一种甲氧那明的合成工艺制造技术

本发明专利技术公开了一种甲氧那明的合成工艺，属于医药原料和化工中间体合成领域；本发明专利技术制备甲氧那明时，先以2‑甲氧基苯乙烯和甲酸为原料，在第一催化剂和第二催化剂的协同作用和第一光照条件下反应制得邻甲氧基苯丙酮，再以甲胺醇溶液、邻甲氧基苯丙酮为原料在第三催化剂的作用和第二光照条件下反应得到甲氧那明，本发明专利技术制备甲氧那明的方法反应条件温和，反应时间短，反应转化效率高，生产得到的甲氧那明的纯度和产率均较高。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种甲氧那明的合成工艺。

技术介绍

1、甲氧那明(orthoxine)，又称为甲氧苯丙甲胺，化学名为2-甲氧基苯胺，其分子式为c11h17no，分子量为179.25900。作为一种重要的平喘药物，甲氧那明在临床上有着广泛的应用，主要用途包括治疗支气管哮喘、变应性鼻炎(即过敏性鼻炎)等呼吸系统疾病，并且也被用于急性荨麻疹的治疗。因此，开发高效、经济、环境友好的甲氧那明合成方法对于满足市场需求具有重要意义。

2、目前，文献报道了一种通过邻甲氧基苯丙酮与甲胺反应，利用氰基硼氢化钠还原合成甲氧那明的方法journal of chromatographic science,1989,27(10),602-6。这种方法虽然能够实现目标化合物的合成，但是存在几个显著的问题：首先，氰基硼氢化钠的价格相对较高，这增加了生产成本，限制了该方法的大规模工业应用；其次，该方法可能产生有害副产物，对环境造成负担，不符合当前绿色化学的发展趋势；再者，反应条件较为苛刻，需要较长的时间才能完成，影响了生产效率；最后，产品的收率和纯度也有待提高，这对于保证药品质量本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种甲氧那明的合成工艺，其特征在于，所述甲氧那明的制备步骤如下：

2.根据权利要求1所述的甲氧那明的合成工艺，其特征在于，所述2-甲氧基苯乙烯的乙醚溶液是由2-甲氧基苯乙烯与乙醚按质量比1：45～55混合得到；所述二异丙基氨的乙腈溶液是将二异丙基氨与乙腈按质量比1：44～46混合得到。

3.根据权利要求1所述的甲氧那明的合成工艺，其特征在于，所述2-甲氧基苯乙烯、三苯基膦、第一催化剂、第二催化剂、5,6-二甲基-1,10-菲咯啉、甲酸、二异丙基氨按摩尔比0.2：0.23～0.25：0.003～0.005：0.005～0.007：0.011～0.013：0.15...

【技术特征摘要】

1.一种甲氧那明的合成工艺，其特征在于，所述甲氧那明的制备步骤如下：

2.根据权利要求1所述的甲氧那明的合成工艺，其特征在于，所述2-甲氧基苯乙烯的乙醚溶液是由2-甲氧基苯乙烯与乙醚按质量比1：45～55混合得到；所述二异丙基氨的乙腈溶液是将二异丙基氨与乙腈按质量比1：44～46混合得到。

3.根据权利要求1所述的甲氧那明的合成工艺，其特征在于，所述2-甲氧基苯乙烯、三苯基膦、第一催化剂、第二催化剂、5,6-二甲基-1,10-菲咯啉、甲酸、二异丙基氨按摩尔比0.2：0.23～0.25：0.003～0.005：0.005～0.007：0.011～0.013：0.15～0.25：0.3～0.5。

4.根据权利要求1或3所述的甲氧那明的合成工艺，其特征在于，所述第一催化剂为[4,4′-双(1,1-二甲基乙基)-2,2′-联吡啶n1，n1']双[3,5-二氟-2-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基n]苯基-c]六氟磷酸铱(iii)。

5.根据权利要求1或3所述的甲氧那明的合成工艺，其特征在于，所述第二催化剂为ni(cod)(dq)。

6.根据权利要求4所述的甲氧那明的合成工艺，其特征在于，所述第一光照条件...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈网林，吕正艳，钱稳，
申请(专利权)人：镇江中智化学科技有限公司，
类型：发明
国别省市：