抗体药物偶联物及其医药用途制造技术

本发明专利技术涉及一种抗体药物偶联物及其医药用途。本发明专利技术涉及一种抗体药物偶联物及其医药用途，具体地，本发明专利技术的抗体药物偶联物由抗体或其抗原结合片段和依喜替康衍生物通过接头连接而成，本发明专利技术的抗体药物偶联物或其可药用盐或溶剂化合物具有显著的抗肿瘤效果和良好的安全性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物医药领域，具体地说，本专利技术涉及抗erbb3抗体偶联物及其医药用途。

技术介绍

1、egfr和erbb2的异常表达和激活已被成功地用于癌症治疗。来自基础和临床研究的最新证据表明，erbb3通过与其他erbb蛋白的二聚作用作为下游信号传导的关键激活剂，并在广泛的临床抗egfr和erbb2靶向癌症治疗中发挥关键作用。因此，erbb3被积极用作癌症的抗体治疗靶点。目前egfr和erbb2研究较多，相应的靶向药研发较密集。近年来，随着erbb3的关注度不断提高，在egfr及erbb2相关的耐药中，erbb3旁路发挥了关键作用，因此erbb3是肿瘤治疗的又一潜在靶点。

2、erbb3有2个配体nrg1和nrg2，配体可激活erbb3的激酶活性，活化的erbb3可与egfr或erbb2形成异源二聚体，并使后者磷酸化，进而将信号传递到下游通路，促进肿瘤细胞的生长与增殖。此外，在癌症中erbb3还可以通过与其他rtks进行“cross talk”传递信号，如与igf1r、fgfr2和hgfr(c-met)形成复合物(biodrugs 201本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种通式(I)所示的抗体药物偶联物或其药学上可接受的盐或溶剂化合物，

2.根据权利要求1所述的抗体药物偶联物或其药学上可接受的盐或溶剂化合物，其特征在于，所述的重链可变区包含如SEQ ID NO:1所示的HCDR1，如SEQ ID NO:3或30所示的HCDR2，如SEQ ID NO:4、28、31、32、33或34任一氨基酸序列所示的HCDR3；

3.根据权利要求1所述的抗体药物偶联物或其药学上可接受的盐或溶剂化合物，其特征在于，所述的重链可变区包含：SEQ ID NO:1所示的HCDR1、SEQ ID NO:3所示的HCDR2，和SEQ ID NO:32所...

【技术特征摘要】

1.一种通式(i)所示的抗体药物偶联物或其药学上可接受的盐或溶剂化合物，

2.根据权利要求1所述的抗体药物偶联物或其药学上可接受的盐或溶剂化合物，其特征在于，所述的重链可变区包含如seq id no:1所示的hcdr1，如seq id no:3或30所示的hcdr2，如seq id no:4、28、31、32、33或34任一氨基酸序列所示的hcdr3；

3.根据权利要求1所述的抗体药物偶联物或其药学上可接受的盐或溶剂化合物，其特征在于，所述的重链可变区包含：seq id no:1所示的hcdr1、seq id no:3所示的hcdr2，和seq id no:32所示的hcdr3；所述的轻链可变区包含：seq id no:5所示的lcdr1、seq idno:6所示的lcdr2，和seq id no:7所示的lcdr3；或，

4.根据权利要求1-3中任一项所述的抗体药物偶联物或其药学上可接受的盐或溶剂化合物，其特征在于，所述的重链可变区是至少一个选自以下序列所示的重链可变区：seq idno:9、seq id no:41、seq id no:43、seq id no:44、seq id no:45和seq id no:46，或与其具有至少70％、75％、80％、85％、90％、95％或99％同源性的重链可变区；

5.根据权利要求4所述的抗体药物偶联物或其药学上可接受的盐或溶剂化合物，其特征在于，所述抗erbb3抗体或其抗原结合片段包含seq id no:44所示的重链可变区，或与其具有至少70％、75％、80％、85％、90％、95％或99％同源性的重链可变区，和seq id no:10所示的轻链可变区，或与其具有至少70％、75％、80％、85％、90％、95％或99％同源性的轻链可变区；或，

6.根据权利要求1-5所述的抗体药物偶联物或其药学上可接受的盐或溶剂化合物，其特征在于，所述的抗erbb3抗体或其抗原结合片段，进一步包含包含源自人igg1、igg2、igg3或igg4或其变体的重链恒定区；

7.根据权利要求6所述的抗体药物偶联物或其药学上可接受的盐或溶剂化合物，其特征在于，所述的抗erbb3抗体或其抗原结合片段进一步包含重链和轻链，其中所述重链选自含有如...

【专利技术属性】
技术研发人员：毛东杰，陈莉莉，
申请(专利权)人：上海翰森生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：