一类九甲炔染料探针及其在疾病诊断中的应用制造技术

本发明专利技术适用于小分子荧光探针技术领域，提供了一类九甲炔染料探针及其在疾病诊断中的应用。本发明专利技术制备了一类九甲炔染料，这类染料能够在体内或体外与血清白蛋白迅速共价结合，形成荧光蛋白，适用于多种疾病的靶向成像。通过尾静脉注射九甲炔染料，其在体内与血清白蛋白迅速结合，可用于小鼠中风大脑不同损伤程度的靶向成像和诊断以及肿瘤的靶向成像。此外，体外预先制备的九甲炔染料与人血清白蛋白复合物也可通过尾静脉注射，实现肿瘤的快速靶向成像。与ICG相比，NIR‑940能够在37℃甚至室温下即可与血清白蛋白迅速共价结合，克服了ICG非共价结合的缺陷，适用于疾病区域的高对比度靶向成像。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于小分子荧光探针，尤其涉及一类九甲炔染料探针及其在疾病诊断中的应用。

技术介绍

1、内源或外源性的血清白蛋白能够非特异性地靶向到多种疾病区域，是非常重要的泛用性生物标志物。以缺血性中风为例，这是一种急性的脑血管疾病，会严重损害血脑屏障(bbb)的完整性，导致其通透性增加，进而允许血清白蛋白的渗漏。另外，癌症组织能够高效表达多种白蛋白结合蛋白，如富含半胱氨酸的酸性分泌蛋白(sparc)以及糖蛋白60(gp60)蛋白，加之肿瘤组织具有增强的通透性和保留效应(epr)，从而允许血清白蛋白能够进入肿瘤组织并较长时间滞留。

2、基于近红外二区的荧光活体成像技术已经被广泛应用于多种生物医学场景中，并展现出巨大的临床转化潜力。然而，目前仍缺乏一种有效的、能够与白蛋白共价结合的近红外二区荧光探针，用于实现多种疾病的高对比度成像与诊断。尽管fda已批准的吲哚菁绿(icg)能够与血清白蛋白非共价结合，但是结合效率较低，难以有效地通过白蛋白靶向到疾病区域。

3、为了解决上述问题，并进一步推进近红外成像技术在疾病诊断中的应用，我们迫切需要合成一本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一类九甲炔染料探针，其特征在于，对于如下结构的九甲炔染料NIR-940：

2.根据权利要求1所述的九甲炔染料探针，其特征在于，所述NIR-940以及NIR-940@HSA的工作液的制备过程具体如下：

3.根据权利要求2所述的九甲炔染料探针，其特征在于，所述NIR-940@HSA工作液中，NIR-940与人血清白蛋白的摩尔浓度比为1:1。

4.根据权利要求1所述的九甲炔染料探针，其特征在于，所述NIR-940的制备步骤过程如下：

5.一种根据权利要求1-4任一所述的九甲炔染料探针在制备肿瘤靶向成像诊断试剂中的应用，其特征在于，在进行血管成...

【技术特征摘要】

1.一类九甲炔染料探针，其特征在于，对于如下结构的九甲炔染料nir-940：

2.根据权利要求1所述的九甲炔染料探针，其特征在于，所述nir-940以及nir-940@hsa的工作液的制备过程具体如下：

3.根据权利要求2所述的九甲炔染料探针，其特征在于，所述nir-940@hsa工作液中，nir-940与人血清白蛋白的摩尔浓度比为1:1。

4.根据权利要求1所述的九甲炔染料探针，其特征在于，所述nir-940的制备步骤过程如下：

5.一种根据权利要求1-4任一所述的九甲炔染料探针在制备肿瘤靶向成像诊断试剂中的应用，其特征在于，在进行血管成像时，试剂通过尾静脉注射直接用...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱守俊，党泽韬，张跃伟，
申请(专利权)人：吉林大学，
类型：发明
国别省市：