一种五元双螺环吲哚啉衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种五元双螺环吲哚啉衍生物及其制备方法和应用，五元双螺环吲哚啉衍生物的结构式如式(III)所示；其中，R1选自氢、烷基或卤素；R2选自氢、烷基、烯丙基、苄基或苯甲酰基；R3选自苯基、萘基、联苯基、噻吩基、呋喃基、烷基苯基、卤素苯基、烷氧基苯基、硝基苯基或三氟甲基苯基；R4选自烷基苯基、卤素苯基或硝基苯基。本发明专利技术的五元双螺环吲哚啉衍生物通过一步法实现高原子经济性和高产率合成，不仅简化了合成路线，还降低了生产成本，并且因为其绿色化学的特点，减少了对环境的影响。该五元双螺环吲哚啉衍生物被发现具有防霉抑菌的效果。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及有机合成领域，尤其涉及一种五元双螺环吲哚啉衍生物及其制备方法和应用。

技术介绍

1、霉菌毒素对人类和动物的健康构成严重威胁。迄今为止，在已发现的约400种霉菌毒素中，有30种与对人类和动物的健康产生严重影响的各种疾病有关。霉菌毒素一般是由病原真菌产生，研究发现，螺环吲哚啉化合物具有一定的抗真菌活性，特别是对抗曲霉(黑曲霉、黄曲霉)、白色念珠菌和交链孢霉等具有一定的抗真菌活性，螺环吲哚啉化合物通常通过干扰真菌细胞壁或细胞膜的合成，或者通过其他机制来抑制真菌生长。而以上几种真菌常见于建筑、土壤以及人类日常生活所涉及的地方，已被证实具有抗真菌活性的螺环吲哚啉衍生物的结构如下所示：

2、

3、合成上述化合物的相关报道屡见不鲜，但现有的方法普遍存在需要多种添加剂、依赖昂贵的金属催化剂以及难以控制产物立体构型等问题，在合成步骤经济性、原子经济性等方面表现不佳。在螺环吲哚啉衍生物的制备过程中，提高合成效率至关重要，同时还需要确保操作简便、安全、经济且环保，以符合“绿色有机合成理念”。

4、因此，开发一种在温和条件下，从简本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种五元双螺环吲哚啉衍生物的快速制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：式(I)和式(II)所示的化合物的摩尔比为(1.5-1.0)：1.0。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述有机溶剂选自甲醇、乙醇、1,4-二氧六环、甲苯、1,2-二氯乙烷、乙腈、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、甲基叔丁基醚、乙二醇二甲醚、六氟异丙醇和四氢呋喃中的一种或多种。

4.根据权利要求1所述的快速制备方法，其特征在于，所述反应是在空气气氛下进行。

5.根据权利要求1所述的快速制备方法，其特征在于，所...

【技术特征摘要】

1.一种五元双螺环吲哚啉衍生物的快速制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：式(i)和式(ii)所示的化合物的摩尔比为(1.5-1.0)：1.0。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述有机溶剂选自甲醇、乙醇、1,4-二氧六环、甲苯、1,2-二氯乙烷、乙腈、n,n-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、甲基叔丁基醚、乙二醇二甲醚、六氟异丙醇和四氢呋喃中的一种或多种。

4.根据权利要求1所述的快速制备方法，其特征在于，所述反应是在空气气氛下进行。

5.根据权利要求1所述的快速制备方法，其特征在于，所述反应的温度为70-110℃，反应时间为2h-12h。

6.根据权利要求1所述的快速制备方法，其特征在于，式(i)所示的化合物选自色胺异腈，5-甲基色胺异腈，5-氯色胺异腈，5-溴色胺异腈，6-溴色胺异腈，n-甲基色胺异腈，n-烯丙基色胺异腈，n-苄基色胺异腈或n-苯甲酰基色胺异腈。

7.根据权利要求1或6所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：郑喜，刘光莆，
申请(专利权)人：中苏圆科技集团有限公司，
类型：发明
国别省市：