噻二唑烷酮衍生物及其制备方法和应用技术

技术编号:44804547 阅读:19 留言:0更新日期:2025-03-28 19:53
本发明专利技术公开了一种噻二唑烷酮化合物及其制备方法和应用,本发明专利技术所述的噻二唑烷酮衍生物为结构如通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐,本发明专利技术还公开了上述噻二唑烷酮衍生物在治疗PTPN2/PTPN1介导的疾病药物中的应用。本发明专利技术公开的化合物对PTPN2/PTPN1磷酸酶具有显著抑制活性,对肿瘤的发生发展和免疫响应有重要影响,也可以与免疫抑制剂联合使用,治疗相关免疫疾病,可开发为活性高、选择性好、毒副作用小的抗肿瘤药物,具有可塑性强,未来改造潜力大的特点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药化学领域,涉及噻二唑烷酮衍生物,具体涉及如式(i)所示的化合物或其药学上可接受的盐、其药物组合、及在治疗ptpn1/ptpn2介导的疾病中的用途。


技术介绍

1、蛋白质磷酸化是一种普遍可逆的翻译后修饰过程,可以适应多种细胞调节机制(chrestia jf.et al.,pharnacol res 190:106712;2023)。蛋白质磷酸激酶催化磷酸化,通过在氨基酸残基上添加磷酸基团来破坏现有的静电相互作用。可逆地,去磷酸化是由磷酸酶催化的磷酸氨基酸水解。磷酸化和去磷酸化的异常平衡可以破坏许多调节细胞生长、代谢、分化和通讯的细胞调控(netto les.et al.,febsj289(18):5480-504;2022)。

2、针对免疫逃避机制的癌症免疫治疗方案,包括检查点阻断(如pd-1/pd-l1和ctla-4阻断抗体),已被证明在治疗多种癌症方面是有效的,显著改善了对传统疗法预后差人群的治疗效果。然而,不理想的临床反应和内在或获得性耐药性进展将继续限制这一疗法的进一步发展。

3、蛋白酪氨酸磷酸酶非受体2型(本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.如通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐:

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:

3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:

4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:

5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:

6.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:

7.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:选自以下任一结构的化合物或其药学上可接受的盐:

<p>8.一种通式(I...

【技术特征摘要】

1.如通式(i)所示的化合物或其药学上可接受的盐:

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:

3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:

4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:

5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:

6.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:

【专利技术属性】
技术研发人员:杨鹏邝文彬宋名格汪大伟王文牧王晓王丽萍肖易倍郝海平
申请(专利权)人:中国药科大学
类型:发明
国别省市:

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