【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种应用于化妆品和医药领域的视黄酰透明质酸钠及其组合物。
技术介绍
1、维a酸(tretinoin,tr)和异维a酸(isotretinoin,itr)均为维生素a衍生物。维a酸又被称为视黄酸、全反式维甲酸，化学名称为3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基环己烯)-2,4,6,8-全反式壬四烯。异维a酸为维a酸的异构体，又被称为13-顺维甲酸，化学名称为3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基-1-环己烯基)-2顺-4反-6反-8反-壬四烯酸。维a酸具有促进皮肤组织增生、促进角质层脱落、消除粉刺皮损、促进皮损愈合、减少黑色素形成、抗炎等作用。异维a酸能够抑制皮脂分泌、缩小皮脂腺组织增生，抑制痤疮菌生长和繁殖的作用。二者外用均可用于治疗痤疮和粉刺。
2、透明质酸(hyalouronic acid，ha)又称玻璃酸、玻尿酸，是构成皮肤细胞外基质的主要成分之一，它是由(1-β-4)d-葡糖醛酸和(1-β-3)n-乙酰基-d-氨基葡糖双糖单位重复连接组成的链状聚阴离子黏多糖。ha应用于皮肤表面被认为是理想的天然保湿因子，小分子的ha还具有调节表皮细胞的分化和迁移、清除自由基等作用，因此除了保湿功效以外，还具有皮肤营养、防晒修复、润滑、成膜和增稠等作用。维a酸和异维a酸均不溶于水，稳定性差，且二者外用均会引起皮肤刺激症状，如灼感、红斑及脱屑等副作用。为了克服这些缺陷，近年来开发了一系列酯化衍生物，其中将ha与维a酸直接酯化结合[huerta-g.等carbohydrate polymers(2019)231(7
3、本专利技术提供一种视黄酰透明质酸钠衍生物，采用全反式维甲酸(维a酸)和13-顺维甲酸(异维a酸)与透明质酸钠同时成酯，加强其预防和治疗痤疮的功效。将本专利技术衍生物和多元醇化合物的组成复合物，可进一步提高其稳定性，延长其原料产品的有效期。本专利技术衍生物及组合物可广泛用于制备具有美白、抗衰、控油和祛痘功效的化妆品和医疗产品。
技术实现思路
1、本专利技术的目的是提供一种具有控油、祛痘、美白和抗衰促作用的视黄酰透明质酸钠衍生物及其组合物，以及它们在化妆品和医药领域的应用。
2、本专利技术视黄酰透明质酸钠，其结构以如下通式表示：
3、
4、其中，
5、a)a:c＝1.5～3.0:1(mol/mol)；
6、和b)(a+c)/(a+b+c)＝1～12％(mol/mol)。
7、本专利技术含有视黄酰透明质酸钠的组合物，其特征在于，视黄酰透明质酸钠和多元醇化合物以1:1～10(质量比)的比例组成。
8、本专利技术含有视黄酰透明质酸钠的组合物，其特征在于，所述的视黄酰透明质酸钠的结构以如下通式表示：
9、
10、其中，
11、a)a:c＝1.5～3.0:1(mol/mol)；
12、和b)(a+c)/(a+b+c)＝1～12％(mol/mol)。
13、所述a与c的比例为采用高效液相色谱法(hplc)测定接枝于透明质酸分子骨架上的维a酸与异维a酸的量经换算得到的摩尔比，该比例范围在1.5～3.0:1，优选2.0～2.5:1。
14、所述(a+c)/(a+b+c)的含义为接枝于透明质酸分子骨架上的维a酸和异维a酸分子与透明质酸双糖分子的比例，即本专利技术视黄酰透明质酸钠的接枝率，也称为取代度或酯化度。其中维a酸和异维a酸分子的数量(a+c)系将视黄酰透明质酸钠水解后，采用高效液相色谱法(hplc)测定二者含量后经换算获得，透明质酸双糖分子的数量(a+b+c)系采用咔唑法测定葡萄糖醛酸的含量后经换算获得。该比例范围在1％～12％，优选4.0％～8.0％。
15、本专利技术视黄酰透明质酸钠及含有视黄酰透明质酸钠的组合物，所述的视黄酰透明质酸钠的平均分子量为5kda～500kda，优选平均分子量为8kda～300kda，更优选平均分子量为10kda～100kda。所述平均分子量为采用凝胶渗透色谱法(gpc)和/或激光散射-凝胶渗透色谱联用法(lls-gpc)测定获得的重均分子量。
