一种氟苯尼考中间体(1R,2R)-对甲磺砜基苯丝氨醇的合成方法技术

本发明专利技术提供了一种氟苯尼考中间体(1R,2R)‑对甲磺砜基苯丝氨醇的合成方法，所述方法为是将水和D‑乙酯置于合成装置中，搅拌均匀，加入催化剂、还原剂，维持反应体系pH在7‑9之间，经充分反应后合成最终产物。反应结束后过滤，冷却到5‑20℃，离心分离即得目标产物。本合成方法收率高、工艺简单，安全高效，易于工业化生产，本发明专利技术提供的合成装置能够快速且有效的合成D‑醇，极大地提高了其成产效率和生产质量。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于兽药原料药合成领域，尤其涉及一种氟苯尼考中间体(1r,2r)-对甲磺砜基苯丝氨醇的合成方法。

技术介绍

1、氟苯尼考是一种广谱抗菌剂，被广泛应用于兽医临床防治革兰氏阳性、革兰氏阴性以及甲砜霉素耐药性细菌病，抗菌谱广、吸收良好、体内分布广泛，不含硝基，不会造成剂量相关、可逆性骨髓抑制或不可逆转的再生障碍性贫血，也不会致畸、致癌、致突变。

2、(1r,2r)-对甲磺砜基苯丝氨醇,简称d-醇，是合成氟苯尼考的重要原料。现有技术常采用乙醇，甲醇，等醇类作为溶剂，这些反应体系在氮气置换不够彻底的情况下，醇类蒸汽容易与空气形成爆炸性混合物，使用硼氢化钠还原反应过程中，剧烈放热，这种高热能有引起燃烧爆炸的危害。而使用水作为溶剂，在实验室阶段合成产物的收率较高，质量较好，但在大规模的生产中，d-醇的收率低，质量差，因此，我们急需开发一种收率高、工艺简单，安全高效的合成方法。

技术实现思路

1、有鉴于此，本专利技术旨在提出一种氟苯尼考中间体(1r,2r)-对甲磺砜基苯丝氨醇的合成方法，以解决现有生产工本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种氟苯尼考中间体(1R,2R)-对甲磺砜基苯丝氨醇的合成方法，其特征在于：所述合成方法是将水和D-乙酯置于合成装置中，搅拌均匀，加入催化剂、还原剂，维持反应体系pH在7-9之间，经充分反应后合成最终产物。

2.根据权利要求1所述的一种氟苯尼考中间体(1R,2R)-对甲磺砜基苯丝氨醇的合成方法，其特征在于：所述催化剂为氯化钙。

3.根据权利要求1所述的一种氟苯尼考中间体(1R,2R)-对甲磺砜基苯丝氨醇的合成方法，其特征在于：所述还原剂为硼氢化钠或硼氢化钾。

4.根据权利要求1所述的一种氟苯尼考中间体(1R,2R)-对甲磺砜基苯丝氨醇的合成方法，其...

【技术特征摘要】

1.一种氟苯尼考中间体(1r,2r)-对甲磺砜基苯丝氨醇的合成方法，其特征在于：所述合成方法是将水和d-乙酯置于合成装置中，搅拌均匀，加入催化剂、还原剂，维持反应体系ph在7-9之间，经充分反应后合成最终产物。

2.根据权利要求1所述的一种氟苯尼考中间体(1r,2r)-对甲磺砜基苯丝氨醇的合成方法，其特征在于：所述催化剂为氯化钙。

3.根据权利要求1所述的一种氟苯尼考中间体(1r,2r)-对甲磺砜基苯丝氨醇的合成方法，其特征在于：所述还原剂为硼氢化钠或硼氢化钾。

4.根据权利要求1所述的一种氟苯尼考中间体(1r,2r)-对甲磺砜基苯丝氨醇的合成方法，其特征在于：所述维持反应体系ph在7-9之间的方式是同时加入还原剂和酸性水溶液。

5.根据权利要求1所述的一种氟苯尼考中间体(1r,2r)-对甲磺砜基苯丝氨醇的合成方法，其特征在于：所述合成装置包括还原反应釜，还原反应釜顶部分别通过管道连接有配置釜、滴加罐、第一投料器和投料仓，以及水源和n2源，水源和n2源还通过管道连接至配置釜上，并在配置釜上通过管道连接有第二投料器，还原反应釜底部的出料口处依次连接浓缩结晶釜、离心机。

6.根据权利要求5所述的一种氟苯尼考中间体(1r,2r)-对甲磺砜基苯丝氨醇的合成方法，其特征在于：投料仓所在位置高于还原反应釜所在位置。

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【专利技术属性】
技术研发人员：沈巍巍，孙长友，柯伟，郭建武，胡定臣，李春艳，周青艳，吕俊，邓佰能，
申请(专利权)人：湖北龙翔药业科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：