【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及新颖的维甲酸相关孤儿受体γ(rorγ) 调节剂、其制备方法、含有这些调节剂的药物组合物及其在治疗 rorγ介导的炎性、代谢性和自身免疫性疾病中的用途。
技术介绍
1、维甲酸受体相关的孤儿受体(retinoic acid receptor-related orphanreceptors,rors)是一类配体依赖的转录因子,在生殖发育、生理节律调节、新陈代谢紊乱、炎症发生以及免疫系统调节等一系列生理病理过程中扮演重要角色。rors是核受体超家族中的一员,包括rorα、rorβ、rorγ。rorα主要分布在肝脏、骨骼肌、皮肤、肺、脂肪组织、肾脏、胸腺、大脑和血液中,与肝糖原异生、脂代谢、动脉粥样硬化等生理病理过程有关。rorβ主要分布在中枢神经系统中,包括大脑、视网膜和松果腺,主要与脊髓、丘脑、小脑皮质对敏感信息的处理方面有关。rorγ高表达于胸腺中,在肾脏、肝脏、心脏、骨骼肌、脂肪组织、睾丸、前列腺、胰腺中也有分布,与类风湿性关节炎、牛皮癣、多发性硬化症等自身免疫病有关。
2、rorγ包括 rorγ1 和 rorγ
...【技术保护点】
1.结构如式(I)所示的化合物或其立体异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐或其溶剂合物或者前药:
2.根据权利要求1中所述的式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐或其溶剂合物或者前药,其特征在于,R1、R2选自氢、F原子。
3.根据权利要求1中所述的结构如式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐或其溶剂合物或者前药,其特征在于,所述环A选自:,可进一步地被C1-C8短链烷烃取代。
4.根据权利要求1中所述的结构如式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐或其溶剂合物或者前
...【技术特征摘要】
1.结构如式(i)所示的化合物或其立体异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐或其溶剂合物或者前药:
2.根据权利要求1中所述的式(i)化合物或其立体异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐或其溶剂合物或者前药,其特征在于,r1、r2选自氢、f原子。
3.根据权利要求1中所述的结构如式(i)化合物或其立体异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐或其溶剂合物或者前药,其特征在于,所述环a选自:,可进一步地被c1-c8短链烷烃取代。
4.根据权利要求1中所述的结构如式(i)化合物或其立体异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐或其溶剂合物或者前药,其特征在于所述环b选自:
5.根据权利要求1中所述的结构如式(i)化合物或其立体异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐或其溶剂合物或者前药,其特征在于,含x、y的环为苯环或吡啶环。
6.根据权利要求1-5任一项所述的结构如式(i)化合物或其立体异构体、互变异构...
【专利技术属性】
技术研发人员:陈涛,金秋,
申请(专利权)人:南京烁慧医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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