基-2-(三氟乙酰氨基)丁酰基]-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己环-2-酰胺，结构式如下：

2、

3、奈玛特韦是一款3cl蛋白酶抑制剂，在许多covid的生命周期中发挥重要作用。它的潜在优势是它可以作用于所有当前的covid-19变体。而且，其作用机制与已获批的抗covid-19药物瑞德西韦和莫努匹拉韦有显著不同，后者可以通过切割长多肽链来抑制covid-19。考虑到nirmatrelvir在covid-19治疗中的巨大用途，有必要对其晶型进行研究。

4、专利cn114644681a公开了一种奈玛特韦异丙醇溶剂化物晶型及其制备方法，具体公开了一种奈玛特韦异丙醇溶剂化物晶型及其制备方法。原研公司辉瑞制药专利在wo2021250648a1中公开了奈玛特韦原料药晶型和本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种如式I所示化合物的共晶，其特征在于，所述共晶中，奈玛特韦与4-二甲氨基吡啶的摩尔比为1：1，所述共晶使用Cu-Kα辐射、以2θ角表示的X-射线粉末衍射图，在7.162±0.2°、11.519±0.2°、11.978±0.2°、12.199±0.2°、13.502±0.2°、14.361±0.2°、15.182±0.2°、15.481±0.2°和15.718±0.2°处有衍射峰；

2.如权利要求1所述的共晶，其特征在于，所述共晶使用Cu-Kα辐射、以2θ角表示的X-射线粉末衍射图，还在如下的一个或多个位置有衍射峰：16.804±0.2°、17.697±0.2°、18.4...

【技术特征摘要】

1.一种如式i所示化合物的共晶，其特征在于，所述共晶中，奈玛特韦与4-二甲氨基吡啶的摩尔比为1：1，所述共晶使用cu-kα辐射、以2θ角表示的x-射线粉末衍射图，在7.162±0.2°、11.519±0.2°、11.978±0.2°、12.199±0.2°、13.502±0.2°、14.361±0.2°、15.182±0.2°、15.481±0.2°和15.718±0.2°处有衍射峰；

2.如权利要求1所述的共晶，其特征在于，所述共晶使用cu-kα辐射、以2θ角表示的x-射线粉末衍射图，还在如下的一个或多个位置有衍射峰：16.804±0.2°、17.697±0.2°、18.438±0.2°、18.642±0.2°、19.796±0.2°、20.297±0.2°、20.541±0.2°、20.941±0.2°和21.359±0.2°。

3.如权利要求2所述的共晶，其特征在于，所述共晶使用cu-kα辐射、以2θ角表示的x-射线粉末衍射图，还在如下的一个或多个位置有衍射峰：21.860±0.2°、22.579±0.2°、22.737±0.2°、22.95...

【专利技术属性】
技术研发人员：钟家亮，李岗，侯佳威，潘红娟，单汉滨，许晓妍，黄妍妍，
申请(专利权)人：上海医药工业研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：