System.ArgumentOutOfRangeException: 索引和长度必须引用该字符串内的位置。 参数名: length 在 System.String.Substring(Int32 startIndex, Int32 length) 在 zhuanliShow.Bind() 表迷迭香酚在制备抗微小隐孢子虫药物上的应用制造技术_技高网
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表迷迭香酚在制备抗微小隐孢子虫药物上的应用制造技术

技术编号:45040005 阅读:13 留言:0更新日期:2025-04-18 17:23
本发明专利技术适用于抗隐孢子虫药物技术领域,提供了表迷迭香酚在制备抗微小隐孢子虫药物上的应用。本发明专利技术还提供了一种抗隐孢子虫药物,所述药物以表迷迭香酚作为先导化合物。本发明专利技术通过筛选发现Epirosmanol对隐孢子虫感染具有明确的抑制作用,并明确这种抑制作用以CpLDH作为作用靶点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于抗隐孢子虫药物,尤其涉及表迷迭香酚在制备抗微小隐孢子虫药物上的应用


技术介绍

1、微小隐孢子虫( cryptosporidium parvum)是胃肠道寄生虫,可引起儿童和成人中至重度腹泻,并可在艾滋病患者中引起致命的机会性感染,此外,由于隐孢子虫卵囊对化学药物处理(如氯处理)具有抗性,它也经常在世界范围内引起水源性暴发。然而,目前针对隐孢子虫病的药物研发仍进展缓慢,因此,迫切需要开发用于防治动物隐孢子虫病和人隐孢子虫病的新药物。

2、隐孢子虫缺乏三羧酸循环,也缺乏以细胞色素为基础的呼吸链,因此,这类寄生虫主要依靠糖酵解途径产生atp,为了促进这种“厌氧代谢”,隐孢子虫具有一个l-乳酸脱氢酶(ldh)、两个酒精脱氢酶(adh)和一个乙酰辅酶a合成酶,它们可能产生乳酸、酒精或醋酸作为有机终产物。在这些酶中,ldh被认为是一些寄生虫的药物靶点,包括顶复门寄生虫中的疟原虫和弓形虫,以及厌氧原生动物、兰第鞭毛虫、克氏锥虫和溶组织内阿米巴等。且由于隐孢子虫乳酸脱氢酶(cpldh)是细菌型的,与宿主人和其他哺乳动物的ldh差别较大,以其作为药靶更方便筛选得到对人及其他哺乳动物无毒副作用的抗隐孢子虫药物。

3、目前已发现并报道了若干个抗隐孢子虫的先导化合物(leads),例如针对钙离子依赖的蛋白激酶(cdpks)的化合物1294、针对次黄嘌呤核苷酸脱氢酶(impdh)的p131、针对磷脂酰肌醇-4-oh激酶(pi(4)k)的kdu731、针对乙酰辅酶a合成酶(acs)的triacsin c、和针对组蛋白乙酰转移酶(hdac)的saha。在将来,这些先导化合物中可能会有一至数个最终被开发为抗隐孢子虫病的新药,但现阶段仍需要探索新药靶和研发新药,一是治疗上有更多选择的需要,二则需要考虑今后耐药性的出现。

4、表迷迭香酚(epirosmanol)是从鼠尾草这种传统中药中提取的天然酚类二萜,具有治疗黑色素瘤、抗氧化、抗菌、抗炎和抗氧化应激等生物活性作用。但目前现有技术中并未公开epirosmanol对隐孢子虫感染具有抑制作用。


技术实现思路

1、本专利技术实施例的目的在于提供表迷迭香酚在制备抗微小隐孢子虫药物上的应用,旨在解决上述
技术介绍
中提出的问题。

2、本专利技术实施例是这样实现的,表迷迭香酚在制备抗微小隐孢子虫药物上的应用。

3、优选地,所述表迷迭香酚在亚微摩尔水平抑制隐孢子虫乳酸脱氢酶的酶活性。

4、优选地,所述表迷迭香酚在低微摩尔水平抑制隐孢子虫生长。

5、本专利技术实施例的另一目的在于提供一种抗隐孢子虫药物,所述药物以表迷迭香酚作为先导化合物。

6、本专利技术实施例通过筛选发现epirosmanol对隐孢子虫感染具有明确的抑制作用,并明确这种抑制作用以cpldh作为作用靶点。

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【技术保护点】

1.表迷迭香酚在制备抗微小隐孢子虫药物上的应用。

2.根据权利要求1所述的表迷迭香酚在制备抗微小隐孢子虫药物上的应用,其特征在于,所述表迷迭香酚在亚微摩尔水平抑制隐孢子虫乳酸脱氢酶的酶活性。

3.根据权利要求1所述的表迷迭香酚在制备抗微小隐孢子虫药物上的应用,其特征在于,所述表迷迭香酚在低微摩尔水平抑制隐孢子虫生长。

4.一种抗隐孢子虫药物,其特征在于,所述药物以表迷迭香酚作为先导化合物。

【技术特征摘要】

1.表迷迭香酚在制备抗微小隐孢子虫药物上的应用。

2.根据权利要求1所述的表迷迭香酚在制备抗微小隐孢子虫药物上的应用,其特征在于,所述表迷迭香酚在亚微摩尔水平抑制隐孢子虫乳酸脱氢酶的酶活性。

【专利技术属性】
技术研发人员:朱冠尹继刚邹贝贝李萌王东强
申请(专利权)人:吉林大学
类型:发明
国别省市:

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