作为NLRP3抑制剂的三嗪酮衍生物制造技术

本发明专利技术涉及：具有通式(I)的新颖化合物，其中R1、R2、R3、R4和R5如本文所述；包含所述化合物的组合物；以及使用所述化合物的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本专利技术涉及可用于哺乳动物的治疗和/或预防的有机化合物，并且特别地涉及调节nlrp3抑制的化合物。本专利技术提供式i的新颖化合物，其中，r1为h、烷基、烷氧基、-cn、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、乙酰基或sf6；r5为h；或者r1和r5与它们所键合的原子形成任选地经一个或两个独立地选自卤素或烷基的取代基取代的包含单个o杂原子的4元至6元杂环，或者r1和r5与它们所键合的原子形成任选地经1至2个独立地选自卤素或烷基的取代基取代的4元至6元环烷基环；r2为h、卤素或烷基，并且r3为h或烷基，其中r2和r3中仅一者可为h；r4为氧杂环丁烷、烷基或–(ch2)n-r6，其中r6为羟基或甲氧基，并且n大于1；及其药用盐。此外，本专利技术包括所有外消旋混合物、它们的全部相应对映异构体和/或光学异构体。

技术介绍

1、nod样受体(nlr)家族(含pyrin结构域的蛋白3(nlrp3)炎性体)为炎症过程的组分，并且其异常活性在遗传性病症诸如cryopyrin相关的周期性综合征(caps)和复杂疾病诸如多发性硬化症、2型糖尿病、阿尔茨海默病和动脉粥样硬化中具有致病性。<本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种式I化合物

2.根据权利要求1所述的化合物，其中R1为卤代烷基或卤代烷氧基。

3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R2为H，并且R3为烷基。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中R4为烷基或–(CH2)n-R6，其中R6为羟基，并且n为2。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中R4为烷基。

6.根据权利要求1所述的化合物，其中

7.根据权利要求1所述的化合物，其中

8.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物，其中所述化合物选自3-[2-羟基-4-(三氟甲氧基)苯基]-4...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种式i化合物

2.根据权利要求1所述的化合物，其中r1为卤代烷基或卤代烷氧基。

3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中r2为h，并且r3为烷基。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中r4为烷基或–(ch2)n-r6，其中r6为羟基，并且n为2。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中r4为烷基。

6.根据权利要求1所述的化合物，其中

7.根据权利要求1所述的化合物，其中

8.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物，其中所述化合物选自3-[2-羟基-4-(三氟甲氧基)苯基]-4-甲基-6-(6-甲基-3,3a,4,5,7,7a-六氢-2h-吡咯并[2,3-c]吡啶-1-基)-1,2,4-三嗪-5-酮；甲酸；

9.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物，其中所述化合物选自

10.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物，其中所述化合物选自6-[(3ar,7as)-6-甲基-3,3a,4,5,7,7a-六氢-2h-吡咯并[2,3-c]吡啶-1-基]-3-[2-羟基-4-(三氟甲氧基)苯基]-4-甲基-1,2,4-三嗪-5-酮；

11.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物，其中所述化合物选自6-[(3as,7ar)-6-甲基-3,3a,4,5,7,7a-六氢-2h-吡咯并[2,3-c]吡啶-1-基]-3-[2-羟基-4-(三氟甲氧基)苯基]-4-甲基-1,2,4-三嗪-5-酮；

12.根据权利要求1至7或权利要求9中任一项所述的化合物，其中所述化合物为6-[(3as,7ar)-6-甲基-3,3a,4,5,7,7a-六氢-2h-吡咯并[2,3-c]吡啶-1-基]-3-(4-羟基茚满-5-基)-4-甲基-1,2,4-三嗪-5-酮，或其药用盐。

13.根据权利要求1至12中任一项所述的化合物，其中所述化合物选自

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【专利技术属性】
技术研发人员：L·A·布什，W·古帕，G·耶施克，S·K·梅施，J·M·香农，S·斯坦纳，A·M·托斯托夫，
申请(专利权)人：豪夫迈·罗氏有限公司，
类型：发明
国别省市：