16、本专利技术含有视黄酰透明质酸钠的组合物，其特征在于，视黄酰透明质酸钠和多元醇化合物的比例范围在1:1～10(质量比)，优选1:3～5。
17、本专利技术含有视黄酰透明质酸钠的组合物，其特征在于，所述的多元醇化合物选自甘油、1.2-丙二醇、聚乙二醇和聚甘油中的一种或两种以上的组合物。其中优选甘油、聚甘油3和/或聚甘油10中的一种或两种以上的组合物，更优选聚甘油10。
18、具有本专利技术技术特征的视黄酰透明质酸钠，采用全反式维甲酸和13-顺维甲酸(异维a酸)与透明质酸钠同时成酯，外用于皮肤表面时，除了具有维甲酸剥落角质、抗炎、消除粉刺、修复以及美白、抗衰功能外，还具有13-顺维甲酸(异维a酸)抑制皮脂分泌和痤疮菌生长的作用，加强了其预防和治疗痤疮的功效。
19、具有本专利技术技术特征的含有视黄酰透明质酸钠的组合物，视黄酰透明质酸钠与多元醇化合物均匀混合后形成的复合物，可进一步提高视黄酰透明质酸钠的稳定性，延长其原料产品的有效期。
20、具有本专利技术技术特征的视黄酰透明质酸钠及其组合物，除了具有良好的水溶性和较轻的皮肤刺激，对5α-还原酶有显著抑制作用，能够有效控油，在预防和治疗寻常痤疮、改善皮肤水油平衡方面作用尤其显著。可广泛用于制备具有美白、抗衰、控油和祛痘功效的皮肤外用产品，包括化妆品和医疗产品。
21、将本专利技术视黄酰透明质酸钠及其组合物与化妆品常用的成分组方，配制成为溶液、凝胶、膏、霜或乳液等多种形式，例如平衡保湿露、平衡保湿喷雾、平衡美白面膜、控油爽肤水、美白化妆水、柔肤水、去角质啫喱、祛痘凝胶、平衡保湿美白乳、面霜、体霜、护手霜、脚霜、修复精华液、保湿膏、修复乳、痘瘢霜、头皮护理液等。
22、将本专利技术黄酰透明质酸钠及其组合物与医药领域常用的辅料组方，配制成为溶液、凝胶、乳膏等多种剂型，例如祛痘膏、祛痘凝胶、痤疮搽剂等。
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1.一种视黄酰透明质酸钠，其结构以如下通式表示：
2.权利要求1所述的视黄酰透明质酸钠，其特征在于，所述的视黄酰透明质酸钠的平均分子量为5kDa～500kDa。
3.一种含有视黄酰透明质酸钠的组合物，其特征在于，视黄酰透明质酸钠和多元醇化合物以1:1～10(质量比)的比例组成。
4.权利要求3所述的组合物，其特征在于，所述的视黄酰透明质酸钠的结构以如下通式表示：
5.权利要求3所述的组合物，所述的视黄酰透明质酸钠的平均分子量为5kDa～500kDa。
6.权利要求3所述的组合物，其特征在于，所述的多元醇化合物选自甘油、1.2-丙二醇、聚乙二醇和聚甘油中的一种或两种以上的组合物。
7.权利要求3所述的组合物，其特征在于，所述的多元醇化合物为聚甘油3和/或聚甘油10。
8.权利要求3所述的组合物，其特征在于，所述的多元醇化合物为甘油。
9.权利要求1所述的视黄酰透明质酸钠用于制备美白、抗衰、控油和祛痘的化妆品和医疗产品。
10.权利要求3所述的组合物用于制备美白、抗衰、控油和祛
...【技术特征摘要】
1.一种视黄酰透明质酸钠，其结构以如下通式表示：
2.权利要求1所述的视黄酰透明质酸钠，其特征在于，所述的视黄酰透明质酸钠的平均分子量为5kda～500kda。
3.一种含有视黄酰透明质酸钠的组合物，其特征在于，视黄酰透明质酸钠和多元醇化合物以1:1～10(质量比)的比例组成。
4.权利要求3所述的组合物，其特征在于，所述的视黄酰透明质酸钠的结构以如下通式表示：
5.权利要求3所述的组合物，所述的视黄酰透明质酸钠的平均分子量为5kda～500kda。
【专利技术属性】
技术研发人员：陈建英，潘继飞，康传利，马亚茹，孙赫，王丽丽，汤丽伟，孙晶晶，连忠芹，刘磊，李庆，祝美华，
申请(专利权)人：山东省药学科学院，
类型：发明
国别省市：
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