三苯基膦修饰的环丙沙星衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术属于抗菌医药技术领域，具体涉及一种三苯基膦修饰的环丙沙星衍生物及其制备方法和应用。本发明专利技术采用三苯基膦与环丙沙星偶联，得到三苯基膦修饰的环丙沙星衍生物。三苯基膦修饰的环丙沙星衍生物的分子中带有正电荷，相较于传统有机小分子而言，增强了其于细胞内的滞留效应，且增强了对细菌的跨膜作用，能够有效地渗到细菌细胞膜内部，破坏细菌结构的完整性，导致细菌死亡。三苯基膦修饰的环丙沙星衍生物是一种多靶点抗菌剂，具有优异的抗菌活性，基于三苯基膦修饰的偶联方法有望成为一种新的抗菌策略。本发明专利技术三苯基膦修饰的环丙沙星衍生物能够有效抑制细菌生长，并且三苯基膦修饰的环丙沙星衍生物有效降低细菌的耐药倾向。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于抗菌医药，具体涉及三苯基膦修饰的环丙沙星衍生物及其制备方法和应用。

技术介绍

1、金黄色葡萄球菌(s.aureus)作为最常见的病原体之一，会引起致命的肺炎和败血症等多种感染。近年来，由于耐药性菌株如耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(mrsa)出现，其对许多抗生素具有严重的抗药性，从而导致该类感染的治疗越发艰难。环丙沙星作为一种对金黄色葡萄球菌有效的抗生素，经耐药病原体的紧急和广泛传播使其越来越无效。

技术实现思路

1、针对上述现有技术存在的不足，本专利技术提供一种三苯基膦修饰的环丙沙星衍生物及其制备方法和应用；本专利技术采用三苯基膦与环丙沙星偶联，得到三苯基膦修饰的环丙沙星衍生物。三苯基膦修饰的环丙沙星衍生物的分子中带有正电荷，相较于传统环丙沙星，增强了其于细胞内的滞留效应，且增强了对细菌的跨膜作用，能够有效地渗到细菌细胞膜内部，破坏细菌结构的完整性，导致细菌死亡。三苯基膦修饰的环丙沙星衍生物是一种多靶点抗菌剂，具有优异的抗菌活性，能够有效抑制细菌生长，并且有效降低细菌的耐药倾向。

2、本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种三苯基膦修饰的环丙沙星衍生物，其特征在于，所述三苯基膦修饰的环丙沙星衍生物的结构式为：

2.一种权利要求1所述的三苯基膦修饰的环丙沙星衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

3.根据权利要求2所述的三苯基膦修饰的环丙沙星衍生物的制备方法，其特征在于，甲醇与对甲苯磺酸的摩尔比为1：10～20:1～2。

4.根据权利要求2所述的三苯基膦修饰的环丙沙星衍生物的制备方法，其特征在于，酯化反应的条件为：于90℃～100℃下回流20h～24h。

5.根据权利要求2所述的三苯基膦修饰的环丙沙星衍生物的制备方法，其特征在于，的摩尔比为1～1....

【技术特征摘要】

1.一种三苯基膦修饰的环丙沙星衍生物，其特征在于，所述三苯基膦修饰的环丙沙星衍生物的结构式为：

2.一种权利要求1所述的三苯基膦修饰的环丙沙星衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

3.根据权利要求2所述的三苯基膦修饰的环丙沙星衍生物的制备方法，其特征在于，甲醇与对甲苯磺酸的摩尔比为1：10～20:1～2。

4.根据权利要求2所述的三苯基膦修饰的环丙沙星衍生物的制备方法，其特征在于，酯化反应的条件为：于90℃～100℃下回流20h～24h。

5.根据权利要求2所述的三苯基膦修饰的环丙沙星衍生物的制备方法，其特征在于，的摩尔比为1～1.2：1。

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【专利技术属性】
技术研发人员：廖向文，余光英，王金涛，徐佳慧，
申请(专利权)人：江西科技师范大学，
类型：发明
国别省市：