一种4-氯-5H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2-胺的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种4‑氯‑5H‑吡咯并[3,2‑D]嘧啶‑2‑胺的制备方法，包括如下步骤：步骤1、由化合物A合成化合物B；步骤2、由化合物B合成化合物C；步骤3、由化合物C合成化合物D；其中，化合物A、B、C、D的结构分别如下：与现有技术相比，本发明专利技术的工艺简捷，仅需三步反应，无需复杂后处理；本发明专利技术的成本可控，原料易得，试剂廉价，本发明专利技术制备的化合物是激酶抑制剂类药物的关键中间体，在抗癌及抗炎药物研发中具有重要应用价值，具有较高的潜在经济效益；本发明专利技术无苛刻反应条件，操作简便，适于放大生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学与有机合成，尤其是涉及一种4-氯-5h-吡咯并[3,2-d]嘧啶-2-胺的制备方法。

技术介绍

1、吡咯并嘧啶胺类化合物因其独特的含氮杂环结构，表现出显著的生物活性，尤其在抗癌、抗病毒及激酶抑制剂领域备受关注。近年来，4-氯-5h-吡咯并[3,2-d]嘧啶-2-胺因其衍生物对靶标蛋白的高效调控能力，成为药物研发中的核心中间体。例如：

2、专利wo2015192119a1公开了基于2-氨基-4-芳基嘧啶的热休克蛋白90抑制剂，用于治疗神经退行性疾病。其实例之一的中间体结构为：

3、

4、专利wo2015168279a1开发了吡咯并嘧啶胺类化合物，用于tlr7活性相关疾病(如哮喘、溃疡性结肠炎)的治疗。其实例之一的中间体结构为：

5、

6、专利wo2020252043a1公开了吡咯并嘧啶二氨基化合物在癌症诊断与治疗中的应用。其实例之一的中间体结构为：

7、

8、在以上化合物的制备过程中，都需要用到4-氯-5h-吡咯并[3,2-d]嘧啶-2-胺，4-氯-5h本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种4-氯-5H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2-胺的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述的一种4-氯-5H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2-胺的制备方法，其特征在于，步骤1，由化合物A合成化合物B的方法为：

3.根据权利要求2所述的一种4-氯-5H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2-胺的制备方法，其特征在于，步骤1中，反应条件为100-130℃加热反应15-20小时；

4.根据权利要求2所述的一种4-氯-5H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2-胺的制备方法，其特征在于，步骤1中，所述强碱的物质的量为化合物A的物质的量的2.0-3.0倍...

【技术特征摘要】

1.一种4-氯-5h-吡咯并[3,2-d]嘧啶-2-胺的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述的一种4-氯-5h-吡咯并[3,2-d]嘧啶-2-胺的制备方法，其特征在于，步骤1，由化合物a合成化合物b的方法为：

3.根据权利要求2所述的一种4-氯-5h-吡咯并[3,2-d]嘧啶-2-胺的制备方法，其特征在于，步骤1中，反应条件为100-130℃加热反应15-20小时；

4.根据权利要求2所述的一种4-氯-5h-吡咯并[3,2-d]嘧啶-2-胺的制备方法，其特征在于，步骤1中，所述强碱的物质的量为化合物a的物质的量的2.0-3.0倍。

5.根据权利要求1所述的一种4-氯-5h-吡咯并[3,2-d]嘧啶-2-胺的制备方法，其特征在于，步骤2，由化合物b合成化合物c的方法为：

6.根据权利要求5所述的一种4-氯-...

【专利技术属性】
技术研发人员：马驰程，吴小余，
申请(专利权)人：上海大学，
类型：发明
国别省市：