一种鹅去氧胆酸的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种鹅去氧胆酸的制备方法，所述方法利用22E‑3α‑酰氧基‑7酮基‑胆甾‑5,22‑二烯‑24‑羧酸甲酯为原料，在金属催化剂还原条件下一锅三位点同时氢化还原烯键和羰基，高选择性得到5β‑氢‑7α‑羟基中间体，再通过水解得到鹅去氧胆酸。本发明专利技术制备鹅去氧胆酸的方法通过一步氢化，直接构建两个手性中心(5β和7α)，所述反应具有简单高效、操作安全、立体选择性高、产品纯化方便的特点，能有效制备鹅去氧胆酸，且适用于产业化。本发明专利技术具有广泛应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机合成化学，具体涉及一种鹅去氧胆酸的制备方法。

技术介绍

1、鹅去氧胆酸，简称cdca，又名3α,7α-二羟基-5β-胆烷酸，具有无色针状晶体，结构式如式i所示：

2、

3、目前鹅去氧胆酸是从猪、鹅、鸭、鸡等胆汁中提取的一种具有强药理作用的胆烷酸。鹅去氧胆酸具有降低胆固醇、保护肝脏、改善肝功能、促进肝细胞恢复、预防心脑血管疾病等功效与作用，在临床上对各种胆疾及消化道疾病具有良好治疗效果，目前也是世界上用量最大的治疗胆结石药物之一。

4、利用化学方法直接制备鹅去氧胆酸主要是从动物源原料出发，如专利文献cn112341512a报道了一种以海豹海胆(pca)为原料制备鹅去氧胆酸的方法，如反应式(a)所示。

5、

6、专利文献cn112209982b报道了一种以猪去氧胆酸为原料制备鹅去氧胆酸的方法，如反应式(b)所示。

7、

8、还有通过7-酮基石胆酸为中间体可以合成鹅去氧胆酸(tetrahedron lettersvolume24,issue 24,1983,pa本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种鹅去氧胆酸的制备方法，其特征在于，所述制备方法以22E-3α-酰氧基-7酮基-胆甾-5,22-二烯-24-羧酸甲酯为原料，在金属催化剂还原条件下一锅三位点同时氢化还原烯键和羰基，高选择性得到5β-氢-7α-羟基中间体，再通过水解制备得到鹅去氧胆酸；所述制备方法的反应过程如反应式(I)所示：

2.据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述R为乙酰基、异丙酰基、特戊酰基。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中，所述金属催化剂为钯碳、碳酸钯、氢氧化钯、氧化铂...

【技术特征摘要】

1.一种鹅去氧胆酸的制备方法，其特征在于，所述制备方法以22e-3α-酰氧基-7酮基-胆甾-5,22-二烯-24-羧酸甲酯为原料，在金属催化剂还原条件下一锅三位点同时氢化还原烯键和羰基，高选择性得到5β-氢-7α-羟基中间体，再通过水解制备得到鹅去氧胆酸；所述制备方法的反应过程如反应式(i)所示：

2.据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述r为乙酰基、异丙酰基、特戊酰基。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中，所述金属催化剂为钯碳、碳酸钯、氢氧化钯、氧化铂中的一种或多种；和/或，所述第一溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、乙酸乙酯、乙酸异丙酯、四氢呋喃、甲基四氢呋喃中的一种或多种。

5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中，所述式(1)化合物、所述第一溶剂、...

【专利技术属性】
技术研发人员：汤杰，单益凡，戴龙华，叶剑和，
申请(专利权)人：上海格苓凯生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：