一种胍基衍生可电离脂质材料、制备方法及应用技术

本发明专利技术提供了一种胍基衍生可电离脂质材料，其为式(Ⅰ)所示的化合物、通式(Ⅰ)的化合物的溶剂结晶物或同分异构体或药学上可接受的盐；其中，R<subgt;1</subgt;为C<subgt;2</subgt;‑C<subgt;6</subgt;的取代或非取代直链烷基醇；R<subgt;2</subgt;、R<subgt;3</subgt;、R<subgt;4</subgt;和R<subgt;5</subgt;均为C<subgt;6</subgt;‑C<subgt;18</subgt;取代或非取代的烷基、烯基或炔基，包括或不包括一或多个杂原子；所述R<subgt;2</subgt;、所述R<subgt;3</subgt;、所述R<subgt;4</subgt;、所述R<subgt;5</subgt;彼此相同或不同；n为3‑18的正整数；m为自3‑18的正整数。本发明专利技术的胍基衍生可电离脂质材料具有优良的生物相容性、高效的药物递送性能、高效转染效率、有效破坏内体膜的稳定性、靶向性与药物释放的控制、广泛的应用潜力、制备简便且可规模化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物医用载体领域，具体涉及一种胍基衍生可电离脂质材料、制备方法及应用。

技术介绍

1、针对癌症、白癜风、瘢痕以及眼科疾病等与基因表达异常相关的病理状态，基因治疗作为一种新兴的治疗策略，展现出良好的应用前景。然而，核酸类基因药物(如小干扰rna、信使rna及质粒dna)的特殊结构使其在体内易遭受核酸酶降解，进而降低其生物利用度和治疗效果，且核酸类基因药物的递送效率往往受限于细胞膜的穿透能力，导致药物无法有效到达靶细胞；因此核酸类基因药物的有效性依赖于高效且靶向性的递送载体，以确保药物能够穿越细胞膜并成功到达靶细胞。

2、近年来，生物医用载体材料在核酸类基因药物的递送方面展现出显著的潜力；脂质纳米粒(lnp)因其良好的生物相容性、稳定性以及具备一定的药物递送能力而受到广泛关注；然而，当前lnp载体在基因药物递送中仍面临多重挑战，包括低递送效率、靶向性不足以及在体内的快速降解等问题。

3、在lnp载体的研究中，胍基衍生可电离脂质材料由于其独特的化学结构和理化性质，显示出良好的药物递送潜力。胍基化合物具有较强的碱性，能够与核酸本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种胍基衍生可电离脂质材料，其特征在于，其为式(Ⅰ)所示的化合物或所述化合物的溶剂结晶物、同分异构体、药学上可接受的盐：

2.如权利要求1所述的胍基衍生可电离脂质材料，其特征在于，其为P6a、P10a、P12a、P6b、P10b、P12b、P6c、P10c、P12c中的一种，对应结构式如下所示：

3.一种胍基衍生可电离脂质材料的制备方法，其特征在于，包括：

4.如权利要求3所述胍基衍生可电离脂质材料的制备方法，其特征在于，具体步骤如下：

5.如权利要求4所述胍基衍生可电离脂质材料的制备方法，其特征在于，

6.如权利要求1或2...

【技术特征摘要】

1.一种胍基衍生可电离脂质材料，其特征在于，其为式(ⅰ)所示的化合物或所述化合物的溶剂结晶物、同分异构体、药学上可接受的盐：

2.如权利要求1所述的胍基衍生可电离脂质材料，其特征在于，其为p6a、p10a、p12a、p6b、p10b、p12b、p6c、p10c、p12c中的一种，对应结构式如下所示：

3.一种胍基衍生可电离脂质材料的制备方法，其特征在于，包括：

4.如权利要求3所述胍基衍生可电离脂质材料的制备方法，其特征在于，具体步骤如下：

5.如权利要求4所述胍基衍生可电离脂质材料的制备方法，其特征在于，

6.如权利要求1或2任...

【专利技术属性】
技术研发人员：王成，朱思峰，韩旭，蔡梓民，武继斌，
申请(专利权)人：中国海洋大学，
类型：发明
国别省市：