一种提高盐酸吡格列酮片溶出度的方法技术

本发明专利技术申请提供了一种提高盐酸吡格列酮片溶出度的方法，属于医药技术领域。提高盐酸吡格列酮片溶出度的方法包括：将盐酸吡格列酮固体分散体、粘合剂与药学上可接受的载体通过湿法制粒制备得到。本发明专利技术申请选取两亲性载体，将其融入水中可形成疏水空腔，从而容纳疏水的盐酸吡格列酮，通过范德华作用力在超声或者机械作用力下将盐酸吡格列酮原料药高度分散，非现有技术中简单的物理混合，通过控制粘合剂用量，实现盐酸吡格列酮的溶出与原研一致的效果。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术申请属于医药，涉及一种提高盐酸吡格列酮片溶出度的方法。

技术介绍

1、盐酸吡格列酮(pioglitazonehydrochloride，pgh)属噻唑烷二酮（thiazo－lidinedione，tzd）类口服抗糖尿病药，为高选择性过氧化物酶体增殖体激活受体γ(peroxisomeproliferativeactivatedreceptor，pparγ)的激动剂，通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平，降低肝中葡萄糖的输出，减少肝糖原异生，增加胰岛素受体的敏感性，临床适用于ⅱ型糖尿病（t2dm）患者。

2、盐酸吡格列酮为白色结晶或结晶性粉末，易溶于甲醇、n，n-二甲基甲酰胺等有机溶剂，在水、磷酸盐缓冲液(ph6.8)中几乎不溶，粉末细、质地疏松，干燥及黏性较差，其吸收和生物利用度比较低，属于bcsⅱ类药物，具有低溶解高渗透性质。由此可见，提高吡格列酮片溶出度是制剂工艺的关键。

3、由于盐酸吡格列酮水溶性极差，现有技术中需要将其溶解于甲醇等有机溶剂中，再与水溶性载体如为聚维酮、表面活性剂、交联聚维酮、纤维素或有机酸等本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种提高盐酸吡格列酮片溶出度的方法，其特征在于，包括：

2.根据权利要求1所述的一种提高盐酸吡格列酮片溶出度的方法，其特征在于，所述盐酸吡格列酮固体分散体的制备方法中，干燥采用冷冻干燥；冷冻温度为-60到-45℃，冷冻压力为0.15-0.25mbar，冷冻时间为12小时。

3.根据权利要求1所述的一种提高盐酸吡格列酮片溶出度的方法，其特征在于，所述盐酸吡格列酮固体分散体的制备方法中，超声的条件为：超声温度为20-40℃；频率为30-100Hz；超声时间为5-30min。

4.根据权利要求1所述的一种提高盐酸吡格列酮片溶出度的方法，其特征在于，所述盐...

【技术特征摘要】

1.一种提高盐酸吡格列酮片溶出度的方法，其特征在于，包括：

2.根据权利要求1所述的一种提高盐酸吡格列酮片溶出度的方法，其特征在于，所述盐酸吡格列酮固体分散体的制备方法中，干燥采用冷冻干燥；冷冻温度为-60到-45℃，冷冻压力为0.15-0.25mbar，冷冻时间为12小时。

3.根据权利要求1所述的一种提高盐酸吡格列酮片溶出度的方法，其特征在于，所述盐酸吡格列酮固体分散体的制备方法中，超声的条件为：超声温度为20-40℃；频率为30-100hz；超声时间为5-30min。

4.根据权利要求1所述的一种提高盐酸吡格列酮片溶出度的方法，其特征在于，所述盐酸吡格列酮固体分散体的制备方法中，

5.根据权利要求1所述的一种提高盐酸吡格列酮片溶出度的方法，其特征在于，所述盐酸吡格列酮固体分散体的粒径控制d90为1-80μm；和/或，所述盐酸吡格列酮固体...

【专利技术属性】
技术研发人员：张治国，申雅靓，洪龙城，张超，吕逍雨，杨柳，罗艳华，
申请(专利权)人：浙江大学，
类型：发明
国别省市：