用于癌症治疗的哌啶脲衍生物制造技术

技术编号:45638991 阅读:12 留言:0更新日期:2025-06-27 18:46
本发明专利技术描述了新的哌啶脲衍生的化合物及其药物组合物,其作为单一疗法或与化疗剂和/或检查点抑制剂的联合疗法用于治疗癌症。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本专利技术公开的主题大体涉及用于预防、抑制或治疗癌症的方法和组合物,具体地,选择哌啶脲衍生的化合物作为用于治疗癌症的单一疗法或与化疗剂和/或检查点抑制剂的联合疗法。


技术介绍

1、环氧二十碳三烯酸(eets)是花生四烯酸通过细胞色素p450(cyp)表氧化酶的代谢产物,包括4个区域异构体:5,6-eet、8,9-eet、11,12-eet和14,15-eet。eets赋予对抗炎症和神经元损伤的有益作用。已知急性炎症状态通常通过eets的作用来解决,eets允许组织及其相关的免疫细胞恢复到炎症前的基线状态。eets水平受可溶性环氧化物水解酶(seh)的调节,seh是负责其降解和转化为无活性或弱活性的二羟基二十碳三烯酸(dhets)的主要酶。升高的seh表达已在许多病理性慢性炎症状况中显示,包括神经炎症、糖尿病炎症状态和肿瘤微环境中(pnas2021,第118卷第41期,e2107771118)。因此,seh限制了eets的许多生物学作用。抑制seh可延长eets的半衰期,进而转化为有益的治疗效果。

2、seh抑制剂可用于治疗神经性和炎性疼痛、神经本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种治疗癌症的方法,包括:

2.一种治疗癌症的方法,包括向受试者施用治疗量的至少一种式I化合物:

3.根据权利要求1所述的方法,其中,Y3是H,并且所述化合物是根据式II的化合物:

4.根据权利要求2所述的方法,其中,Y3是H,并且所述化合物是根据式II的化合物:

5.根据权利要求1所述的方法,其中,Y3是H,Y1-Y2是C=CH,并且所述化合物是根据式III的化合物:

6.根据权利要求1所述的方法,其中,Y3是H,Y1-Y2是CH-CH2,并且所述化合物是根据式IV的化合物:

7.根据权利要求2所述的方法,其中...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种治疗癌症的方法,包括:

2.一种治疗癌症的方法,包括向受试者施用治疗量的至少一种式i化合物:

3.根据权利要求1所述的方法,其中,y3是h,并且所述化合物是根据式ii的化合物:

4.根据权利要求2所述的方法,其中,y3是h,并且所述化合物是根据式ii的化合物:

5.根据权利要求1所述的方法,其中,y3是h,y1-y2是c=ch,并且所述化合物是根据式iii的化合物:

6.根据权利要求1所述的方法,其中,y3是h,y1-y2是ch-ch2,并且所述化合物是根据式iv的化合物:

7.根据权利要求2所述的方法,其中,y3是h,y1-y2是ch-ch2,并且所述化合物是根据式iv的化合物:

8.根据权利要求1所述的方法,其中,式1的化合物是以下化合物的一种或多种:

9.根据权利要求1所述的方法,其中,式i的化合物是以下化合物中的一种:

10.根据权利要求1所述的方法,其中,式i的化合物是以下化合物的一种或多种:

11.根据权利要求1所述的方法,其中,所述化合物在小于10μm的浓度(ic50)下抑制可溶性环氧化物水解酶。

12.根据权利要求1所述的方法,其中,所述化合物在小于100nm的浓度(ic50)下抑制可溶性环氧化物水解酶。

13.根据权利要求1所述的方法,其中,所述化合物在小于100nm的浓度(ic50)下抑制可溶性环氧化物水解酶,并且相对脂肪酸酰胺水解酶(ic50,faah(seq id no:5))的抑制具有至少10倍的选择性。

14.根据权利要求1所述的方法,其中,所述化合物在小于100nm的浓度(ic50)下抑制可溶性环氧化物水解酶,并在大于1000nm的浓度(ic50)下抑制脂肪酸酰胺水解酶(faah(seqid no:5))。

15.权利要求1的方法,其中,所述癌症选自由以下组成的组:卵巢癌、白血病、淋巴瘤、造血癌、肝癌、骨癌、肺癌、脑癌、膀胱癌、胃肠癌、肾癌、乳腺癌、贲门癌、宫颈癌、子宫癌、头颈癌、胆囊癌、喉癌、唇癌和口腔癌、眼癌、皮肤癌、黑素瘤、胰腺癌、前列腺癌、生殖器癌、结肠癌、结肠直肠癌、睾丸癌、喉癌或上述癌症的组合。

16.根据权利要求1所述的方法,其中,所述癌症选自由以下组成的组:成胶质细胞瘤、黑色素瘤、乳腺癌、结肠癌或上述癌症的组合。

17.根据权利要求1所述的方法,其中,施用所述化合物以减小肿瘤大小和/或抑制肿瘤生长。

18.根据权利要求1所述的方法,其中,施用所述化合物以抑制原发性肿瘤的转移。

19.根据权利要求1所述的方法,其中,以约1mg/天至约1,000mg/天的剂量施用所述化合物。

20.根据权利要求1所述的方法,其中,以约4mg/天至约800mg/天的剂量施用所述化合物。

21.根据权利要求...

【专利技术属性】
技术研发人员:伊什·肯纳西瓦拉姆·皮拉里赛蒂汉斯·马库斯·马尔克姆斯卡特林·克里斯廷·科尔恰克
申请(专利权)人:纽若平治疗公司
类型:发明
国别省市:

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